Tikarcilín - popis, návod, mechanizmus účinku, farmakológia, vedľajšie účinky, indikácie a kontraindikácie tikarcilínu. Penicilíny chránené inhibítormi Synonymá nozologických skupín
Medzinárodný názov:
Tikarcilín + kyselina klavulanová - tikarcilín + kyselina klavulanová.
Príslušnosť k skupine:
Polosyntetické penicilínové antibiotikum + inhibítor beta-laktamázy.
Popis účinnej látky (INN):
Tikarcilín + kyselina klavulanová.
Lieková forma:
Forma lyofilizátu na získanie infúzneho roztoku.
Obchodné názvy(synonymá):
Tikarcilín/klavulanát(„Smith Klein Beecham“ (Spojené kráľovstvo)), Timentin(SmithKline Beecham Pharma (Veľká Británia)).
farmakologický účinok:
Ide o kombináciu tikarcilínu (penicilínové antibiotikum s antibakteriálnym účinkom a širokým spektrom účinku) a kyseliny klavulanovej (inhibítor beta-laktamázy). Kyselina klavulanová prispieva k účinku tikarcilínu na väčšinu grampozitívnych patogénov, ktoré produkujú aj neprodukujú beta-laktamázu: Streptococcus viridans; Streptococcus pyogenes; Streptococcus faecalis; Streptococcus bovis; Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus saprophyticus; Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; gramnegatívne mikroorganizmy, ktoré produkujú aj neprodukujú beta-laktamázu: Morganella morganii; Providencia stuartii; Proteus vulgaris; Providencia rettgeri; Proteus mirabilis; Pseudomonas aeruginosa, iné druhy Escherichia coli, Pseudomonas; niektoré druhy Enterobacter; Neisseria meningitidis; Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis (Branhamella); Serratia; Acinetobacter; niektoré kmene Salmonella; haemophilus influenzae; Klebsiella (vrátane Klebsiella pneumoniae); Citrobacter spp.; anaeróbne mikroorganizmy: Bacteroides spp. (spolu s Bacteroides fragilis); niektoré druhy Clostridium spp. (spolu s Clostridium sporogenes, Clostridium difficile a Clostridium perfringens); Peptostreptococcus spp.; Fusobacterium spp.; Eubakter spp.
Indikácie:
Účinné pri liečbe infekčné choroby vyvolané citlivými patogénmi: bronchitída, zápal pľúc, infekcie kĺbov a kostí, sepsa, infekcie panvových orgánov, infekcie mäkkých tkanív a kože, brušné infekcie, infekcie močové cesty; zmiešané infekcie. Používa sa tiež v úlohe empirickej terapie, kým nie je identifikovaný patogén.
Kontraindikácie:
Nepredpisujte v prípade precitlivenosti (vrátane beta-laktámových antibiotík); predčasne narodené deti; trpiacich poruchou funkcie obličiek. Buďte mimoriadne opatrní pre ženy počas tehotenstva a dojčenie; v prípade vymenovania deťom do 3 mesiacov; s ťažkým poškodením pečene.
Vedľajšie účinky:
Bolesť brucha, hnačka, plynatosť, vracanie, nevoľnosť, poruchy chuti a čuchu, kŕče, nadmerná excitabilita, závraty, bolesť hlavy; cholestatická žltačka, hepatitída, zvýšená aktivita "pečeňových" transamináz, v zriedkavých prípadoch - pseudomembranózna enterokolitída; horúčka, zimnica, tromboflebitída, pálenie, bolesť, stvrdnutie a opuch v mieste vpichu, anafylaktické reakcie, žihľavka, svrbenie, kožná vyrážka, myalgia, artralgia, zvýšený čas krvácania a protrombínový čas, anémia, eozinofília, neutropénia, leukopénia, trombocytopénia, hyperkreatinín , zvýšená aktivita koncentrácie kyseliny močovej v krvi, hypokaliémia, hypernatrémia.
Symptómy predávkovania: kŕče, zvýšená nervovosvalová dráždivosť. Liečba: prestaňte užívať liek, vykonajte hemodialýzu a symptomatickú liečbu.
