Olanzapine-teva - návod na použitie. Tablety olanzapínu: návod na použitie Analógy obchodného názvu olanzapínu

23.07.2020

Olanzapín je lieky antipsychotické pôsobenie. Používa sa v psychiatrii a neurológii po celom svete, ale pod rôznymi obchodné názvy. Liek sa vydáva len na lekársky predpis. Je to silný liek, preto by sa Olanzapín nemal používať na samoliečbu, a to ani po dôkladnom preštudovaní návodu na použitie.

Všeobecné informácie o lieku

Olanzapín je tabletový prípravok obsahujúci účinná látka s rovnakým názvom. Dávka aktívna ingrediencia v 1 tablete sa môže rovnať 2,5; 5, 7,5; 10, 15 alebo 20 mg Liečivo patrí do skupiny antipsychotík. INN – Olanzapin. Liečivo sa vyrába v Indii. Oblasť použitia: psychiatria. Možno použiť aj v neurologickej praxi. Liek je široko používaný v mnohých krajinách sveta vrátane Európy a Ameriky.

Formy uvoľňovania, zloženie a náklady

Olanzapín je dostupný vo forme tabliet pre orálne podávanie. Obsahuje účinnú látku olanzapín. Droga neobsahuje arómy a je bez zápachu. priemerná cena pre lieky v rôznych lekárňach v Rusku je uvedená v tabuľke.

Na poznámku! Drahé verzie olanzapínu je ťažké nájsť v nemocničných lekárňach. Možno ich objednať vo virtuálnych lekárňach alebo prostredníctvom oficiálneho zástupcu.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Olanzapín je antipsychotikum, ktoré je štrukturálne podobné serotonínovým, dopamínovým, muskarínovým, histamínovým a adrenergným receptorom. Pod jeho vplyvom dochádza k selektívnemu zníženiu excitability mezolimbických dopaminergných neurónov. Droga má tiež mierny účinok na striatálne nervové dráhy.

Droga účinne znižuje úzkosť, produkuje sedatívum a hypnotický účinok. Súčasne sa eliminujú produktívne a negatívne symptómy. U pacientov užívajúcich liek sa zastavia bludné stavy a vymiznú halucinácie.

Liečivo sa vyznačuje rýchlou absorpciou. V tomto prípade je absorpcia rovnako vysoká pri užití tablety nalačno alebo na plný žalúdok. Maximálna suma olanzapín v krvnej plazme sa fixuje po 5-8 hodinách. Metabolický proces prebieha v pečeni oxidáciou a konjugáciou. 57 % olanzapínu sa vylučuje močom vo forme metabolitov.

Indikácie a kontraindikácie

Liek je určený na liečbu schizofrénie a manického syndrómu, nervové poruchy, záchvaty paniky, záchvaty bezpríčinnej úzkosti, nespavosť. Liek sa predpisuje aj v na preventívne účely pacienti trpiaci bipolárnymi poruchami - aby sa zabránilo opakovaným záchvatom patológie.

Liek je účinný aj pri liečbe rôznych typov mánie. Olanzapín môže byť predpísaný aj ako udržiavacia liečba pacientom s predtým opísanými poruchami a ochoreniami.

Olanzapín je kontraindikovaný u pacientov s individuálnou intoleranciou na zložky tabliet. Tiež by ste nemali predpisovať liek pacientom s poruchami zraku a zhoršenou funkciou oka, pretože za takýchto okolností sa zvyšuje riziko vzniku glaukómu s akútnym uhlom.

Liek je kontraindikovaný u detí mladších ako 18 rokov. Jeho použitie sa neodporúča:

pacienti s parkinsonizmom;
s malígnym neuroleptickým syndrómom v dôsledku užívania iných antipsychotík;
pacienti s hyperglykémiou a cukrovkou;
pacienti s hepatitídou;
osoby s leukopéniou alebo neutropéniou;
s kŕčmi a epileptickými záchvatmi;
počas tehotenstva alebo plánovania;
počas celého obdobia laktácie.

Podrobný návod na použitie

Tablety sa nemajú žuvať ani drviť. Liek môžete užívať bez ohľadu na jedlo. Po vybratí tablety z blistra sa má tableta ihneď vložiť ústna dutina, počkajte, kým sa nerozpustí, a potom prehltnite.

Alternatívnou možnosťou je najprv rozpustiť tabletu Olanzapinu Krka v malom množstve vody. Pripravený roztok sa má ihneď vypiť. Môžete sa tiež uchýliť k užívaniu tabliet, ktoré by sa nemali rozpúšťať, ale užívať perorálne s vodou.

Titrácia dávky lieku závisí od účelu predpisu:

Na liečbu schizofrénie sa pacientom predpisuje 10 mg/deň. Toto je počiatočná dávka, ktorá sa môže postupne zvyšovať o 5-20 mg/deň. Rovnaké pravidlá pre zvýšenie dávkovania liekov platia aj pre liečbu iných patológií.
Pri manickom syndróme sa liečba začína dávkou 15 mg olanzapínu denne v monoterapii. Ak je liek súčasťou komplexnej liečby, jeho počiatočná dávka je 10 mg/deň.
Na prevenciu relapsov bipolárnych porúch sa liek predpisuje v množstve 10 mg / deň. Rovnaké pravidlá pre užívanie lieku platia pre pacientov podstupujúcich preventívnu liečbu zameranú na prevenciu recidívy manických záchvatov.

Dôležité! Ak sa objavia nové manické, depresívne alebo zmiešané záchvaty, liečba Olanzapinom Actavis má pokračovať. V tomto prípade môže byť dávka lieku upravená s prihliadnutím na zmeny nálady a iné klinické prejavy súčasnej patológie.

Vysadenie lieku sa má vykonávať postupne, ako sa dávka zvyšuje. Existujú dôkazy, že náhle prerušenie liečby vyvolalo hyperhidrózu, nespavosť, tras končatín, nepokoj, nevoľnosť a vracanie.

