Zavedenie sodnej soli benzylpenicilínu. Kryštalická sodná soľ benzylpenicilínu
Popis
prášok na prípravu injekčného roztoku a lokálna aplikácia 500 000 jednotiek, 1 000 000 jednotiek
Farmakoterapeutická skupina
biosyntetické antibiotikum penicilín
Obchodné meno
Sodná soľ benzylpenicilínu
Medzinárodný nechránený názov
benzylpenicilín
Lieková forma
prášok na prípravu injekčného roztoku a na lokálne použitie.
Zlúčenina
Účinná látka: Benzylpenicilín sodný (sodná soľ benzylpenicilínu) - 500 000 jednotiek a 1 000 000 jednotiek.
ATX kód
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Baktericídne antibiotikum zo skupiny biosyntetických („prírodných“) penicilínov. Potláča syntézu bunkovej steny mikroorganizmov. Aktívne proti grampozitívnym patogénom: Staphylococcus spp. (netvoriace penicilinázu), Streptococcus spp. (vrátane Streptococcus pneumoniae), Сorynebacterium spp. (vrátane Corynebacterium diphtheriae), Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; gramnegatívne mikroorganizmy: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, ako aj proti Treponema spp., trieda Spirochaetes. Neúčinný proti väčšine gramnegatívnych baktérií (vrátane Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., vírusom, prvokom. Staphylococcus spp., ktoré produkujú penicilinázu, sú rezistentné voči lieku.
Farmakokinetika
Čas potrebný na dosiahnutie maximálnej koncentrácie v krvnej plazme pri intramuskulárnom podaní je 20-30 minút. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 60%. Preniká do orgánov, tkanív a biologických tekutín okrem cerebrospinálneho moku, očného tkaniva a prostaty, pri zápaloch meningeálnych membrán preniká hematoencefalickou bariérou. Vylučuje sa v nezmenenej forme obličkami. Polčas rozpadu je 30-60 minút, s zlyhanie obličiek- 4-10 hodín alebo viac.
Indikácie na použitie
Bakteriálne infekcie spôsobené patogénmi citlivými na penicilín: pneumónia získaná v komunite, pleurálny empyém, bronchitída; sepsa, septická endokarditída (akútna a subakútna), peritonitída; meningitída; osteomyelitída; infekcií genitourinárny systém(pyelonefritída, pyelitída, cystitída, uretritída, cervicitída), žlčové cesty (cholangitída, cholecystitída); infekcia rán, infekcie kože a mäkkých tkanív: erysipel, impetigo, sekundárne infikované dermatózy; záškrtu; šarlach; antrax; aktinomykóza; infekcie orgánov ORL, ochorenia oka (akútny zápal spojiviek, vred rohovky atď.); kvapavka, syfilis.
Kontraindikácie
Precitlivenosť, vrátane iných penicilínov, cefalosporínov.
Užívanie počas tehotenstva
Použitie lieku počas tehotenstva je možné len vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.
Ak je potrebné predpísať liek počas laktácie, dojčenie sa má zastaviť.
Návod na použitie a dávkovanie
Benzylpenicilín a sodná soľ sa podávajú intramuskulárne, intravenózne, subkutánne, lokálne.
Intravenózne a intramuskulárne:so stredne ťažkým ochorením (infekcie hornej a dolnej časti tela dýchacieho traktu, močové a žlčové cesty, infekcie mäkkých tkanív atď.) - 4-6 miliónov jednotiek/deň pre 4 podania. Pri závažných infekciách (sepsa, septická endokarditída, meningitída atď.) - 10-20 miliónov jednotiek / deň; s plynovou gangrénou - až 40-60 miliónov jednotiek / deň.
Denná dávka pre deti do 1 roka je 50-100 tisíc jednotiek / kg, staršie ako 1 rok - 50 tisíc jednotiek / kg; v prípade potreby - 200-300 tisíc jednotiek / kg, pre „životne dôležité“ indikácie - zvýšenie na 500 tisíc jednotiek / kg. Frekvencia podávania: intramuskulárne - 4-6 krát denne, intravenózne - 1-2 krát denne v kombinácii s intramuskulárnymi injekciami.
Subkutánne na infiltráciu infiltrátov v koncentrácii 100-200 tisíc jednotiek v 1 ml 0,25-0,5% roztoku prokaínu.
V dutine (abdominálny, pleurálny atď.) Roztok benzylpenicilínu a sodnej soli sa podáva dospelým v koncentrácii 10-20 000 jednotiek na 1 ml, pre deti - 2-5 000 jednotiek na 1 ml. Ako rozpúšťadlo sa používa voda na injekciu alebo 0,9 % roztok chloridu sodného. Dĺžka liečby je 5-7 dní, po ktorej nasleduje prechod na intramuskulárne podanie.
Pri očných chorobáchPredpísané sú očné kvapky obsahujúce 20-100 tisíc jednotiek v 1 ml sterilného 0,9% roztoku chloridu sodného alebo destilovanej vody. Podávajte 1-2 kvapky 6-8 krát denne. Roztok sa používa čerstvo pripravený
Na kvapky do uší alebo do nosapoužívajú sa roztoky obsahujúce 10-100 tisíc jednotiek v 1 ml sterilného 0,9% roztoku chloridu sodného alebo destilovanej vody. Podávajte 1-2 kvapky 6-8 krát denne.
Dĺžka liečby benzylpenicilínom v závislosti od formy a závažnosti ochorenia je 7-10 dní.
Spôsob prípravy roztokov
Roztoky sa používajú ihneď po príprave, pričom sa vyhýbajú pridávaniu iných liekov.