Spôsob aplikácie a dávkovanie:
V / v, pre dospelých pacientov s hmotnosťou nad 60 kg - podávať 4-6 krát denne, 3,1 g, s hmotnosťou do 60 kg - od 200 do 300 mg / kg denne (4-6 injekcií). Liečba infekcií panvových orgánov so strednou závažnosťou - 6-krát denne, 300 mg / kg. Pacienti s poškodenou funkciou obličiek užijú prvú dávku 3,1 g. Potom, v závislosti od CC: ak je CC vyšší ako 60 ml/min - 6-krát denne, po 3,1 g, ak je CC 30-60 ml/min - 6-krát denne po 2 g, ak je CC 10-30 ml/min - 3-krát denne, po 2 g, ak je CC do 10 ml/min - 2-krát denne, po 2 g, ak je CC do 10 ml / min plus dysfunkcia pečene - 1-krát / deň po 2 g Pacienti, ktorí potrebujú hemodialýzu, by mali užívať 2 g lieku 2-krát denne a po ukončení postupu hemodialýzy - ďalších 3,1 g Pacienti, ktorí sú na peritoneálnu hemodialýzu užívajte 2-krát denne po 3,1 g Trvanie liečby je od 10 do 14 dní, ale v prípade potreby (závažný priebeh ochorenia) je možné liečbu predĺžiť. Po vymiznutí príznakov ochorenia sa má liek užívať ešte dva dni a liečba sa končí. Deti vo veku 3 mesiacov a s hmotnosťou do 60 kg dostávať dávku 50 mg na 1 kg hmotnosti. V prípade liečby stredne ťažkých a miernych infekcií je dávka 200 mg denne (rozdelená do štyroch dávok), ak je infekcia závažná, potom je dávka 300 mg/kg denne (rozdelená do 6 dávok). Deťom s hmotnosťou nad 60 kg sa predpisuje 3,1 g každých 6 hodín, ak je infekcia závažná - každé 4 hodiny 3,1 g ml 0,9% roztoku chloridu sodného alebo vody na injekciu, silne pretrepte, kým sa úplne nerozpustí; intravenózne kvapkanie - zmiešajte vopred rozpustené liečivo s 0,9% roztokom chloridu sodného alebo 5% roztokom dextrózy, aby ste získali roztok s koncentráciou 10-100 mg / ml. Výsledný roztok by mal byť svetložltý až tmavožltý (v závislosti od koncentrácie, teploty a skladovateľnosti).
špeciálne pokyny:
O dlhodobá liečba môže dôjsť k zvýšeniu rastu mikroorganizmov vykazujúcich rezistenciu. Užívanie lieku môže viesť k falošne pozitívnej Coombsovej reakcii a falošne pozitívnej reakcii na bielkoviny v moči.
Interakcia:
Keď sa užíva spolu s liekmi, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, proces odstraňovania tikarcilínu sa spomaľuje a zvyšuje sa aj jeho koncentrácia v krvi. Synergický účinok sa prejavuje pri liečbe chorôb vyvolaných Pseudomonas aeruginosa, ak sa liek užíva súčasne s amikacínom, tobramycínom alebo gentamicínom. Pozoruje sa farmaceutická inkompatibilita s roztokmi iných liekov, pri zmiešaní sa aktivita roztoku aminoglykozidov znižuje.
Samoliečba tikarcilínom/klavulanátom nie je povolená. Informácie sú poskytované len na informačné účely. zdravotníckych pracovníkov a zamestnanci farmaceutických spoločností.
Medzinárodný názov
Tikarcilín (tikarcilín)
farmakologický účinok
Antibiotikum zo skupiny karboxypenicilínov. Vyznačuje sa širokým spektrom antimikrobiálnej aktivity. Aktívne proti mnohým grampozitívnym (nepenicilinázu neprodukujúcim stafylokokom, Streptococcus spp., Listeria spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) a gramnegatívnym mikroorganizmom (Pseudomonas aeruginosa, E. coli, Proteus mirabilis, Providencia, Ser. Salmonella, Shigella, Haemophilus influenzae, Neisseriaceae, Bacteroides spp., Fusobacterium spp.). Existujú správy, že aktivita tikarcilínu proti Pseudomonas aeruginosa je 2-4 krát vyššia ako aktivita karbenicilínu. Tikarcilín je odolný voči pôsobeniu penicilinázy. Rovnako ako ostatné penicilíny pôsobí baktericídne, narúša syntézu bunkovej steny mikroorganizmov.
Indikácie
Infekcie spôsobené patogénmi citlivými na tikarcilín, vr. infekcií dýchacieho traktu, infekcie močových ciest, infekcie kože a mäkkých tkanív, brušné infekcie, infekcie panvy, sepsa.
Kontraindikácie
Precitlivenosť na tikarcilín a iné penicilíny.
Vedľajšie účinky
možné alergické reakcie nauzea, vracanie, anémia, trombocytopénia, leukopénia, neutropénia, eozinofília, zvýšený protrombínový čas a čas krvácania, hypokaliémia. Bolesť v oblasti injekcie, zriedkavo - flebitída. V niektorých prípadoch zvýšenie hladiny pečeňových transamináz. U pacientov s poruchou funkcie obličiek, najmä pri použití veľkých dávok tikarcilínu, je možná zvýšená nervovosvalová dráždivosť, kŕče.
Spôsoby aplikácie a dávky
Dávky tikarcilínu sa stanovujú individuálne, berúc do úvahy závažnosť priebehu ochorenia a lokalizáciu infekcie, citlivosť patogénu. Tikarcilín sa zvyčajne podáva intravenózne. Pri liečbe väčšiny infekcií je priemerná dávka pre dospelých a deti 200-300 mg/kg každých 4-6 hodín, pri liečbe infekcií močových ciest 50-200 mg/kg každých 4-8 hodín.
špeciálne pokyny
Používajte opatrne u pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou, s bronchiálna astma, ťažké kardiovaskulárne ochorenia, kolitída. Pri užívaní tikarcilínu u pacientov s poruchou funkcie obličiek je potrebné zníženie dávky v závislosti od hodnôt CC. Počas liečby tikarcilínom je potrebné pravidelné sledovanie stavu systému zrážania krvi, vzorcov periférnej krvi, funkcie pečene a elektrolytového zloženia krvi. Počas tehotenstva sa tikarcilín používa iba pod prísnymi indikáciami. Pri súčasnom použití tikarcilínu s perorálnymi kontraceptívami sa ich účinok znižuje. Vzhľadom na to, že tikarcilín je nestabilný voči pôsobeniu penicilinázy, v lekárskej praxi sa zvyčajne používa v spojení s látkami, ktoré inhibujú tento enzým (kyselina klavulanová).