Možné negatívne reakcie a predávkovanie

Zoznam nežiaducich reakcií, ktoré môže spôsobiť užívanie týchto tabliet, je pomerne rozsiahly. Nižšie sú však opísané len tie odchýlky, ktoré sa u pacientov najčastejšie pozorujú. Objavujú sa:

nabrať váhu;
ospalosť;
ortostatická hypotenzia;
zvýšené hladiny hormónu prolaktínu v krvnej plazme;
eozinofília;
leukopénia;
neutropénia;
hypercholesterolémia;
hyperglykémia;
zvýšené hladiny triglyceridov v krvi;
glukozúria;
zvýšená chuť do jedla;
závraty;
akatízia;
dyskinéza;
parkinsonizmus;
zápcha;
suché ústa;
kožné vyrážky;
erektilná dysfunkcia u mužov;
znížené libido;
asténia;
zvýšená únava;
opuch;
pyrexia;
zvýšená hladina kyseliny močovej.

Takéto ochorenia sa spravidla vyskytujú na samom začiatku liečby. Keď sa telo pacienta prispôsobí užívanému lieku, nežiaduce reakcie postupne vymiznú.

Veľmi často sa objavujú príznaky predávkovania liekom:

tachykardia;
zvýšená excitabilita;
bezpríčinná agresivita;
dysartria;
závažné extrapyramídové symptómy;
poruchy vedomia, od útlmu až po kómu.

Vyššie uvedené príznaky sú charakteristické pre mierne predávkovanie. V závažných prípadoch pacienti pociťujú:

delírium;
kŕče
komu;
neuroleptický malígny syndróm;
respiračná depresia;
ašpirácia;
zmeny krvného tlaku;
arytmia;
kardiopulmonálny šok.

Keď pacient užije dávku lieku rovnajúcu sa 450 mg, môže nastať smrť. Ale aj keď je povolená dávka prekročená raz, mali by ste to určite oznámiť svojmu lekárovi. Mierne predávkovanie nemusí ovplyvniť vašu celkovú pohodu, ale môže zmeniť niektoré ukazovatele v krvnom teste.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum na liečbu predávkovania. Neodporúča sa umelo vyvolávať zvracanie. Terapia sa môže vykonávať podľa štandardného režimu, vrátane výplachu žalúdka, užívania sorbentov atď. Je však potrebné zvážiť skutočnosť, že Aktívne uhlie môže znížiť biologickú dostupnosť perorálneho olanzapínu o 50-60%.

Počas liečby predávkovaného pacienta je dôležité pravidelne monitorovať krvný tlak a EKG. Tieto postupy pomôžu včas zaznamenať odchýlky krvného tlaku v jednom alebo druhom smere a zaznamenať výskyt srdcovej arytmie. Ďalšie terapeutické opatrenia budú závisieť od získaných údajov z výskumu.

Kombinácia s inými látkami/drogami

Pri užívaní lieku je dôležité zvážiť jeho interakciu s niektorými inými liekmi. Vezmite prosím na vedomie, že:

Užívanie induktorov alebo inhibítorov CYP1A2 môže zmeniť metabolizmus olanzapínu.
Kombinácia príslušného lieku s vedie k zvýšenému a zrýchlenému vylučovaniu prvého z tela.
Etanol neovplyvňuje farmakokinetické vlastnosti príslušného lieku. lieky. Pitie alkoholu počas liečby však môže zvýšiť účinky olanzapínu na organizmus. V dôsledku toho sa zvyšuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov.
Tento liek sa môže kombinovať s fluoxetínom.
Pri súčasnom užívaní s fluvoxamínom je potrebné zníženie dávky olanzapínu. Táto potreba je spôsobená skutočnosťou, že fluvoxamín zvyšuje maximálnu plazmatickú koncentráciu olanzapínu o 54 % u nefajčiarok a o 77 % u fajčiarov. V tomto prípade sa klírens olanzapínu zníži o 52 % a o 108 %. V tomto prípade sú možné 2 možnosti: buď užívať lieky oddelene, alebo znížte dávkovanie Olanzapínu až do konca liečby fluvoxamínom.
V prípade potreby je možné daný liek kombinovať s kyselina valproová.

Špeciálne pokyny a bezpečnostné opatrenia

Pri predpisovaní liekov je potrebné s niektorými počítať dôležité nuansy. Medzi nimi:

Užívanie akýchkoľvek neuroleptík môže spôsobiť rozvoj NMS. Je charakterizovaná zvýšením telesnej teploty, výskytom svalovej stuhnutosti, mentálne poruchy, nepravidelnosti pulzu, skoky krvného tlaku, autonómne poruchy atď. Ak sa vyskytnú takéto príznaky, antipsychotikum sa má vysadiť. Či ide o dočasné opatrenie alebo nie - rozhodnutie zostáva na ošetrujúcom lekárovi.
Užívanie príslušného lieku môže spôsobiť rozvoj tardívnej dyskinézy. Za takýchto okolností nie je potrebné liek vysadiť, ale určite treba znížiť jeho dávkovanie. Stojí za zváženie, že po úplnom vysadení antipsychotika sa príznaky tardívnej dyskinézy môžu zintenzívniť alebo prejaviť.
Pacientom je potrebné predpisovať liek s mimoriadnou opatrnosťou zvýšený výkon ALT a AST. Platí to najmä pre pacientov trpiacich zlyhaním pečene, ako aj ľudí užívajúcich lieky so zvýšenou hepatotoxicitou. Takíto pacienti sú starostlivo sledovaní. Ak je to nevyhnutné denná dávka Olanzapín je znížený.
Pri liečbe pacientov so schizofréniou je potrebné pravidelne monitorovať hladinu glukózy v plazme. Sú známe prípady hyperglykémie, menej často - cukrovka u schizofrenikov. Komplikácie takýchto stavov môžu zahŕňať ketoacidózu alebo dokonca diabetickú kómu. Je pozoruhodné, že vzťah medzi užívaním príslušného lieku a výskytom vyššie uvedených komplikácií ešte nebol stanovený.

Predpisovanie tohto lieku pacientom s epilepsiou alebo záchvatmi v anamnéze si vyžaduje starostlivé zváženie pomeru rizika a prínosu. Ak sa neuroleptickej liečbe olanzapínom nedá vyhnúť, takíto pacienti majú byť pod osobitným dohľadom ošetrujúceho lekára.