Pre intramuskulárna injekcia do obsahu fľaštičky pridajte 1-3 ml vody na injekciu, 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 0,5% roztoku prokaínu (novokaínu). Výsledný roztok sa vstrekuje hlboko do svalu.
Keď sa benzylpenicilín a zriedi v roztoku prokaínu, možno pozorovať zakalenie roztoku v dôsledku tvorby kryštálov benzylpenicilínu prokaínu, čo nie je prekážkou pre intramuskulárne a subkutánne podávanie liek.
Na intravenózne podanie prúdom jednorazová dávka(1-2 milióny jednotiek) sa rozpustia v 5-10 ml sterilnej vody na injekciu alebo 0,9 % roztoku chloridu sodného a podávajú sa pomaly počas 3-5 minút.
Na intravenózne podanie kvapkaním sa 2-5 miliónov jednotiek zriedi 100-200 ml 0,9 % roztoku chloridu sodného alebo 5-10 % roztoku dextrózy a podáva sa rýchlosťou 60-80 kvapiek/min. Pri podávaní deťom po kvapkách sa ako rozpúšťadlo používa 5-10% roztok dextrózy (30-100 ml v závislosti od dávky a veku).
Na subkutánne podanie sa obsah fľaše zriedi v 0,25-0,5% roztoku prokaínu: 500 000 jednotiek v 2,5-5 ml, 1 milión jednotiek v 5-10 ml.
Na intrakavitárne podanie sa obsah fľaše zriedi v 0,9% roztoku chloridu sodného alebo vo vode na injekciu: dospelí - 500 000 jednotiek v 25 - 50 ml, 1 milión jednotiek v 50 - 100 ml, deti - 500 000 jednotiek v 100-250 ml, 1 milión jednotiek v 200-500 ml, resp.
Očné kvapky treba pripraviť ex tempore: obsah fľaše sa zriedi v 0,9% roztoku chloridu sodného alebo destilovanej vody: 500 tisíc jednotiek v 5-25 ml, 1 milión jednotiek v 10-50 ml, resp.
Vedľajší účinok
Alergické reakcie: hypertermia, urtikária, kožná vyrážka, vyrážka na slizniciach, artralgia, eozinofília, angioedém, intersticiálna nefritída, bronchospazmus, anafylaktický šok. Na začiatku liečby (najmä pri liečbe vrodeného syfilisu) - horúčka, zimnica, zvýšené potenie, exacerbácia ochorenia, Jarisch-Herxheimerova reakcia.
Zvonku kardiovaskulárneho systému- porušenie čerpacej funkcie myokardu, arytmie, zástava srdca, chronické srdcové zlyhanie (pretože pri podávaní veľkých dávok môže dôjsť k hypernatriémii).
Lokálne reakcie: bolesť a tvrdosť v mieste intramuskulárnej injekcie.
O dlhodobé užívanie: dysbakterióza, rozvoj superinfekcie.
Ak sa niektorý z vedľajších účinkov uvedených v pokynoch zhorší alebo ak spozorujete akékoľvek iné vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v pokynoch, povedzte to svojmu lekárovi.
Predávkovanie
Prejavy toxický účinok do centrály nervový systém(kŕče, bolesť hlavy myalgia, artralgia).
Liečba je symptomatická.
Používajte s inými liekmi
Baktericídne antibiotiká (vrátane cefalosporínov, vankomycínu, rifampicínu, aminoglykozidov) majú synergický účinok; bakteriostatické (vrátane makrolidov, chloramfenikolu, linkozamidov, tetracyklínov) - antagonistické.
Zvyšuje účinnosť nepriamych antikoagulancií (potlačenie črevnej mikroflóry, zníženie protrombínového indexu); znižuje účinnosť perorálnych kontraceptív, liekov, pri ktorých metabolizme vzniká kyselina para-aminobenzoová.
Diuretiká, alopurinol, blokátory tubulárnej sekrécie, fenylbutazón, nesteroidné antiflogistiká, znižujúce tubulárnu sekréciu, zvyšujú koncentráciu benzylpenicilínu.
Alopurinol zvyšuje riziko alergických reakcií (kožná vyrážka).
špeciálne pokyny
Roztoky liečiva sa pripravujú bezprostredne pred podaním. Ak sa po 2-3 dňoch (maximálne 5 dňoch) po začatí užívania lieku nepozoruje žiadny účinok, mali by ste prejsť na použitie iných antibiotík alebo kombinovanej liečby. Vzhľadom na možnosť vzniku plesňových infekcií je vhodné dlhodobá liečba benzylpenicilín na predpisovanie vitamínov B, a ak je to potrebné, antifungálne lieky. Je potrebné vziať do úvahy, že použitie nedostatočných dávok lieku alebo predčasné ukončenie liečby často vedie k vzniku rezistentných kmeňov patogénov.
Počas podávania lieku je potrebné venovať pozornosť podávaniu vozidiel, mechanizmoch a pri vykonávaní iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.
Formulár na uvoľnenie
Injekčné lieky
Formulár na uvoľnenie
Prášok na prípravu injekčného roztoku a lokálne použitie 50 000 jednotiek, 1 000 000 jednotiek.
500 000 jednotiek a 1 000 000 jednotiek účinná látka vo fľaštičkách s objemom 10 ml alebo 20 ml, hermeticky uzavretých gumovými zátkami, krimpovaným hliníkovým uzáverom alebo kombinovaným hliníkovým uzáverom s plastovým uzáverom.
1, 5, 10 fliaš spolu s návodom na použitie je umiestnených v kartónovom obale.
50 fliaš je umiestnených v kartónovej škatuli s rovnakým počtom pokynov na použitie na doručenie do nemocníc.