Príprava: TIMENTIN
Účinná látka: kyselina klavulanová tikarcilín
ATX kód: J01CR03
KFG: Antibiotikum zo skupiny penicilínov so širokým spektrom účinku, odolné voči penicilináze; aktívny vr. ohľadom Pseudomonas aeruginosa
Kódy ICD-10 (indikácie): A40, A41, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, T79.3, Z29.2
Kód KFU: 06.01.02.05.01
Reg. číslo: P č.012635/01
Dátum registrácie: 07.08.07
Vlastníkom reg. prisl.: GlaxoSmithKline Trading CJSC (Rusko)
LIEKOVÁ FORMA, ZLOŽENIE A BALENIE
Infúzny lyofilizát
vo forme prášku od bielej po svetložltú.
Sklenené fľaše (10) - balenia z kartónu.
POKYN TIMENTIN PRE ODBORNÍKA.
Popis lieku je schválený výrobcom.
FARMAKOLOGICKÝ ÚČINOK
Antibiotikum zo skupiny penicilínov so širokým spektrom účinku, odolné voči penicilináze. Timentin je kombinovaný liek, ktorý zahŕňa sodnú soľ tikarcilínu – polosyntetický karboxypenicilín so širokým spektrom baktericídnej aktivity a klavulanát draselný – inhibítor β-laktamázy, ktoré sú produkované mnohými gramnegatívnymi a grampozitívnymi baktériami. Pôsobenie a-laktamázy môže viesť k zničeniu niektorých antibakteriálne lieky ešte pred ich dopadom na patogény. Klavulanát draselný narúša tento obranný mechanizmus blokovaním účinku enzýmov, vďaka čomu sú baktérie citlivé na tikarcilín. Klavulanát draselný nemá antibakteriálnu aktivitu, ale jeho kombinácia s tikarcilínom ako súčasť prípravku Timentin umožňuje získať širokospektrálne antibiotikum necitlivé na β-laktamázy.
Timentin má in vitro baktericídny účinok proti Gramnegatívne baktérie: Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Citrobacter spp. (vrátane Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticas), Enterobacter spp. (napriek tomu, že mnohé kmene Enterobacter spp. sú rezistentné in vitro, klinická účinnosť tikarcilínu s kyselinou klavulanovou pri infekciách močových ciest bola preukázaná), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (vrátane Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. (vrátane Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas maltophila), Salmonella spp., Serratia spp. (vrátane Serratia marcescens); Gram-pozitívne baktérie: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (koaguláza-negatívne kmene), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae* (skupina B), Streptococcus bovis*, Enterococcus faecalis*, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus, pyogenans-hemolytikum* (skupina A), Streptococcus pyogenes-hemolytikum* (skupina A) anaeróbne baktérie: Bacteroides spp. (vrátane skupiny Bacteroides fragilis /Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis) a non-Bacteroides fragilis (beta melanogénne), Clostridium spp. (vrátane Clostridium perfiingens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium ramosum, Clostridium bifermentans*, Eubacterium spp., Fusobacterium spp. (vrátane Fusobacterium nucleatum a Fusobacterium necrophorum*), Peptococcus spp.*, Peppptostreptococcus s.
* kmene citlivé na tikarcilín, neprodukujúce β-laktamázu.
FARMAKOKINETIKA
AUC pre tikarcilín je 485 µg/ml/h po podaní 3,1 g a 3,2 g. Zodpovedajúce hodnoty pre kyselinu klavulanovú sú 8,2 µg/ml/h a 15,6 µg/ml/h. Po intravenóznych infúziách tikarcilínu v dávkach 3,1 g a 3,2 g počas 30 minút sa Cmax v krvnej plazme dosiahne ihneď po ukončení infúzií a je 330 μg/ml pre obe dávky. Súčasne sú farmakokinetické parametre kyseliny klavulanovej 8 μg / ml (pre 3,1 g tikarcilínu) a 16 μg / ml (pre 3,2 g tikarcilínu).
Sérové koncentrácie u dospelých po 30-minútovej infúzii tikarcilínu v dávke 3,2 g
| Čas | Tikarcilín (mcg/ml) | Kyselina klavulanová (µg/ml) | ||
| 0 | 336 | 301-386 | 15.8 | 11.7-21 |
| 15 minút | 214 | 180-258 | 8.3 | 6.4-10 |
| 30 minút | 186 | 160-218 | 5.2 | 3.5-6.3 |
| 1 hodina | 122 | 108-136 | 3.4 | 1.9-4 |
| 1,5 h | 78 | 33-113 | 2.5 | 1.3-3.4 |
| 3,5 h | 29 | 19-44 | 0.5 | 0.2-0.8 |
| 5,5 h | 10 | 5-15 | 0 | |
Distribúcia
Tikarcilín sa distribuuje v orgánoch a tkanivách počas parenterálne podávanie. Bola preukázaná penetrácia tikarcilínu do žlče, pleurálnej tekutiny a cerebrospinálnej tekutiny. T 1/2 z krvnej plazmy je nepriamo úmerný klírensu kreatinínu. Väzba na plazmatické bielkoviny je 50 % pre tikarcilín a 25 % pre kyselinu klavulanovú.