Analógy a náhrady

Príslušný liek možno nahradiť analógmi. Medzi nimi sú:

Egolanza. Neuroleptikum novej generácie vyrobené v Maďarsku. Predpísané pacientom trpiacim schizofréniou. Nevhodné pre osoby s precitlivenosťou, s anamnézou záchvatov alebo s predispozíciou na ne alebo s glaukómom. Egolanza je prísne kontraindikovaná u mužov s diagnostikovaným adenómom prostaty.
. Antipsychotikum, vyrobené v USA. Obsahuje účinnú látku olanzapín. Má antipsychotické a sedatívne účinky. Používa sa pri schizofrénii a manickom syndróme. Nie je predpísané pre tehotné ženy, dojčiace ženy, pacientov s glaukómom a individuálnou neznášanlivosťou na zložky tabliet alebo lyofilizátu na prípravu injekčného roztoku. Analóg stojí niekoľkonásobne viac ako základný liek.
. Toto generikum sa vyrába na Slovensku. Vydáva sa vo forme tabliet na perorálne podanie. Má antipsychotické, sedatívne účinky. Používa sa pri bipolárnych poruchách, schizofrénii a SM. Má rovnaké kontraindikácie na použitie ako hlavný liek a jeho analógy uvedené vyššie.

Účinná látkaolanzapín- 5 mg a 10 mg;

Pomocné látky - monohydrát laktózy, hypromelóza, krospovidón, stearát horečnatý, mikrokryštalická celulóza, Aquarius™ Preferred HSP BPP218011 biela alebo Aquarius™ Preferred HSP BPP314054 žltá;

zloženie škrupiny(Aquarius™ Preferred HSP BPP218011 biela): hydroxypropylmetylcelulóza 6 cP (E464), oxid titaničitý (E171), kopovidón, polydextróza (E1200), polyetylénglykol 3350, triglyceridy kyseliny kaprylovej/kaprinovej (triglyceridy so stredne dlhým reťazcom);

zloženie škrupiny(Aquarius™ Preferred HSP VRRZ 14054 žltá): hydroxypropylmetylcelulóza 6 cP (E464), kopovidón, polydextróza (E1200), polyetylénglykol 3350, triglyceridy kaprylovej/kaprinovej (triglyceridy so stredne dlhým reťazcom), oxid titaničitý (E171), chinolín železitý žltý oxid žltý (E172).

Farmakoterapeutická skupina

Diazepíny, oxazepíny, tiazepíny a oxepíny.

ATS kód: N05AN03

Farmakologické vlastnosti

Olanzapín je antipsychotikum (neuroleptikum) so širokým farmakologickým spektrom účinkov na množstvo receptorových systémov.

Olanzapín má afinitu k serotonínu 5-HT2A/C, 5HT3, 5HT6; dopamín D1, D2, D3, D4, D5; muskarínový M1-5; adrenergných al a histamínových III receptorov.

Po perorálnom podaní sa olanzapín dobre absorbuje a jeho maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 5-8 hodinách. Príjem potravy neovplyvňuje absorpciu olanzapínu. V štúdiách s rôznymi dávkami v rozmedzí od 1 mg do 20 mg sa ukázalo, že plazmatické koncentrácie olanzapínu sa menia lineárne a úmerne dávke.

Olanzapín sa metabolizuje v pečeni v dôsledku konjugačných a oxidačných procesov. Hlavným cirkulujúcim metabolitom je 10-N-glukuronid, ktorý teoreticky neprechádza hematoencefalickou bariérou.

Indikácie na použitie

Dospelí pacienti

Olanzapín je indikovaný na liečbu schizofrénie.

Olanzapín je účinný pri udržiavaní klinického zlepšenia počas prebiehajúcej liečby u pacientov, ktorí mali počiatočnú odpoveď na liečbu.

Olanzapín je indikovaný na liečbu stredne ťažkých až ťažkých manických epizód.

Olanzapín je indikovaný na prevenciu relapsu u pacientov s bipolárnou poruchou, u ktorých bol olanzapín účinný pri liečbe manickej fázy.

Kontraindikácie

Nainštalované zvýšená citlivosť na niektorú zo zložiek lieku.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Kvôli nedostatočným skúsenostiam s používaním olanzapínu počas gravidity sa má liek predpisovať počas gravidity len vtedy, ak potenciálny prínos pre pacientku výrazne prevyšuje potenciálne riziko pre plod. Ak počas liečby olanzapínom otehotniete alebo sa plánujete otehotnieť, musíte o tom informovať svojho lekára.

Laktácia

Olanzapín sa vylučuje z materské mlieko. Priemerná dávka, ktorú dieťa dostalo (mg/kg) pri rovnovážnej koncentrácii matky bola 1,8 % dávky olanzapínu (mg/kg) u matky. Dojčenie sa počas liečby olanzapínom neodporúča.

Použitie u detí

Účinnosť a bezpečnosť olanzapínu u osôb mladších ako 18 rokov nebola preukázaná.

Návod na použitie a dávkovanie

Dospelí pacienti

Manická fáza: Počiatočná dávka je 15 mg jedenkrát denne pri monoterapii alebo 10 mg denne pri použití kombinovanej liečby.

Prevencia relapsu maniodepresívnej psychózy: Odporúčaná počiatočná dávka je 10 mg/deň. U pacientov, ktorí dostávali olanzapín na liečbu manickej fázy, liečba pokračuje s rovnakou dávkou, aby sa zabránilo relapsu. Ak sa objaví nová manická, zmiešaná alebo depresívna fáza, liečba olanzapínom má pokračovať (ak je to potrebné, optimalizovať dávku), ak je to možné. lekárske indikácie- používanie podpornej liečby na liečbu symptómov súvisiacich s náladou.

Pri liečbe schizofrénie, manickej fázy a prevencii relapsu maniodepresívnej psychózy je možné denné dávkovanie upraviť v závislosti od individuálneho klinického stavu v rozmedzí 5-20 mg/deň. Po vhodnom opakovanom klinickom vyhodnotení sa môže odporučiť použitie vyššej dávky, ako je uvedená počiatočná dávka a zvyčajne sa má podávať s odstupom najmenej 24 hodín.

Olanzapín sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla, pretože jedlo neovplyvňuje absorpciu lieku.