Podmienky skladovania
Na suchom mieste pri teplote 15 až 25°C. Držte mimo dosahu detí.
Dátum minimálnej trvanlivosti
3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.
V tomto článku budeme hovoriť o takom lieku, ako je „sodná soľ benzylpenicilínu“. Návod na použitie, indikácie, dávkovanie a odporúčania na použitie budú uvedené v článku. Okrem toho zvážime farmakologické vlastnosti lieku, možné vedľajšie účinky a interakcie lieku s inými liekmi.
Celková informácia
Droga je antimikrobiálne činidlo a antibiotikum patriace do skupiny penicilínov. Samotná sodná soľ benzylpenicilínu, ktorej návod na použitie bude uvedený nižšie, sa vyrába rôznymi formami.
Lieky z tejto skupiny sa používajú na intramuskulárne podanie, ktoré ovplyvňujú rôzne tkanivá a orgány, do ktorých krv dodáva malé množstvo penicilínu. Aby liek začal pôsobiť na hlavu a miecha, ako aj mozgových blán sa podáva subarachnoidálne.
Sodná soľ benzylpenicilínu, návod na použitie: farmakologický účinok
Liečivo je účinné proti grampozitívnym mikroorganizmom, medzi ktoré patria:
- stafylokoky;
- streptokoky;
- pneumokoky;
- antraxové bacily;
- aeróbne (prežívajúce aj pri nedostatku kyslíka) spórotvorné tyčinky.
Okrem toho je liek účinný proti gramnegatívnym kokom (meningokok, gonokok), spirochétam, aktinomycetám a mnohým ďalším mikroorganizmom. Sodná soľ benzylpenicilínu je neúčinná proti vírusom, rickettsiám, hubám a prvokom.
Kmene stafylokokov, ktoré sú schopné produkovať enzým penicilinázu, ktorý rozkladá benzylpenicilín, sú voči lieku rezistentné. Liečivo vykazuje nízku aktivitu proti črevným baktériám a iným mikroorganizmom, ktoré sú schopné produkovať penicilinázu v rôznych množstvách.
Farmakokinetika
Pri intramuskulárnom podaní sa liek rýchlo dostáva do krvného obehu, odkiaľ sa dostáva do iných telesných tekutín a tkanív. Čo sa týka mozgovomiechového moku, tam preniká malé množstvo benzylpenicilínu. Najvyššia koncentrácia látky v krvi po jej intramuskulárnom podaní sa pozoruje po 30-50 minútach. Ak bol liek podaný subkutánne, rýchlosť absorpcie sa zníži a najväčšie množstvo látky v krvi sa pozoruje po hodine.
Tri hodiny po injekcii (subkutánnej alebo intramuskulárnej) zostanú v krvi len stopy benzylpenicilínu. Preto, aby sa dlho udržala vysoká koncentrácia liečiva v tele, je potrebné podávať injekcie každé štyri hodiny.
Keď sa liek podáva intravenózne, jeho koncentrácia rýchlo klesá. A keď sa užíva perorálne, benzylpenicilín je zničený penicilinázou (enzým) a žalúdočnou šťavou.
Liečivo sa vylučuje z tela močom.
Indikácie
Pred predpísaním lieku, ako je sodná soľ benzylpenicilínu, je potrebné starostlivo preštudovať návod na použitie, dávky a indikácie na použitie. Začnime tými poslednými. Takže liek je predpísaný:
- na choroby pľúc a dýchacích ciest;
- závažné septické ochorenia;
- septická endokarditída;
- sepsa;
- infekcie a infikované rany mäkkých tkanív, kože a slizníc;
- popáleniny;
- zápal miechy, mozgu, mozgových blán;
- hnisavý zápal pohrudnice;
- zápal pobrušnice;
- cystitída;
- pyémia a septikémia;
- osteomyelitída;
- záškrtu;
- šarlach;
- kvapavka;
- erysipel;
- blenorrhea u novorodencov;
- antrax;
- syfilis;
- aktinomykóza;
- rôzne gynekologické zápaly;
- zápalové ochorenia hrdla, ucha a nosa.
Návod na použitie a dávkovanie
V závislosti od diagnózy môžu byť predpísané rôzne terapie s použitím sodnej soli benzylpenicilínu. Návod na použitie, spôsob podávania a možné dávkovanie rozoberieme v tejto časti.
Priebeh medikamentóznej liečby môže trvať v závislosti od ochorenia od 4 týždňov do 2 mesiacov alebo aj viac. Liečivo sa môže podávať nasledujúcimi spôsobmi:
- Intramuskulárne do vonkajšieho horného gluteálneho kvadrantu. Liečivo sa pred podaním zriedi v destilovanej vode, roztoku novokaínu alebo chloridu sodného.
- Intravenózne - iba v takýchto prípadoch ťažké ochorenie, ako je meningitída, septická endokarditída, sepsa a pod. Liek sa podáva každé 4 hodiny alebo kontinuálnym kvapkaním - 30 kvapiek za minútu počas 6-12 hodín.
- Sodná soľ benzylpenicilínu sa môže podávať aj endolumbálne. Návod na použitie (spôsob použitia) uvádza túto metódu pri zápaloch miechy a mozgu vrátane mozgových blán. Liečivo sa podáva veľmi pomaly - 1-2 minúty.
- Existujú prípady, keď sa benzylpenicilín používa na injekciu zápalových ložísk. Napríklad s aktinomykózou, kožnou leishmaniózou, chronickou pyodermou a inými infekčnými kožnými ochoreniami.