chov
Priemerný T 1/2 z krvného séra, stanovený u zdravých dobrovoľníkov, pre tikarcilín a kyselinu klavulanovú je 68 minút, respektíve 64 minút. Približne 60 – 70 % tikarcilínu a 35 – 45 % kyseliny klavulanovej sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme počas prvých hodín po jednorazovej dávke lieku (u zdravých dobrovoľníkov s normálnou funkciou obličiek). 2 hodiny po intravenóznej infúzii 3,2 g liečiva presahuje koncentrácia tikarcilínu v moči 1 500 μg / ml a koncentrácia kyseliny klavulanovej presahuje 70 μg / ml. 4-6 hodín po podaní lieku v dávke 3,2 g je koncentrácia v moči 2 μg / ml.
Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách
Tikarcilín možno eliminovať dialýzou, pričom rýchlosť eliminácie závisí od typu dialýzy.
INDIKÁCIE
Timentin je indikovaný na liečbu infekcií spôsobených patogénmi s preukázanou alebo suspektnou citlivosťou, ako sú:
Infekcie kostí a spojivové tkanivo spôsobené kmeňmi Staphylococcus aureus produkujúcimi β-laktamázu;
Infekcie v gynekológii vr. endometritída spôsobená kmeňmi Bacteroides melaninogenicus*, ktoré produkujú α-laktamázu, Enterobacter spp. (vrátane Enterobacter cloacae*), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae*, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis;
Vnútrobrušné infekcie vr. peritonitída spôsobená kmeňmi Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae a Bacteroides fragilis, produkujúcimi β-laktamázu*;
Infekcie dolných dýchacích ciest spôsobené kmeňmi Staphylococcus aureus produkujúcimi β-laktamázu, Haemophilus influenzae* a Klebsiella spp.*;
Septikémia, vrátane bakteriémie, spôsobená kmeňmi Klebsiella spp.*, Escherichia coli*, Staphylococcus aureus*, Pseudomonas aeruginosa* (a inými Pseudomonas spp.*) produkujúcimi a-laktamázu;
kožné infekcie a podkožného tkaniva spôsobené kmeňmi Staphylococcus aureus produkujúcimi β-laktamázu, Klebsiella spp.* a Escherichia coli*;
Infekcie močových ciest (nekomplikované a komplikované) spôsobené Escherichia coli produkujúcimi β-laktamázu, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa* (a iné Pseudomonas spp.*), Citrobacter spp.*, Enterobacter cloacae*, Serratia marcesoccus* a Staphylococcus australský* .
* účinnosť proti mikroorganizmom bola preukázaná pri menej ako 10 infekciách v každej nozologickej skupine.
REŽIM DÁVKOVANIA
Timentin sa môže podávať ako intravenózna kvapkacia infúzia alebo intravenózna prúdová injekcia. Liek nie je určený na intramuskulárnu injekciu. Intervaly medzi infúziami majú byť aspoň 4 hodiny.V liečbe sa má pokračovať 48-72 hodín po vymiznutí klinických príznakov.
Pre dospelých a detí s hmotnosťou nad 40 kg priemerná dávka Timentinu je 3 g každých 6 alebo 5 g každých 8 hodín. Maximálna dávka- 3 g každé 4 hodiny.
Pre deti vážiace menej ako 40 kg priemerná dávka Timentinu je 75 mg/kg každých 8 hodín Maximálna dávka je 75 mg/kg každých 6 hodín.
Pre predčasne narodené deti s hmotnosťou menej ako 2 kg- 75 mg/kg každých 12 hodín, napr predčasne narodené deti s hmotnosťou nad 2 kg- 75 mg/kg každých 8 hodín.
Starší pacientiúprava dávky nie je potrebná.
O zhoršená funkcia obličiek u dospelých a detí s hmotnosťou nad 40 kg
O zhoršená funkcia obličiek u detí s hmotnosťou menej ako 40 kg liek je predpísaný v nasledujúcich dávkach.
Pravidlá pre prípravu a podávanie roztokov
Na prípravu roztoku pre IV kvapkacia infúzia ako rozpúšťadlo sa odporúča použiť vodu na injekciu alebo roztok dextrózy (glukózy) na intravenózne infúzie nie viac ako 5%. Sterilný prášok v injekčných liekovkách s obsahom 1,6 g alebo 3,2 g sa pred zriedením v infúznych nádobách rozpustí v približne 10 ml rozpúšťadla. Potom sa odporúča použiť nasledujúce objemy rozpúšťadiel.
Každá dávka Timentinu sa podáva intravenózne počas 30-40 minút. Neodporúča sa podávať dlhší čas, pretože. to môže viesť k subterapeutickým koncentráciám liečiva, pri ktorých je jeho účinnosť znížená.
Na prípravu roztoku pre i.v. trysková injekcia sterilný prášok sa rozpustí v 10 ml (1,6 g fľaštička) alebo 20 ml (3,2 g fľaštičke) vody na injekciu. Roztok sa vstrekuje pomaly prúdom počas 3-4 minút. Timentin sa môže podávať priamo do žily alebo kvapkaním.