Použitie v špeciálnych skupináchpacientov

Ak je to klinicky odôvodnené, pacientom vo veku 65 rokov a starším možno predpísať nižšiu dávku (5 mg/deň). U pacientov s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou sa odporúča nižšia úvodná dávka 5 mg denne. V prípade stredne ťažkého zlyhania pečene má byť počiatočná dávka 5 mg denne a táto dávka sa má zvyšovať veľmi opatrne.

Ak existuje viacero faktorov, ktoré môžu mať za následok pomalší metabolizmus (ženské pohlavie, vyšší vek, nefajčenie), treba zvážiť zníženie úvodnej dávky. Zvýšenie dávky, ak je predpísané, sa má u týchto pacientov robiť opatrne.

Vedľajší účinok"type="checkbox">

Vedľajší účinok

Najčastejšie nežiaduce reakcie hlásené v klinických štúdiách s olanzapínom (vyskytujúce sa u > 1 % pacientov) boli somnolencia, prírastok hmotnosti, eozinofília, zvýšené hladiny prolaktínu, cholesterolu, glukózy a triglyceridov, glykozúria, zvýšená chuť do jedla, závraty, akatázia, parkinsonizmus, dyskinéza, ortostatická hypotenzia, anticholinergné účinky, prechodné asymptomatické zvýšenie hladín pečeňových aminotransferáz, vyrážka, asténia, únava a edém. Nasledujúca tabuľka uvádza nežiaduce reakcie a laboratórne štúdie pozorované v neoficiálnych správach a klinických štúdiách. V rámci každej skupiny frekvencie sú vedľajšie účinky uvedené v poradí klesajúcej závažnosti. Štandardy opakovateľnosti sú definované nasledovne: veľmi časté (≥1/10), časté (

Veľmi časté	Časté	Zriedkavé	Zriedkavé
Poruchy obehového a lymfatického systému
	Eozinofília Leukopénia Neutropénia
Poruchy imunitného systému
		Alergické reakcie
Poruchy metabolizmu a trávenia
Nabrať váhu	Zvýšené hladiny cholesterolu Zvýšené hladiny glukózy Zvýšené hladiny triglyceridov Glukozúria Zvýšená chuť do jedla	Rozvoj alebo zhoršenie už existujúceho diabetu, niekedy sprevádzané ketoacidózou alebo kómou, vrátane niekoľkých úmrtí	Podchladenie
Poruchy nervového systému
Ospalosť	Závraty Akatasia Parkinsonizmus Dyskinéza	Epileptické záchvaty, pri ktorých väčšina prípadov hlásila v anamnéze epileptické záchvaty alebo rizikové faktory pre epileptické záchvaty; Dystónia (vrátane pohybu očnej gule) Tardívna dyskinéza Amnézia Dyzartria (porucha artikulácie, pomalosť reči)	Neuroleptický malígny syndróm (NMS); Abstinenčný syndróm
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
		Krvácanie z nosa
Poruchy srdca
		Bradykardia Predĺžený QTC interval	Ventrikulárna tachykardia/fibrilácia predsiení, náhla srdcová smrť
Cievne poruchy
Ortostatická hypotenzia		Tromboembólia (vrátane pľúcnej embólie a hlbokej žilovej trombózy)
Gastrointestinálne poruchy
	Mierne prechodné anticholinergné účinky vrátane zápchy a sucha v ústach	Nadúvanie	Pankreatitída
Poruchy pečene a žlčových ciest
	Dočasné asymptomatické zvýšenie pečeňových aminotransferáz (ALT, AST), najmä na začiatku liečby		Hepatitída (vrátane hepatocelulárnych, cholestatických alebo zmiešaných lézií pečene)
Poruchy kože a podkožného tkaniva
	Vyrážka	Fotosenzitívna reakcia
Poruchy muskuloskeletálneho systému a spojivových tkanív
	Artralgia		Akútna nekróza kostrového svalstva (rabdomyolýza)
Poruchy obličiek a močového systému
		Inkontinencia moču Retencia moču Ťažkosti s močením
tehotenstvo, popôrodné obdobie a perinatálne stavy
	Erektilná dysfunkcia u mužov; znížené libido u mužov a žien	Amenorea, zväčšenie prsníkov, galaktorea u žien, gynekomastia/zväčšenie prsníkov u mužov
Všeobecné porušenia
	Asténia, únava
Laboratórny výskum
Zvýšený prolaktín	Vysoká hladina kreatínfosfokinázy; Zvýšenie úrovne alkalický fosfát; Zvýšené hladiny glutamyltransferázy

Dlhodobé užívanie (najmenej 48 týždňov)

Podiel pacientov, u ktorých sa vyskytli klinicky nežiaduce významné zmeny miery prírastku telesnej hmotnosti, glukózy, celkového/LDL/HDL cholesterolu alebo triglyceridov sa časom zvýšili. U dospelých pacientov, ktorí ukončili 9 až 12 mesiacov liečby, sa rýchlosť zvýšenia priemernej hladiny glukózy v krvi spomalila približne po 6 mesiacoch.

Predávkovanie

Symptómy

Veľmi časté (výskyt > 10 %) symptómy pri predávkovaní olanzapínom boli tachykardia, agitácia/agresia, porucha artikulácie, rôzne extrapyramídové poruchy a poruchy vedomia rôznej závažnosti (od sedácie po kómu). Ďalšie klinicky významné účinky predávkovania olanzapínom zahŕňali delírium, záchvaty, neuroleptický malígny syndróm, útlm dýchania, aspiráciu, arteriálnej hypertenzie alebo hypotenzia, srdcové arytmie (

Zdravotná starostlivosť v prípade predávkovania

Pre olanzapín neexistuje žiadne špecifické antidotum. Vyvolanie zvracania sa neodporúča. Pri predávkovaní môžu byť indikované štandardné postupy (výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia). Súbežné podávanie aktívneho uhlia ukázalo zníženie biologickej dostupnosti olanzapínu pri perorálnom podaní až o 50-60 %.

Symptomatická liečba je indikovaná v súlade s klinickým stavom a monitorovaním funkcií životne dôležitých orgánov vrátane liečby arteriálnej hypotenzie, porúch krvného obehu a udržiavania respiračných funkcií. Epinefrín, dopamín a iné sympatomimetiká, ktoré sú agonistami beta-adrenergných receptorov, sa nemajú používať, pretože stimulácia týchto receptorov môže zhoršiť arteriálnu hypotenziu.