- Inhaláciou - na liečbu a prevenciu ochorení pľúc a dýchacích ciest. Za týmto účelom zmiešajte benzylpenicilín s roztokom chloridu sodného alebo destilovanej vody. Inhalácie sa vykonávajú nie viac ako 2 krát denne. Trvanie jedného postupu je od 10 do 30 minút.
- Droga sa podáva aj injekčne do pleurálnej resp brušná dutina pri hnisavý zápal pohrudnice alebo peritonitída.
- Vo forme výplachov, mastí, mokrých obväzov, pleťových vôd a práškov - na popáleniny, poranenia mäkkých tkanív, osteomyelitídu atď.
- Roztok lieku sa používa aj pri liečbe ochorení ORL a v oftalmológii.
Benzylpenicilín sa môže použiť v terapii spolu s inými antibiotikami a sulfa lieky. V tomto prípade náprava zvýši terapeutický účinok použitých liekov.
Vedľajšie účinky
Môže poskytnúť negatívny vplyv sodná soľ benzylpenicilínu. Návod na použitie poznamenáva, že sa najčastejšie objavujú, keď intravenózne podanie liek.
Väčšina vedľajších účinkov súvisí s liekom. Medzi nepriaznivé príznaky patria:
- kandidóza;
- žihľavka;
- zvýšenie teploty;
- bolesť hlavy;
- zimnica;
- bolesť kĺbov;
- Quinckeho edém;
- eozinofília;
- rôzne typy dermatitídy;
- horúčka;
- lymfadenopatia;
- anafylaktický šok - vo veľmi zriedkavých prípadoch.
Kontraindikácie
Nie všetci pacienti môžu byť vhodní na liečbu liekom sodná soľ benzylpenicilínu. Návod na použitie a pravidlá podávania lieku poskytujú množstvo kontraindikácií. Medzi nimi:
- alergické ochorenia, ako je žihľavka, senná nádcha, bronchiálna astma atď.;
- precitlivenosť na deriváty penicilínu;
- nezvyčajná reakcia na lieky;
- rezistencia patogénu na štandardnú dávku benzylpenicilínu.
Podávanie lieku endolumbálnou cestou je pri epilepsii zakázané.
Tehotenstvo a laktácia
Počas tehotenstva sa predpisuje len vtedy, ak prínos liečby pre ženu preváži potenciálne riziko pre jej nenarodené dieťa. V opačnom prípade liek nie je predpísaný. Pomer rizika a účinnosti určuje ošetrujúci lekár.
Ak je potrebné užívať liek počas dojčenia, odporúča sa dojčenie ukončiť.
Vlastnosti
Liečivá sodná soľ benzylpenicilínu má formu bieleho jemne kryštalického prášku s horkastou pachuťou, ktorý sa ľahko rozpúšťa v kvapaline.
Liečivo sa ľahko ničí pod vplyvom kyselín, zásad, oxidačných činidiel, enzýmu penicilinázy a tiež pri zahrievaní. Bezprostredne pred podaním je potrebné pripraviť liečivú látku.
Preventívne opatrenia
Liek sa podáva iba v nemocničnom prostredí podľa predpisu lekára a pod jeho dohľadom. Pri liečbe musíte pamätať na to, že nedostatočná dávka benzylpenicilínu alebo skoré ukončenie liečby môže viesť k vytvoreniu rezistentných kmeňov mikroorganizmov. Ak sa objaví rezistencia na lieky, liečba pokračuje inými antibiotikami.
So sklonom k alergické reakcie sodná soľ benzylpenicilínu sa podáva spolu s antihistaminikami. Návod na použitie (účinok lieku je podrobne opísaný) informuje, že ak sa u pacienta objavia alergické prejavy, liečba sa okamžite zastaví.
U niektorých skupín pacientov (starší ľudia, novorodenci, oslabení chorobami) sa môže vyvinúť imunita voči benzylpenicilínu, ktorý spôsobuje rozvoj superinfekcie.
Pri dlhodobom používaní antibiotika môže dôjsť k jeho potlačeniu alebo čiastočnému zničeniu črevnú mikroflóru, čo vedie k zníženiu tvorby vitamínov B. Preto sa v na preventívne účely Pacientom sa často predpisujú vitamíny B1, B12 atď.
Ak po začatí liečby nebol zaznamenaný žiadny účinok do 3 dní, musíte prejsť na kombinovaná liečba alebo predpísať nové antibiotikum.
špeciálne pokyny
Sodná soľ benzylpenicilínu sa predpisuje opatrne ľuďom so srdcovým zlyhaním a poruchou funkcie obličiek. Návod na použitie tiež odporúča venovať osobitnú pozornosť tým pacientom, ktorí mali precitlivenosť na cefalosporíny.
Vzhľadom na možnosť plesňových superinfekcií sa odporúča predpisovať antimykotiká.
Interakcia s inými liekmi
Pri predpisovaní s antibiotikami, ktoré majú bakteriostatický účinok, sa znižuje baktericídny účinok samotného benzylpenicilínu.