Keď sa Timentin rozpustí, uvoľní sa teplo. Pripravený roztok má zvyčajne svetlú slamovú farbu.
Nepoužitý po zavedení roztoku v akomkoľvek množstve nie je predmetom ďalšieho použitia.
| Solventný | Obdobie stability |
| voda na injekciu | 24 hodín |
| roztok dextrózy (glukózy) na IV infúzie (5 %) | 12 h |
| roztoky na intravenóznu infúziu chloridu sodného (0,18 %) a glukózy (4 %) | 24 hodín |
| roztok chloridu sodného na IV infúziu (0,9 %) | 24 hodín |
| dextrán 40 na IV infúziu (10 %) v roztoku dextrózy (glukózy) na IV infúziu (5 %) | 6 h |
| dextrán 40 na IV infúziu (10 %) v roztoku chloridu sodného na IV infúziu (0,9 %) | 24 hodín |
| roztok dextrózy (glukózy) na IV infúzie (10%) | 6 h |
| roztok sorbitolu na IV infúziu (30 %) | 6 h |
| roztok laktátu sodného na IV infúzie (M/6) | 12 h |
| kombinovaný roztok laktátu sodného na intravenóznu infúziu (Ringerov roztok laktátu, Hartmannov roztok) | 12 h |
VEDĽAJŠÍ ÚČINOK
Zo strany zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť, vracanie, hnačka; vo veľmi zriedkavých prípadoch - pseudomembranózna kolitída.
Z hepatobiliárneho systému: mierne zvýšenie AST a / alebo ALT u pacientov liečených ampicilínovými antibiotikami; veľmi zriedkavo - hepatitída a cholestatická žltačka. Tieto javy boli pozorované aj pri použití iných antibiotík radu penicilínov a cefalosporínov.
Zo strany centrálneho nervového systému: zriedkavo - kŕče (u pacientov s poruchou funkcie obličiek a pri predpisovaní vysokých dávok lieku).
Z hematopoetického systému: zriedkavo - trombocytopénia, leukopénia, eozinofília, znížené hladiny hemoglobínu.
Zo systému zrážania krvi: zriedkavo - predĺženie protrombínového času a času krvácania. Možné zvýšené krvácanie.
Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, anafylaktické reakcie; veľmi zriedkavo - bulózne reakcie (multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza).
Ak sa objavia akékoľvek reakcie z precitlivenosti, užívanie Timentinu sa má prerušiť.
Lokálne reakcie: bolesť, pocit pálenia, začervenanie a indurácia v mieste vpichu a tromboflebitída pri intravenóznom podaní.
Ostatné: zriedkavo - hypokaliémia.
KONTRAINDIKÁCIE
Predčasne narodené deti s poruchou funkcie obličiek;
Precitlivenosť na beta-laktámové antibiotiká (vrátane penicilínov a cefalosporínov).
Veľmi zriedkavo bol na pozadí užívania lieku zaznamenaný vývoj hypokaliémie. Preto je potrebné dodržiavať opatrnosť pri podávaní pacientom s nerovnováhou elektrolytov alebo tekutín. U pacientov užívajúcich liek dlhodobo sa odporúča pravidelne monitorovať koncentráciu draslíka v krvnom sére.
U niektorých pacientov sa počas liečby Timentinom pozorovalo mierne zvýšenie ALT a AST. V tejto súvislosti sa má u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene podávať Timeitin opatrnosť.
TEHOTENSTVO A LAKTÁCIA
AT štúdie na zvieratách nezistil sa žiadny teratogénny účinok lieku. K dispozícii sú obmedzené údaje o jeho použití v gravidite. Rozhodnutie o predpisovaní lieku počas tehotenstva by sa malo robiť s mimoriadnou opatrnosťou. V tejto súvislosti má lekár pri predpisovaní Timentinu tehotným ženám starostlivo zvážiť potenciálne prínosy a potenciálne riziká spojené s užívaním tohto lieku.
Timentin môže byť predpísaný počas laktácie, ale berúc do úvahy, že stopové množstvá lieku spadajú do materské mlieko, treba vziať do úvahy riziko vzniku senzibilizácie u novorodenca.
ŠPECIÁLNE POKYNY
Vzhľadom k tomu, že vážne, v niektorých prípadoch smrteľné, reakcie precitlivenosť(vrátane anafylaktických reakcií) u pacientov, ktorí predtým dostávali beta-laktámové antibiotiká, je potrebné presne stanoviť absenciu takýchto reakcií v anamnéze pred predpísaním Timentinu. V prípade alergických reakcií sa má užívanie lieku prerušiť a má sa vykonať udržiavacia liečba, rozvoj anafylaktických reakcií si vyžaduje naliehavé opatrenia v súlade s prijatými schémami.
Napriek tomu, že Timentin má nízku toxicitu charakteristickú pre penicilínové antibiotiká, odporúča sa pri dlhodobej liečbe pravidelne hodnotiť funkcie obličiek, pečene a krvotvorby.
U pacientov liečených beta-laktámovými antibiotikami bolo zaznamenané zvýšené krvácanie. Takéto reakcie môžu byť spojené s poruchou koagulácie, agregáciou krvných doštičiek a predĺžením protrombínového času (hlavne u pacientov s zlyhanie obličiek). S rozvojom krvácania sa má liek vysadiť a majú sa prijať vhodné terapeutické opatrenia.