Interakcia s inými liekmi

Potenciálne interakcie ovplyvňujúceolanzapín

Pretože olanzapín je metabolizovaný prostredníctvom CYP1A2, látky, ktoré môžu špecificky stimulovať alebo inhibovať tento izoenzým, môžu ovplyvniť farmakokinetiku olanzapínu. InduktoryCYP1 A2

Fajčenie a užívanie karbamazepínu môže zvýšiť metabolizmus olanzapínu, čo môže viesť k zníženiu koncentrácií olanzapínu. Pozorovalo sa mierne až stredné zvýšenie klírensu olanzapínu. Klinické následky sú pravdepodobne obmedzené, ale odporúča sa klinické sledovanie av prípade potreby môže byť vhodné zvýšiť dávku olanzapínu.

InhibítoryCYP1 A2

Fluvoxamín, špecifický inhibítor CYP1A2, vykazuje schopnosť významne inhibovať metabolizmus olanzapínu. Priemerné zvýšenie Cmax olanzapínu po fluvoxamíne bolo 54 % u nefajčiarok a 77 % u mužov fajčiarov. Priemerné zvýšenia AUC olanzapínu boli 52 % a 108 %, v uvedenom poradí. U pacientov užívajúcich fluvoxamín alebo akýkoľvek iný inhibítor CYP1A2, ako je ciprofloxacín, môže byť vhodné znížiť úvodnú dávku olanzapínu.

Odmietnuťbiologická dostupnosť

Aktívne uhlie znižuje perorálnu biologickú dostupnosť olanzapínu o 50-60% a má sa užiť najmenej 2 hodiny pred alebo 2 hodiny po podaní olanzapínu.

Fluoxetín (inhibítor CYP2D6), jednorazové dávky antacíd (hliník, horčík) alebo cimetidín nemajú významný vplyv na farmakokinetiku olanzapínu.

Možný dopadolanzapínpre iné lieky

Olanzapín môže mať antagonistické účinky na priamych a nepriamych agonistov dopamínu.

Olanzapín má extrémne nízky potenciál inhibovať aktivitu nasledujúcich izoenzýmov cytochrómu P450: 1A2, 2D6, 2C9, 2C19 a 3A4.

Olanzapín nepreukázal žiadnu interakciu pri použití v kombinácii s lítiom alebo biperidénom. Terapeutické pozorovania plazmatických hladín valproátu ukázali, že po súbežnom podávaní olanzapínu nie je potrebné upravovať dávku valproátu.

Preventívne opatrenia

Psychóza spôsobená demenciou a/alebo poruchami správania

olanzapín nie je určený na liečbu pacientov s psychotickými poruchami spojenými s demenciou a/alebo poruchami správania a neodporúča sa používať u tejto skupiny pacientov z dôvodu zvýšenej úmrtnosti a rizika cerebrovaskulárnych porúch.

U starších pacientov so psychózou súvisiacou s demenciou a/alebo poruchami správania liečených olanzapínom sa pozoroval zvýšený výskyt úmrtí. Zvýšený výskyt úmrtí nesúvisel s dávkou olanzapínu (priemerná denná dávka 4,4 mg) ani s dĺžkou liečby. Rizikové faktory, ktoré môžu predisponovať starších pacientov k zvýšenej úmrtnosti, zahŕňajú: vek > 65 rokov, dysfágiu, expozíciu sedatívam, podvýživu a dehydratáciu, pľúcne stavy (napr. pneumónia s aspiráciou alebo bez nej) alebo súbežné užívanie benzodiazepínov.

Existujú správy o zvýšenom výskyte cerebrovaskulárnych príhod (mŕtvica, prechodné ischemický záchvat, počítajúc do toho úmrtia) u pacientov liečených olanzapínom. Všetci pacienti, u ktorých sa vyskytli nežiaduce cerebrovaskulárne príhody, mali predisponujúce rizikové faktory. Vek > 75 rokov a vaskulárna alebo zmiešaná demencia sú rizikové faktory pre rozvoj NCVR počas súbežnej liečby olanzapínom.

Parkinsonova choroba

Neuroleptický malígny syndróm (NMS)

Neuroleptický malígny syndróm (NMS) sa môže vyvinúť počas liečby akýmkoľvek antipsychotickým liekom, vrátane olanzapínu. Klinické prejavy neuroleptický malígny syndróm zahŕňa významné zvýšenie telesnej teploty, svalovú rigiditu, zmeny duševného stavu a autonómne poruchy (nestabilný pulz resp. arteriálny tlak tachykardia, srdcové arytmie, zvýšené potenie).

Ďalšie znaky môžu zahŕňať zvýšené hladiny kreatinínfosfokinázy, myolobinúriu (rabdomyolýzu) a akútne zlyhanie obličiek. Klinické prejavy neuroleptického malígneho syndrómu alebo významné zvýšenie telesnej teploty bez iných príznakov neuroleptického malígneho syndrómu si vyžadujú vysadenie všetkých antipsychotík, vrátane olanzapínu.

Hyperglykémia a diabetes mellitus

U pacientov so schizofréniou je vyššia prevalencia diabetu. Tak ako u niektorých iných antipsychotík, boli hlásené veľmi zriedkavé prípady hyperglykémie, cukrovky, exacerbácie už existujúceho cukrovky, ketoacidózy a diabetickej kómy. Príčinná súvislosť medzi antipsychotikami a týmito stavmi nebola stanovená. Odporúča sa starostlivé klinické sledovanie pacientov s diabetom a pacientov s rizikovými faktormi pre rozvoj diabetu.

Porucha metabolizmu lipidov

V niektorých prípadoch boli u pacientov užívajúcich olanzapín hlásené nežiaduce poruchy metabolizmu lipidov. Poruchy metabolizmu lipidov by sa mali považovať za klinicky prijateľné, najmä u pacientov s dyslipidémiou a u pacientov s rizikovými faktormi pre rozvoj porúch metabolizmu lipidov. U pacientov užívajúcich akékoľvek antipsychotiká, vrátane olanzapínu, sa má sledovať lipidový profil.