Liečivo "Probenecid" má tú vlastnosť, že znižuje tubulárnu sekréciu antibiotika, čo vedie k zvýšeniu jeho hladiny v krvi a v dôsledku toho k predĺženiu času jeho eliminácie z tela.
| Benzylpenicilín-sodík
Analógy (generiká, synonymá)
Benzylpenicilín sodný
Recept (medzinárodný)
S.: Rozpustite v sterilnom izotonickom roztoku chloridu sodného a aplikujte subkutánne, intramuskulárne 4-krát denne
Rp.: Benzylpenicilín-natrii 500 000 jednotiek
S.: Vpichnite 500 000 jednotiek lieku do svalu 4-krát denne. Predriedte ho v 2 ml sterilného izotonického roztoku chloridu sodného (dieťa 10 rokov)
Rp.: Benzylpenicilín-natrii 250 000 jednotiek
S.: Rozrieďte obsah fľaštičky v 4 ml sterilného izotonického roztoku chloridu sodného a vstreknite 2 ml (125 000 jednotiek) do žily 2-krát v intervale 3 hodín (dieťa 5 rokov)
Účinná látka
Benzylpenicilín
farmakologický účinok
Benzylpenicilín je účinný proti grampozitívnym mikroorganizmom (stafylokoky, streptokoky, pneumokoky, pôvodca záškrtu, anaeróbne / schopné existovať v neprítomnosti kyslíka / spórotvorné bacily, antraxové bacily), gramnegatívne koky (gonokoky), meningokoky , ako aj proti spirochétám, niektorým aktinomycetám a iným mikroorganizmom. Liek je neúčinný proti väčšine gramnegatívnych baktérií, rickettsii, vírusom, prvokom a hubám.
Benzylpenicilín sa pri intramuskulárnom podaní rýchlo vstrebáva do krvi a nachádza sa v telesných tekutinách a tkanivách; v malých množstvách preniká do cerebrospinálnej tekutiny. Maximálna koncentrácia v krvi sa pozoruje po intramuskulárnom podaní po 30-60 minútach.
Pri subkutánnom podaní je rýchlosť absorpcie menej konštantná, zvyčajne sa maximálna koncentrácia v krvi pozoruje po 60 minútach. 3-4 hodiny po jednorazovej intramuskulárnej alebo subkutánnej injekcii sa v krvi nachádzajú len stopy antibiotika. Na udržanie dostatočne vysokej koncentrácie terapeutický účinokúrovni, injekcie sa musia podávať každé 3-4 hodiny.Pri intravenóznom podaní koncentrácia penicilínu v krvi rýchlo klesá. Pri perorálnom podaní sa liek slabo vstrebáva a ničí ho žalúdočná šťava a penicilináza (enzým) produkovaná črevnou mikroflórou. Vylučuje sa hlavne obličkami.
Koncentrácia a trvanie cirkulácie benzylpenicilínu v krvi závisí od veľkosti podanej dávky. Antibiotikum dobre preniká do telesných tkanív a tekutín. V cerebrospinálnej tekutine sa bežne nachádza v malých množstvách, ale so zápalom mozgových blán jeho koncentrácia sa zvyšuje.
Malo by sa pamätať na to, že kmene stafylokokov, ktoré produkujú enzým penicilinázu, ktorý ničí benzylpenicilín, sú odolné voči pôsobeniu benzylpenicilínu. Nízka aktivita benzylpenicilínu proti baktériám črevnej skupiny, Pseudomonas aeruginosa a iné mikroorganizmy sú tiež do určitej miery spojené s ich produkciou penicilinázy.
Spôsob aplikácie
Pre dospelých:
Individuálne. Injekčne sa podáva intramuskulárne, intravenózne, subkutánne, endolumbálne.
S podaním IM a IV
Dospelí: denná dávka sa pohybuje od 250 000 do 60 miliónov jednotiek.
Ak je to potrebné, denná dávka sa môže zvýšiť na 200 000 - 300 000 jednotiek / kg zo zdravotných dôvodov - až 500 000 jednotiek / kg. Frekvencia podávania 4-6 krát denne.
Endolumbálne: podávané v závislosti od ochorenia a závažnosti priebehu dospelým - 5000-10000 jednotiek, deťom - 2000-5000 jednotiek. Liečivo sa zriedi v sterilnej vode na injekciu alebo v 0,9% roztoku chloridu sodného rýchlosťou 1 000 jednotiek / ml. Pred injekciou (v závislosti od hladiny intrakraniálny tlak) extrahujte 5-10 ml CSF a pridajte ho do roztoku antibiotika v rovnakých pomeroch.
S/c: používa sa na infiltračné injekcie (100 000-200 000 jednotiek v 1 ml 0,25%-0,5% roztoku Novocaine).
Dĺžka liečby benzylpenicilínom sa môže v závislosti od formy a závažnosti ochorenia pohybovať od 7-10 dní do 2 mesiacov alebo viac.
Pre deti: Podávanie IM a IV
Pre deti: denná dávka pre deti do 1 roka je 50 000 – 100 000 IU/kg; nad 1 rok - 50 000 jednotiek/kg.
Indikácie
Bakteriálne infekcie spôsobené patogénmi citlivými na penicilín: pneumónia získaná v komunite, pleurálny empyém, bronchitída; zápal pobrušnice; osteomyelitída; infekcie genitourinárneho systému (pyelonefritída, pyelitída, cystitída, uretritída, cervicitída), žlčových ciest (cholangitída, cholecystitída); infekcia rán, infekcie kože a mäkkých tkanív: erysipel, impetigo, sekundárne infikované dermatózy; záškrtu; šarlach; antrax; aktinomykóza; infekcie ORL; kvapavka, syfilis.
Kontraindikácie
precitlivenosť; epilepsia (na endolumbálne podanie), hyperkaliémia, arytmie (pre draselnú soľ).
Vedľajšie účinky
- Z gastrointestinálneho traktu:
občas sa pozoruje stomatitída a glositída. Nevoľnosť, vracanie. Hnačka, ktorá sa objaví pri predpisovaní antibiotík, by mala vyvolať podozrenie na pseudomembranóznu kolitídu (možnosť vzniku rezistentných mikroorganizmov alebo húb) a ďalšia liečba musia byť špecifické pre kauzálny mikroorganizmus. Ak sa vyskytne superinfekcia, majú sa prijať vhodné opatrenia.