Pri predpisovaní Timentinu pacientom na diéte bez soli je potrebné vziať do úvahy obsah sodíka v zložení lieku.
Dlhodobé užívanie lieku môže viesť k rastu necitlivých kmeňov patogénu.
Pri liečbe zmiešaných infekcií spôsobených kmeňmi citlivými na tikarcilín (vrátane tých, ktoré produkujú β-laktamázu), nie je potrebné žiadne ďalšie predpisovanie iných antibiotík.
Aby sa zabezpečila adekvátna liečba, je potrebné vykonať vhodné testy citlivosti patogénu na antibiotikum. Ale vzhľadom na široké spektrum baktericídnej aktivity proti grampozitívnym a gramnegatívnym kmeňom sa kombinácia tikarcilínu a kyseliny klavulanovej používa ako terapia prvej línie na liečbu zmiešaných infekcií, kým sa neidentifikuje patogén. Ukázalo sa, že kombinácia tikarcilínu a kyseliny klavulanovej je účinná ako monoterapia pri určitých závažných infekciách, ktoré sa zvyčajne liečia kombináciami antibiotík. Výsledky testov in vitro preukázali synergický účinok aminoglykozidov a kombinácie tikarcilínu s kyselinou klavulanovou proti niektorým kmeňom Pseudomonas aeruginosa, čo naznačuje účinnosť takejto kombinovanej liečby (najmä u pacientov s oslabenou imunitou). V tomto prípade by sa mali oba lieky predpisovať v odporúčaných terapeutických dávkach. Po obdržaní výsledkov testov citlivosti je potrebné v prípade potreby upraviť terapiu.
PREDÁVKOVAŤ
Symptómy: nevoľnosť, vracanie, hnačka. Je tiež možné vyvinúť nerovnováhu v objeme tekutín a elektrolytov. V prípade predávkovania sa u niektorých pacientov môže vyvinúť zvýšená nervovosvalová dráždivosť a konvulzívne záchvaty.
Liečba: vo vývoji klinický obraz pri predávkovaní liekom je indikovaná symptomatická liečba. V prípade predávkovania možno tikarcilín a kyselinu klavulanovú odstrániť z krvného obehu hemodialýzou.
DROGOVÉ INTERAKCIE
Kombinované použitie s probenecidom sa neodporúča. Probenecid znižuje tubulárnu sekréciu tikarcilínu. Súčasné použitie s probenecidom vedie k spomaleniu vylučovania tikarcilínu, ale neovplyvňuje vylučovanie kyseliny klavulanovej.
Timentin vykazuje synergizmus s aminoglykozidmi proti množstvu mikroorganizmov, vr. Pseudomonas aeruginosa. V tejto súvislosti sa odporúča predpisovať Timentin v kombinácii s aminoglykozidmi na liečbu život ohrozujúcich infekcií, najmä u pacientov s oslabenou imunitou. V tomto prípade sa tieto lieky podávajú oddelene v odporúčaných dávkach.
Kyselina klavulanová môže spôsobiť nešpecifickú väzbu IgG a albumínu na membrány erytrocytov, čo vedie k falošne pozitívnym výsledkom Coombsovho testu.
Rovnako ako iné antibiotiká, tikarcilín môže zmeniť zloženie črevnú mikroflóru, čo vedie k nízkej reabsorpcii estrogénu a v dôsledku toho k zníženiu účinnosti kombinovaných perorálnych kontraceptív.
Farmaceutická interakcia
Pri kombinovaní užívania Timentinu s aminoglykozidmi sa antibiotiká nemajú miešať v tej istej injekčnej striekačke, nádobách alebo IV infúznych systémoch, pretože to môže viesť k zníženiu aktivity aminoglykozidov.
Timentin nie je dostatočne stabilný v infúznych tekutinách obsahujúcich bikarbonát.
PODMIENKY ZĽAVY V LEKÁRŇACH
Liek sa vydáva na lekársky predpis.
PODMIENKY SKLADOVANIA
Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí pri teplote 2 ° až 8 ° C. Čas použiteľnosti - 3 roky.
| Timingin
Analógy (generiká, synonymá)
Tikarcilín, kyselina klavulanová, potencovaný klavulanát
Recept (medzinárodný)
dočasne nedostupné
farmakologický účinok
Kombinovaný prípravok obsahujúci tikarcilín sodná soľ a draselná soľ kyseliny klavulanovej. Tikarcilín je polosyntetické antibiotikum zo skupiny penicilínov. Pôsobí baktericídne (zabíja baktérie). Má široké spektrum antimikrobiálnej aktivity. Kyselina klavulanová, ktorá je súčasťou lieku, je inhibítorom beta-laktamázy (enzýmy, ktoré ničia penicilíny).
Timentin je účinný proti väčšine gram-pozitívnych, gram-negatívnych a anaeróbnych (schopných existovať v neprítomnosti kyslíka) mikroorganizmov, vrátane kmeňov, ktoré produkujú beta-laktamázu. Existujú dôkazy o synergii (zvýšenie konečného efektu pri interakcii lieky) timentín a gentamicín, tobramycín alebo amikacín proti kmeňom Pseudomonas aeniginosa.