Anticholinergná aktivita

Opatrnosť sa odporúča pri predpisovaní olanzapínu pacientom s klinicky významnou hypertrofiou prostaty, paralytickým ileom, glaukómom s uzavretým uhlom a podobnými stavmi.

Porucha funkcie pečene

Typicky dochádza k asymptomatickému prechodnému zvýšeniu hladín pečeňových aminotransferáz, ALT a AST, najmä na začiatku liečby. Je potrebné postupovať opatrne a zabezpečiť sledovanie pri pacientov s zvýšené hladiny ALT a/alebo AST u pacientov so znakmi a symptómami poškodenia pečene, u pacientov so stavmi spojenými so zníženou funkčnou rezervou pečene a u pacientov liečených potenciálne hepatotoxickými liekmi. V prípadoch, keď bola diagnostikovaná hepatitída (vrátane hepatocelulárneho, cholestatického alebo zmiešaného ochorenia pečene), liečba olanzapínom sa má ukončiť.

Hematologické poruchy

Opatrnosť je potrebná pri užívaní olanzapínu u pacientov so zníženým počtom leukocytov a/alebo neutrofilov v periférnej krvi z rôznych dôvodov; s príznakmi depresie alebo toxického poškodenia funkcie kostnej drene pod vplyvom lieky v anamnéze; s potlačením funkcie kostnej drene v dôsledku sprievodného ochorenia, rádioterapie alebo chemoterapie v anamnéze; s hypereozinofíliou alebo myeloproliferatívnym ochorením. Pri súbežnom podávaní olanzapínu s valproátom boli často hlásené prípady neutropénie.

DRESS (eozinofília súvisiaca s liekmi so systémovými príznakmi)syndróm

U u pacientov užívajúcich lieky obsahujúce olanzapín, prípady voj DRESS syndróm, ktorý je ťažký Alergická reakcia. Známky DRESS syndróm: kožné reakcie (vyrážka alebo exfoliatívna dermatitída), eozinofília, horúčka, lymfadenopatia, systémové komplikácie (napríklad hepatitída, myokarditída, perikarditída, pankreatitída, nefritída, pneumonitída). Ak máte podozrenie na vývoj DRESS syndróm, okamžite prestaňte užívať olanzapín a poraďte sa s lekárom. V súčasnosti neexistuje žiadna špecifická liečba DRESS syndróm. Na zníženie rizika vzniku syndrómu a jeho následkov je potrebné včas identifikovať symptómy, zastaviť pôsobenie provokujúcich faktorov a predpísať symptomatickú terapiu. V prípadoch s rozsiahlym postihnutím vnútorných orgánov sa má zvážiť použitie systémových kortikosteroidov.

Zastavenie liečby

Veľmi zriedka (

OT interval

Klinicky významné predĺženie QTc intervalu bolo zriedkavé (0,1 % - 1 %). Avšak, ako pri iných antipsychotiká je potrebná opatrnosť, keď sa olanzapín podáva súbežne s inými liekmi, o ktorých je známe, že predlžujú QTc interval, najmä pri liečbe pacientov Staroba u pacientov s vrodeným syndrómom dlhého QT intervalu, kongestívnym srdcovým zlyhaním, srdcovou hypertrofiou, hypokaliémiou alebo hypomagneziémiou.

Tromboembolizmus

Súvislosť medzi liečbou olanzapínom a venóznou tromboembóliou bola hlásená zriedkavo (>0,1 % resp.

Všeobecná aktivita vo vzťahu k centrálnemu nervovému systému

Vzhľadom na primárne účinky olanzapínu na CNS je potrebná opatrnosť pri používaní olanzapínu v kombinácii s inými lieky centrálna akcia a alkohol.

Epileptické záchvaty

Olanzapín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s epileptickými záchvatmi v anamnéze alebo u pacientov vystavených faktorom, ktoré znižujú prah záchvatov.

Tardívna dyskinéza

Riziko tardívnej dyskinézy sa zvyšuje s dlhodobými účinkami olanzapínu na organizmus, takže v prípadoch, keď sa u pacientov užívajúcich olanzapín vyskytnú znaky alebo príznaky tardívnej dyskinézy, sa má dávka znížiť alebo sa má liek vysadiť. Tieto príznaky sa môžu dočasne objaviť v menšom alebo dokonca väčšom rozsahu po ukončení liečby.

Posturálna hypotenzia

Počas štúdií s olanzapínom bola u starších pacientov zriedkavo hlásená posturálna hypotenzia. Tak ako pri iných antipsychotikách, u pacientov starších ako 65 rokov sa odporúča pravidelne merať krvný tlak.

Podmienky skladovania

Na mieste chránenom pred vlhkosťou a svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25°C.

Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky na dovolenku

Na predpis.

Výrobca

RUE "Belmedpreparaty"

Bieloruská republika, 220007, Minsk,

sv. Fabricius, 30, t./f.: (+37517) 2203716,

Širokospektrálne antipsychotikum farmakologické pôsobenie v dôsledku antagonistického účinku na rôzne receptory. Olanzapín má afinitu k serotonínu (5-HT2A/C, 5-HT3, 5-HT6), dopamínu (D1, D2, D3, D4, D5), muskarínovej (M1-5), adrenergnej (α1), histamínovej (H1) ) receptory. Afinita k serotonínovým receptorom je vyššia ako k dopamínovým receptorom. Selektívne znižuje excitabilitu mezolimbických neurónov, pričom má minimálny vplyv na retikulárnu formáciu zapojenú do poskytovania motorických funkcií.
Olanzapín sa pri perorálnom podaní dobre vstrebáva; príjem potravy neovplyvňuje jeho vstrebávanie. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne po 5-8 hodinách.Pri koncentrácii 7-1000 ng/ml je 93% olanzapínu spojených s plazmatickými proteínmi, hlavne s albumínom a kyslým α1-glykoproteínom. Pri užívaní v dávke 1-20 mg je kinetika olanzapínu lineárna. Metabolizuje sa v pečeni konjugáciou a oxidáciou. Hlavným metabolitom zisteným v krvi je 10-N-glukuronid, ktorý nepreniká do BBB. Izoenzýmy CYP 1A2 a CYP 2D6 cytochrómu P450 sa podieľajú na tvorbe N-desmetylových a 2-hydroxymetylových metabolitov. Oba tieto metabolity majú výrazne nižšiu farmakologickú aktivitu, klinická účinnosť je spôsobená materskou zlúčeninou. Polčas olanzapínu je 33 hodín (21-54 hodín). Až 57 % olanzapínu sa vylučuje vo forme metabolitov močom. Farmakokinetika olanzapínu závisí od fajčenia, pohlavia a veku. Pri poškodenej funkcii pečene au fajčiarov je klírens olanzapínu znížený. Polčas a plazmatický klírens olanzapínu sa u jedincov s ťažkou poruchou funkcie obličiek významne nemenia.