- Alergické:
treba venovať náležitú pozornosť vedľajšie účinky menovite anafylaxia, urtikária, horúčka, bolesť kĺbov, angioedém, multiformný erytém a exfoliatívna dermatitída.
— Hematologické:
hemolytická anémia leukopénia, trombocytopénia alebo eozinofília.
Pri infekciách spôsobených baktériami produkujúcimi endotoxín, ako je Salmonella, Leptospira alebo Treponema (liečba syfilisu), môže dôjsť k Jarisch-Herxheimerovej reakcii v dôsledku bakteriolýzy.
Porušenie čerpacej funkcie myokardu.
Zriedkavo sa pri už existujúcej nefropatii môže vyskytnúť albuminúria a hematúria. Oligúria alebo anúria, pozorované v niektorých prípadoch pri predpisovaní benzylpenicilínu, zvyčajne vymiznú 48 hodín po ukončení liečby. Diurézu možno obnoviť podaním 10 % roztoku manitolu.
Formulár na uvoľnenie
Vo fľašiach 125 000 jednotiek, 250 000 jednotiek, 500 000 jednotiek, 1 000 000 jednotiek. Masť (10 000 jednotiek v 1 g) 15 g na tubu
POZOR!
Informácie na stránke, ktorú si prezeráte, sú vytvorené len na informačné účely a žiadnym spôsobom nepodporujú samoliečbu. Zdroj je určený na oboznámenie zdravotníckych pracovníkov s Ďalšie informácie o niektorých liekoch, čím sa zvyšuje úroveň ich profesionality. Použitie lieku "" nevyhnutne vyžaduje konzultáciu s odborníkom, ako aj jeho odporúčania týkajúce sa spôsobu použitia a dávkovania lieku, ktorý ste si vybrali.
1 fľaša obsahuje 500 000 jednotiek alebo 1 000 000 jednotiek sodná soľ benzylpenicilínu ( ).
Formulár na uvoľnenie
Spoločnosť Sintez vyrába liek vo forme prášku na injekciu, vo fľašiach č.1; č. 5; č. 10 alebo č. 50 za balenie.
farmakologický účinok
Antibakteriálny.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Benzylpenicilín je biosyntetický a skupina vstúpi . Baktericídna účinnosť lieku sa prejavuje v dôsledku jeho schopnosti inhibovať syntézu steny bakteriálne bunky .
Účinok lieku je škodlivý pre grampozitívne mikroorganizmy: stafylokoky , patogény A antrax , streptokoky ; gramnegatívne baktérie: patogény a ; anaeróbne tyčinky tvoriace spóry; a spirochéta A aktinomycéta .
Nie je citlivý na vplyv benzylpenicilín kmeňov stafylokoky , ktoré vyrábajú penicilináza .
Keď sa liek podáva intramuskulárne, TCmax v plazme sa pozoruje po 20-30 minútach. Väzba na plazmatické bielkoviny sa vyskytuje o 60 %. Antibiotikum má dobrú penetráciu do tkanív, biologických tekutín a orgánov Ľudské telo, s výnimkou cerebrospinálnej tekutiny , prostaty a očných tkanív, prechádza cez BBB . Vylučovanie sa uskutočňuje v nezmenenej forme obličkami. T1/2 kolíše medzi 30-60 minútami, s sa môže zvýšiť na 4-10 hodín alebo aj viac.
Indikácie na použitie
Benzylpenicilín je indikovaný na liečbu chorôb, ktoré boli spôsobené mikroorganizmami citlivými na jeho účinky:
- ohniskové/lobárne zápal pľúc ;
- pleurálny empyém;
- sepsa;
- septikémia;
- erysipel;
- pyémia ;
- antrax ;
- septické (subakútne a akútne);
- aktinomykóza;
- infekcie ORL;
- infekcie žlčových ciest a močových ciest;
- blenorrhea ;
- infekcie slizníc a mäkkých tkanív;
- hnisavé kožné infekcie;
- purulentno-zápalové infekcie u gynekológov.
Kontraindikácie
Úvod je absolútne zakázaný benzylpenicilín s osobným precitlivenosť (vrátane iných penicilínové antibiotiká ) a (pre endolumbálne injekcie). Toto sa tiež neodporúča používať liek pri dojčenie A tehotenstva .
Vedľajšie účinky
Môžu sa vyskytnúť účinky spojené s chemoterapeutickými účinkami liekov, vrátane ústna dutina a/alebo vagínu .
Z gastrointestinálneho traktu bol pozorovaný pocit nevoľnosť , , Niekedy vracanie .
Na strane centrálneho nervového systému, najmä pri použití vysokých dávok lieku alebo pri vykonávaní endolumbálnych injekcií, tvorba neurotoxické javy ako je zvýšenie reflexnej excitability, kŕče , nevoľnosť, príznaky meningizmus , zvracať, .
V tejto situácii sa ďalšie injekcie zastavia a predpíše sa symptomatická liečba vrátane . V tomto prípade sa osobitná pozornosť venuje stavu voda-elektrolyt.
Interakcia
Kompatibilné s bakteriostatické antibiotiká (tetracyklín ), znižuje baktericídnu účinnosť benzylpenicilín .
Súbežné použitie s znižuje tubulárnu sekréciu benzylpenicilín , čo ovplyvňuje zvýšenie jeho plazmatickej koncentrácie a zvyšuje T1/2.
Podmienky predaja
Benzylpenicilín sa predáva ako liek na predpis.