Spôsob aplikácie
Pre dospelých: Pred predpísaním lieku pacientovi je žiaduce určiť citlivosť mikroflóry na ňu, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta. Dávky sa vyberajú individuálne, berúc do úvahy závažnosť priebehu a lokalizáciu infekcie, citlivosť patogénu. Liek je určený pre intravenózne podanie. Všeobecne sa odporúča pre dospelých jednorazová dávka 3,1 g intravenózne, frekvencia podávania je 4-6 krát denne. Na infekcie panvy mierny timentín sa používa v jednej dávke 200 mg/kg telesnej hmotnosti 4-krát denne; v závažných prípadoch - 300 mg / kg 6-krát denne.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek je prvá dávka timetínu 3,1 g. Ďalej sa dávka lieku nastavuje v závislosti od hodnôt klírensu kreatinínu (rýchlosť čistenia krvi od konečného produktu metabolizmu dusíka - kreatinín): s hodnotami viac ako 60 ml / min - 3, 1 g každé 4 hodiny; 30-60 ml / min - 2 g každé 4 hodiny; 10-30 ml / min - 2 g každých 8 hodín; menej ako 10 ml/min a kolaterálna porucha funkcia pečene - 2 g každých 24 hodín.
Pacientom na hemodialýze (metóda čistenia krvi) sa predpisujú 2 g každých 12 hodín s pridaním 3,1 g po každej hemodialýze.
Pacientom na peritoneálnej hemodialýze (metóda čistenia krvi od škodlivých látok umývaním pobrušnice) sa predpisuje 3,1 g každých 12 hodín.
Dĺžka liečby timentínom je v priemere 10-14 dní; v závažných prípadoch môže byť trvanie liečby dlhšie. Liečivo sa zastaví 2 dni po vymiznutí príznakov ochorenia.
Na prípravu roztoku na intravenóznu injekciu pridajte 13 ml sterilnej vody na injekciu alebo 0,9 % roztoku chloridu sodného do injekčnej liekovky obsahujúcej 3,1 g. Počas riedenia sa liekovka intenzívne pretrepáva, kým sa liek úplne nerozpustí.
Na prípravu roztoku na intravenózne kvapkanie sa do vopred zriedeného prípravku pridá 5% roztok glukózy alebo 0,9% roztok chloridu sodného, čím sa získa roztok s koncentráciou 10 až 100 mg / ml. Farba pripraveného roztoku sa môže meniť od svetložltej po tmavožltú v závislosti od koncentrácie, času skladovania a teploty pri skladovacích podmienkach uvedených na etikete. Takto získaný roztok sa môže podávať ako priama 30 minútová intravenózna infúzia.
Roztoky Timentinu sa nemajú miešať s roztokmi iných liekov.
Indikácie
Bakteriálne infekcie spôsobené patogénmi citlivými na liečivo: bronchitída (zápal priedušiek), pneumónia (zápal pľúc); infekcie močových ciest; brušné infekcie (infekcie brušná dutina); infekcie panvových orgánov; infekcie kože a mäkkých tkanív; infekcie kostí a kĺbov; sepsa (infekcia krvi mikróbmi z ohniska hnisavého zápalu).
Kontraindikácie
Precitlivenosť na tikarcilín, penicilínové antibiotiká, kyselinu klavulanovú.
Pri predpisovaní tementinu pacientom s chorobami je potrebná opatrnosť gastrointestinálny trakt najmä kolitída (zápal hrubého čreva), ako aj pacienti s precitlivenosťou na cefalosporínové antibiotiká.
Počas obdobia gravidity a laktácie môže byť tipentín predpísaný iba v nevyhnutných prípadoch.
Liek sa má podávať opatrne pacientom s príznakmi alergických reakcií v anamnéze (anamnéza).
Vedľajšie účinky
Bolesť hlavy, závrat, zvýšená nervovosvalová excitabilita, kŕče;
nevoľnosť, vracanie, hnačka, plynatosť (nahromadenie plynu v črevách), bolesť brucha;
zvýšená aktivita pečeňových transamináz (enzýmov); v zriedkavých prípadoch - hepatitída (zápal pečeňového tkaniva), cholestatická žltačka (žltačka spojená s upchatím žlčových ciest).
Trombocytopénia (zníženie počtu krvných doštičiek v krvi), leukopénia (zníženie hladiny leukocytov v krvi), neutropénia (zníženie počtu neutrofilov v krvi), eozinofília (zvýšenie počtu eozinofilov v krvi ), anémia (pokles hemoglobínu v krvi);
artralgia (bolesť kĺbov), myalgia (bolesť svalov); kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka;
bolesť, pálenie, opuch a indurácia v mieste vpichu, tromboflebitída (zápal žilovej steny s ich upchatím);
alergické reakcie, zimnica, drogová horúčka (prudké zvýšenie telesnej teploty).
Dlhodobá liečba liekom môže viesť k zvýšenému rastu rezistentných (rezistentných na liek) mikroorganizmov.
Počas liečby thimentínom sa vyskytuje hypernatriémia (zvýšenie hladiny sodíka v krvi), hypokaliémia (zníženie hladiny draslíka v krvi), zvýšenie hladiny kreatinínu a močovinového dusíka v krvi možné.
Počas liečby thimentínom falošne pozitívna reakcia na bielkoviny v moči, ako aj falošne pozitívna Coombsova reakcia (štúdia, ktorá diagnostikuje autoimunitné ochorenia krv).