Indikácie pre použitie lieku Olanzapine

schizofrénia a iné psychózy s prítomnosťou pozitívnych (mánia, halucinácie, poruchy myslenia, nepriateľstvo a podozrievavosť) a/alebo negatívnych (oploštený afekt, emocionálny a sociálny autizmus, ochudobnenie reči) vrátane symptómov na udržiavaciu liečbu.

Použitie lieku Olanzapine

Počiatočná dávka je 10 mg 1-krát denne, bez ohľadu na jedlo. Priemerná denná dávka je 5-20 mg. Liečba pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene a obličiek u starších ľudí by sa mala začať dávkou 5 mg.

Kontraindikácie pri užívaní lieku Olanzapine

Precitlivenosť na olanzapín.

Vedľajšie účinky lieku Olanzapine

Ospalosť, prírastok hmotnosti, prechodné a vo väčšine prípadov asymptomatické zvýšenie hladín prolaktínu v plazme, zriedkavo - závrat, akatízia, zvýšená chuť do jedla, periférny edém, ortostatická hypotenzia, sucho v ústach, zápcha, prechodné a asymptomatické zvýšenie hladín ALT a AST, prechodná eozinofília.

Špeciálne pokyny na používanie olanzapínu

Niektoré antipsychotiká sa spájajú s rozvojom neuroleptického malígneho syndrómu (NMS), potenciálne smrteľného komplexu symptómov charakterizovaného hypertermiou, svalovou rigiditou, zmenami duševného stavu a známkami autonómnej nestability (nepravidelný pulz alebo nestabilný krvný tlak, tachykardia, nadmerné potenie a arytmia). Okrem toho zvýšené hladiny kreatínfosfokinázy, myoglobinúria (rabdomyolýza) a akútne zlyhanie obličiek. Ak sú prítomné príznaky NMS alebo horúčky, všetky psychotropné lieky vrátane olanzapínu sa majú vysadiť.
O dlhodobé užívanie psychotropné lieky zvyšujú riziko vzniku tardívnej dyskinézy, preto ak sa prejavia príznaky alebo symptómy, znížte dávku alebo prerušte liečbu olanzapínom. Príznaky tardívnej dyskinézy sa môžu časom zhoršiť alebo sa môžu objaviť po ukončení liečby.
Olanzapín sa má predpisovať opatrne pacientom so zvýšenými hladinami ALT alebo AST, s poruchou funkcie pečene, na pozadí stavov sprevádzaných znížením funkčných rezerv pečene, ako aj pacientom, ktorí pred predpísaním olanzapínu dostávali hepatotoxické lieky . Ak sa počas liečby olanzapínom zvýšia hladiny ALT a AST, je potrebné znížiť dávku lieku a pozorne sledovať pacienta. Olanzapín sa má predpisovať s opatrnosťou pacientom so záchvatmi, leukopéniou alebo neutropéniou v anamnéze, bez ohľadu na príčinu, pri anamnéze supresie kostnej drene v dôsledku medikamentózna terapia, sprievodné ochorenia, liečenie ožiarením; eozinofília alebo proliferatívne ochorenia kostnej drene. Pri predpisovaní olanzapínu pacientom s benígnou hyperpláziou prostaty, paralytickým ileom a glaukómom s uzavretým uhlom je potrebná opatrnosť.
Vzhľadom na obmedzené skúsenosti s olanzapínom počas gravidity sa má olanzapín predpisovať gravidným ženám len v prípadoch terapeutický účinok prevyšuje riziko nežiaducich účinkov na plod. Pacientov treba upozorniť, aby počas užívania olanzapínu nedojčili.
Olanzapín môže spôsobiť ospalosť, čo treba vziať do úvahy pri podávaní vozidiel a vykonávanie práce s potenciálne nebezpečnými mechanizmami, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť duševných reakcií.

Liekové interakcie olanzapínu

Olanzapín má dopamínový antagonizmus a teoreticky môže znižovať účinnosť tak levodopy, ako aj agonistov dopamínu a iných antipsychotík. Pri predpisovaní olanzapínu počas užívania iných centrálne pôsobiacich liekov je potrebná opatrnosť. Metabolizmus olanzapínu môže byť narušený inhibíciou alebo stimuláciou aktivity izoenzýmov cytochrómu P450, najmä CYP 1A2. Klírens olanzapínu sa zvyšuje u fajčiarov a počas užívania karbamazepínu, pretože stimulujú aktivitu CYP 1A2. Známe inhibítory aktivity CYP1A2 môžu znižovať klírens olanzapínu. Olanzapín nie je silný antagonista CYP1A2, čo dokazuje chýbajúce zmeny vo farmakokinetike teofylínu pri užívaní olanzapínu. Konštantná koncentrácia olanzapínu v krvi neovplyvňuje farmakokinetiku etanolu. Na pozadí ich súčasného použitia sa však zaznamenali známky synergického účinku, napríklad zvýšená sedácia. Súčasné podávanie aktívneho uhlia znižuje biologickú dostupnosť olanzapínu o 50 – 60 %.