Podmienky skladovania
Prášok sa má uchovávať v originálnej uzavretej fľaši pri teplote do 20 °C.
Dátum minimálnej trvanlivosti
Od dátumu výroby - 3 roky.
špeciálne pokyny
Benzylpenicilín predpisované s mimoriadnou opatrnosťou pacientom s , zástava srdca , alergici (najmä s ), ako aj precitlivenosť Komu cefalosporíny (kvôli možnej tvorbe krížových reakcií).
V prípade nulového účinku terapie realizovanej v priebehu 3-5 dní je potrebné zvážiť možnosť kombinácie s inými liekmi alebo predpisovanie iných liekov. antibiotiká .Je lepšie sa vyhýbať pitiu nápojov s alkoholom.
Počas tehotenstva a laktácie
Účel benzylpenicilín ak je to povolené len v extrémnych prípadoch, s komplexným hodnotením prínosu/rizika.
V prípade potreby použite benzylpenicilín v čase laktácie, zastaviť.
Benzylpenicilín - prípravky (sodná soľ, draselná soľ, novokaínová soľ, benzatín benzylpenicilín atď.), Účinok, návod na použitie (ako riediť, dávkovanie, spôsoby podávania), analógy, recenzie, cena
Ďakujem
Stránka poskytuje referenčné informácie len na informačné účely. Diagnóza a liečba chorôb sa musí vykonávať pod dohľadom špecialistu. Všetky lieky majú kontraindikácie. Je potrebná konzultácia s odborníkom!
Benzylpenicilín je antibiotikum skupiny penicilínov, určený na injekciu. Liečivo sa používa na liečbu rôznych infekcií spôsobených baktériami citlivými na jeho pôsobenie, ako sú napríklad zápaly pľúc, bronchitídy a iné ťažké infekčné ochorenia orgánov ORL a dýchacích ciest, meningitída, syfilis, endokarditída, hnisavé infekcie atď.Odrody, názvy, zloženie, formy uvoľňovania a všeobecné charakteristiky
Benzylpenicilín je jedným z najstarších antibiotiká penicilínovej skupiny a napriek dlhému obdobiu jeho používania má široké spektrum účinku, zabíja veľké množstvo odrôd patogénnych baktérií. Napríklad Benzylpenicilín je účinný proti patogénom antraxu, syfilisu, meningokokov, plynatej gangrény, ako aj mnohých stafylokokov a streptokokov. Pretože benzylpenicilín sa prakticky neabsorbuje do tráviaci trakt, podáva sa výlučne injekčne. Najčastejšie sa roztoky liekov podávajú intramuskulárne alebo intravenózne. Okrem toho je však možné podávať benzylpenicilín do miechového kanála (pri meningitíde), pod kožu alebo priamo do oblasti rany.
Benzylpenicilín je antibiotikum, ktoré obsahuje účinnú látku s rovnakým názvom. Benzylpenicilín však v liekoch nie je obsiahnutý čistej forme ale vo forme solí. Benzylpenicilínové soli sú stabilné a možno ich skladovať, na rozdiel od čistej účinnej látky, ktorá sa rýchlo rozpadá. V tele sa benzylpenicilín uvoľňuje zo solí a má škodlivý účinok na baktérie.
V závislosti od formy soli benzylpenicilínu v konkrétnom lieku sa rozlišujú odrody benzylpenicilínu. V zásade sú všetky typy benzylpenicilínu v spektre účinku rovnaké, líšia sa však dĺžkou účinku a spôsobmi podávania. Preto, kedy rôzne choroby Odporúča sa vybrať typ lieku, ktorý najlepšie vyhovuje požiadavkám terapie.
V súčasnosti sú dostupné tieto typy benzylpenicilínu:
- Sodná soľ benzylpenicilínu ( obchodné názvy lieky – „Sodná soľ benzylpenicilínu“, „Novocin“, Penicilín G);
- Draselná soľ benzylpenicilínu (obchodný názov lieku je „draselná soľ benzylpenicilínu“);
- Benzylpenicilínová novokaínová soľ (obchodný názov liekov je „Benzylpenicilínová novokaínová soľ“);
- Benzylpenicilín prokaínová soľ (obchodný názov liekov je „Prokaín Penicilín“);
- Benzatín benzylpenicilín (obchodné názvy liekov - „Retarpen“, Extensilin, Bicillin-1, Benzathine benzylpenicilin, Moldamine);
- Bicilín-5 (zmes benzatínu a prokaínovej soli benzylpenicilínu).
Všetky odrody benzylpenicilínu sú dostupné v jednom lieková forma- prášok na prípravu injekčného roztoku. Prášok sa umiestni do sklenených fliaš, utesnených gumovými uzávermi, ktoré sú na vrchu pokryté hustou hliníkovou fóliou. Fľaštičky, v ktorých je antibiotický prášok zabalený, sa bežne nazývajú „penicilín“.
Benzylpenicilín - lieky
V súčasnosti sú na farmaceutickom trhu krajín SNŠ dostupné tieto lieky, ktoré ako aktívnu zložku obsahujú soli benzylpenicilínu: - Draselná soľ benzylpenicilínu;
- sodná soľ benzylpenicilínu;
- Benzylpenicilínová novokaínová soľ;
- benzatínbenzylpenicilín;
- bicilín-1 (benzatín benzylpenicilín);
- Bicilín-3 (zmes benzatínových, sodných a prokaínových solí benzylpenicilínu);
- Bicilín-5 (zmes benzatínu a prokaínovej soli benzylpenicilínu);
- Moldamín (benzatín benzylpenicilín);
- Novocin (sodná soľ benzylpenicilínu);
- penicilín G (sodná soľ benzylpenicilínu);
- Prokaín Penicilín (benzylpenicilínová prokaínová soľ);
- Retarpen (benzatín benzylpenicilín);
- Extensilín (benzatín benzylpenicilín).