Formulár na uvoľnenie
Sušina na intravenózne podanie 3,1 g (tikarcilín 3,0 g a draselná soľ kyselina klavulanová 0,1 g) v liekovkách; ako aj v liekovkách s obsahom 31 g (lekárenské balenie) a plastových nádobách so zmrazeným roztokom účinných látok na 100 jednotlivých dávok.
POZOR!
Informácie na stránke, ktorú si prezeráte, boli vytvorené len na informačné účely a žiadnym spôsobom nepodporujú samoliečbu. Zdroj je určený na oboznámenie sa s odborníkmi v zdravotníctve Ďalšie informácie o niektorých liekoch, čím sa zvýši úroveň ich odbornosti. Použitie lieku "" bez problémov poskytuje konzultáciu so špecialistom, ako aj jeho odporúčania týkajúce sa spôsobu aplikácie a dávkovania lieku, ktorý ste si vybrali.
Široké spektrum, odolné voči penicilináze; aktívny vr. ohľadom Pseudomonas aeruginosa
farmakologický účinok
Širokospektrálne antibiotikum je karboxypenicilín so širokým spektrom baktericídnej aktivity.
Aktívne proti širokému spektru mikroorganizmov (s výnimkou kmeňov produkujúcich β-laktamázu), vr. aeróbne grampozitívne baktérie: Staphylococcus spp. (vrátane Staphylococcus aureus a Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (vrátane Streptococcus faecalis); anaeróbne grampozitívne baktérie: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Eubacterium spp.; aeróbne gramnegatívne baktérie: Escherichia coli, Haemophilus spp. (vrátane Haemophilus influenzae), Branhamella catarrhalis, Klebsiella spp. (vrátane Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Proteus spp. (vrátane indol-pozitívnych kmeňov), Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. (vrátane Pseudomonas aeruginosa a Stenotrophomonas maltophilia), Serratia spp. (vrátane Serratia marcescens), Citrobacter spp., Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaeróbne gramnegatívne baktérie: Bacteroides spp. (vrátane Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Veillonella spp.
Použitie v kombinácii s kyselinou klavulanovou (inhibítor β-laktamázy) rozširuje spektrum antimikrobiálnej aktivity tikarcilínu.
Dávkovanie
Individuálne, v závislosti od indikácií, veku pacienta, funkcie obličiek.
lieková interakcia
Probenecid znižuje sekréciu tikarcilínu obličkovými tubulmi. Súčasné použitie s probenecidom vedie k spomaleniu renálnej exkrécie tikarcilínu.
Tikarcilín vykazuje synergizmus s aminoglykozidmi proti množstvu mikroorganizmov (vrátane Pseudomonas spp.).
Tehotenstvo a laktácia
Ak je to potrebné, pri použití počas gravidity a laktácie sa má starostlivo zvážiť očakávaný prínos liečby pre matku a potenciálne riziko pre plod.
Vedľajšie účinky
alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, anafylaktické reakcie; zriedkavo - multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza.
Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, hnačka, mierne zvýšenie AST a / alebo ALT; zriedkavo - pseudomembranózna kolitída; veľmi zriedkavo - hepatitída, cholestatická žltačka.
Z CNS: zriedkavo - kŕče (najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek a pri predpisovaní lieku vo vysokých dávkach).
Z hematopoetického systému: zriedkavo - trombocytopénia, leukopénia, eozinofília, znížené hladiny hemoglobínu a príznaky krvácania.
Miestne reakcie: tromboflebitída.
Iné: zriedkavo - hypokaliémia.
Indikácie
Závažné infekčné a zápalové ochorenia spôsobené citlivými mikroorganizmami (v kombinácii s kyselinou klavulanovou): sepsa, septikémia; bakteriémia; intraabdominálne infekcie (vrátane peritonitídy); pooperačné infekcie; gynekologické infekcie (vrátane endometritídy); infekcie kostí a kĺbov; infekcie kože a mäkkých tkanív; respiračné infekcie; ťažké alebo komplikované infekcie obličiek a močových ciest (vrátane pyelonefritídy); infekcie orgánov ENT; preukázané alebo suspektné infekcie u pacientov s narušenou alebo potlačenou imunitou.
Kontraindikácie
Predčasne narodené deti s poruchou funkcie obličiek, precitlivenosťou na tikarcilín, na beta-laktámové antibiotiká (napríklad na penicilíny a cefalosporíny) v anamnéze.
špeciálne pokyny
Ak sa objavia akékoľvek reakcie z precitlivenosti, liečba sa má prerušiť.
Používajte opatrne u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene.
Krvácanie, ktoré sa zriedkavo pozorovalo počas liečby beta-laktámovými antibiotikami (vrátane penicilínov, cefalosporínov a karbapenémov), môže byť spojené s poruchou zrážanlivosti krvi, najmä indikátormi, ako je čas zrážania, agregácia krvných doštičiek a protrombínový čas, a pravdepodobnejšie u pacientov s poruchou funkcie obličiek. Ak sa objavia príznaky krvácania, liečba antibiotikami sa má prerušiť a má sa začať vhodná liečba.
Tikarcilín sa nepoužíva u predčasne narodených novorodencov s poruchou funkcie obličiek.