Akcia
Benzylpenicilín má škodlivý účinok na široké spektrum baktérií, ktoré sú pôvodcami infekčných a zápalových ochorení rôznych orgánov a systémov. Benzylpenicilín narúša proces syntézy bunkovej steny baktérií, čo vedie k ich smrti. Účinok na syntézu zložiek bunkovej steny však vedie k tomu, že liek ničí iba baktérie, ktoré sú v procese reprodukcie. A preto, aby sa úplne zničil celý bazén mikróbov, ktoré vstúpili do tela, musia sa penicilínové lieky používať najmenej 5 dní, aby všetky baktérie vstúpili do štádia rozmnožovania. Benzylpenicilín preniká do všetkých orgánov a tkanív, a preto sa môže použiť na liečbu infekčné choroby rôzne lokalizácie, ak ich vyprovokujú baktérie citlivé na jeho pôsobenie.
Všetky odrody benzylpenicilínu majú škodlivý účinok na nasledujúce typy patogénnych mikroorganizmov:
- Gonokoky (Neisseria gonorrheae);
- meningokoky (Neisseria meningitidis);
- Stafylokoky, ktoré neprodukujú penicilinázu;
- streptokoky skupín A, B, C, G, L a M;
- enterokoky;
- Alcaligenes faecalis;
- aktinomycety;
- Bacillus anthracis;
- Clostridiae;
- Corynebacterium diphtheriae;
- Erysipelothrix insidosa;
- Fusobacterium fusiforme;
- Leptospirae;
- Pasteurella multocida;
- Spirillim mínus;
- Spirochaetaceae (pôvodcovia syfilisu, yaws, lymskej boreliózy atď.);
- Streptobacillus moniliformis;
- Treponema pallidum.
Indikácie na použitie
Sodné, draselné, novokaínové a prokaínové soli benzylpenicilínu
Sodné, draselné, novokaínové a prokaínové soli benzylpenicilínu sú indikované na použitie pri liečbe nasledujúcich infekčných a zápalových ochorení rôznych orgánov a systémov:- Infekčné ochorenia dýchacieho systému (pneumónia, zápal pohrudnice, pleurálny empyém, bronchitída atď.);
- Infekčné ochorenia orgánov ORL (tonzilitída, šarlach, zápal stredného ucha, sinusitída, laryngitída, sinusitída atď.);
- Infekcie genitourinárneho traktu (kvapavka, syfilis, cystitída, uretritída, adnexitída, salpingitída);
- Hnisavé infekcie oka, slizníc, kože a kostí (napríklad blenorrhea, blefaritída, dakryocystitída, mediastinitída, osteomyelitída, celulitída, erysipel, infekcia rán, plynová gangréna atď.);
- Hnisavá meningitída alebo mozgový absces;
- Sepsa alebo septikémia;
- Liečba chorôb spôsobených spirochétami, ako je syfilis, yaws, pinta, antrax atď.;
- Liečba horúčky spôsobenej uhryznutím potkanom;
- Liečba infekcií spôsobených klostrídiami, listériami a pasteurellami;
- Prevencia a liečba záškrtu;
- Prevencia a liečba komplikácií streptokokových infekcií, ako je reumatizmus, endokarditída a glomerulonefritída.
Prípravky obsahujúce benzylpenicilín benzatín
Prípravky obsahujúce benzylpenicilín benzatín sú indikované na použitie pri liečbe nasledujúcich infekčných ochorení rôznych orgánov a systémov:- Dlhodobá prevencia relapsov reumatizmu;
- syfilis;
- Yaws;
- Infekcie spôsobené streptokokmi skupiny B, ako je tonzilitída, šarlach, infekcie rán, erysipel;
- Prevencia pooperačných infekcií.
Inštrukcie na používanie
Pravidlá pre výber soli benzylpenicilínu
Novokaínové, prokaínové, draselné a sodné soli benzylpenicilínu sú optimálne na liečbu akútnych infekcií akejkoľvek lokalizácie. Preto v prítomnosti akútneho infekčno-zápalového procesu by sa mala zvoliť akákoľvek špecifikovaná soľ benzylpenicilínu. Je však potrebné pamätať na to, že novokaín a prokaín majú silný alergénny účinok, takže ľudia náchylní na alergické reakcie by sa mali vyhýbať používaniu novokaínových a prokaínových solí benzylpenicilínu. Benzylpenicilín benzatín je optimálny na liečbu chronických infekcií a prevenciu rôznych infekčných komplikácií. Preto by sa prípravky s obsahom tejto soli mali používať na dlhodobú terapiu rôznych chronických ochorení.
Pri použití benzylpenicilínu v vysoké dávky(nad 20 000 000 jednotiek denne) dlhšie ako päť dní je potrebné sledovať koncentráciu krvných elektrolytov (draslík, vápnik, sodík, chlór), funkciu pečene (AST, ALT, alkalická fosfatáza, bilirubín a pod.) a krvný obraz (kompletný krvný obraz s leukoformulou).
Ľudia používajúci benzylpenicilín môžu mať falošne pozitívny test moču na cukor.
U ľudí trpiacich cukrovkou je vstrebávanie antibiotika do krvi zo svalu pomalšie, takže účinok lieku u nich nastupuje pomalšie.
Keďže užívanie benzylpenicilínu môže viesť k rozvoju plesňovej infekcie, odporúča sa užívať ho profylakticky počas antibiotickej liečby