Predávkovanie olanzapínom, symptómy a liečba

K dispozícii sú obmedzené údaje o predávkovaní olanzapínom. Počas Klinické štúdie U 67 pacientov bolo diagnostikované náhodné alebo úmyselné predávkovanie. U pacienta, ktorý užil 300 mg olanzapínu, boli jedinými príznakmi ospalosť a pomalá reč. U obmedzeného počtu pacientov, ktorí boli pozorovaní v nemocničnom prostredí, vrátane pacienta, ktorý užíval 300 mg olanzapínu, sa nezistili žiadne zmeny na EKG alebo indikátoroch. laboratórny výskum. Životné funkcie neboli narušené.
Pre olanzapín neexistuje žiadne špecifické antidotum; poskytnúť podpornú liečbu. V prípade akútneho predávkovania je potrebné zabezpečiť priechodnosť dýchacieho traktu, vykonať výplach žalúdka sondou, predpísať aktívne uhlie. Je potrebné prijať vhodné opatrenia na odstránenie arteriálnej hypotenzie a kolapsu - infúzna terapia, podávanie sympatomimetík (norepinefrín). Neužívajte epinefrín, dopamín a iné sympatomimetiká, ktoré sú agonistami β-adrenergných receptorov, pretože ich stimulácia zhoršuje arteriálnu hypotenziu na pozadí α-blokády spôsobenej olanzapínom. Odporúča sa používať monitor srdca. Pred zlepšením Všeobecná podmienka pacient by mal byť pod prísnym lekárskym dohľadom.

Zoznam lekární, kde si môžete kúpiť Olanzapine:

Saint Petersburg

Formulár na uvoľnenie:

Tabletky svetložltej až žltej farby, valcový, bikonvexný, s vyrytím „L“ na jednej strane.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 85,6 mg, monohydrát laktózy - 17,2 mg, krospovidón - 1,1 mg, magnéziumstearát - 1,1 mg.

Tabletky svetložltej až žltej farby, valcový, bikonvexný, s vyrytým „FA20“ na jednej strane.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 171,3 mg, monohydrát laktózy - 34,3 mg, krospovidón - 2,2 mg, magnéziumstearát - 2,2 mg.

7 ks. - obaly obrysových buniek (4) - kartónové obaly.

Tabletky svetložltej až žltej farby, valcový, bikonvexný, s vyrytým „F20C“ na jednej strane.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 257 mg, monohydrát laktózy - 51,6 mg, krospovidón - 3,2 mg, stearan horečnatý - 3,2 mg.

7 ks. - obaly obrysových buniek (8) - kartónové obaly.

Tabletky svetložltej až žltej farby, valcový, bikonvexný, s vyrytým „N30C“ na jednej strane.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 342,6 mg, monohydrát laktózy - 68,8 mg, krospovidón - 4,3 mg, magnéziumstearát - 4,3 mg.

7 ks. - obaly obrysových buniek (4) - kartónové obaly.

Farmakoterapeutická skupina:

Neurotropné činidlá

Farmakologické vlastnosti:

Farmakodynamika

Antipsychotické liečivo (neuroleptikum). Má afinitu k serotonínu (5-HT 2A/2C, 5-HT 3, 5-HT 6), dopamínu (D 1, D 2, D 3, D 4, D 5), muskarínovej (M 1-5), adrenergné (α 1) a histamínové (H 1) receptory.

In vitro sa zistil antagonizmus k 5-HT, dopamínovým a cholinergným receptorom. Má výraznejšiu afinitu a aktivitu k serotonínovým 5-HT2 receptorom v porovnaní s dopamínovými D2 receptormi.

Selektívne znižuje excitabilitu mezolimbických (A10) dopaminergných neurónov, má mierny vplyv na striatálne (A9) nervové dráhy zapojené do regulácie motorických funkcií. Vo väčšej miere znižuje podmienený obranný reflex nízkych dávkach než dávky spôsobujúce katalepsiu.

Zvyšuje účinok proti úzkosti počas „anxiolytického“ testu. Spoľahlivo redukuje produktívne (vrátane bludov, halucinácií) a negatívne symptómy.

Farmakokinetika

Odsávanie a rozvod

Absorpcia je vysoká a nezávisí od príjmu potravy; čas na dosiahnutie Cmax po perorálnom podaní je 5-8 hodín.Pri užívaní v rozsahu dávok 1-20 mg sa plazmatická koncentrácia mení lineárne, úmerne dávke.

Pri plazmatických koncentráciách 7-1000 ng/ml je väzba na proteíny 93 % (hlavne s albumínom a kyslým α 1-glykoproteínom).

Metabolizmus

Metabolizuje sa v pečeni konjugáciou a oxidáciou. Hlavným cirkulujúcim metabolitom je 10-N-glukuronid, ktorý nepreniká do BBB.

Izoenzýmy CYP1A2 a CYP2D6 sa podieľajú na tvorbe N-desmetylových a 2-hydroxymetylových metabolitov olanzapínu.

Hlavná farmakologická aktivita lieku je spôsobená olanzapínom, aktivita jeho metabolitov je menej výrazná.

Odstránenie

Klírens - 26 l/h (12-47 l/h), T 1/2 - 33 h (21-54 h). Vylučuje sa obličkami - 57% (hlavne vo forme metabolitov).

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Nefajčiari (svetlosť - 18,6 l/h, T 1/2 - 38,6 h), fajčiari (svetlosť - 27,7 l/h, T 1/2 - 30,4 h), ženy (svetlosť - 18,9 l/h, T 1/ 2 - 36,7 h), muži (klírens - 27,3 l/h, T 1/2 - 32,3 h), pacienti 65-roční a starší (klírens - 17,5 l/h, T 1/2 -51,8 h), pacienti do 65 r. veku (klírens - 18,2 l/h, T 1/2 - 33,8 h).

U fajčiarov s miernou poruchou funkcie pečene je klírens nižší ako u nefajčiarov bez poruchy funkcie pečene.

Indikácie na použitie:

Schizofrénia u dospelých (exacerbácia, udržiavacia a dlhodobá liečba proti relapsu), psychotické poruchy s produktívnymi (vrátane bludov, halucinácií, automatizmov) a/alebo negatívnymi (emocionálna plochosť, znížená sociálna aktivita, ochudobnená reč) symptómami a sprievodnými afektívnymi poruchami;

Bipolárna afektívna porucha u dospelých (monoterapia alebo v kombinácii s lítiom alebo kyselinou valproovou): akútne manické alebo zmiešané epizódy s/bez psychotických prejavov a s/bez rýchlych fázových zmien;

Relaps bipolárnej poruchy (ak je liek účinný pri liečbe manickej fázy);

Depresívne stavy spojené s bipolárnou poruchou (v kombinácii s fluoxetínom).

Vzťahuje sa na choroby:

Bipolárna porucha
Depresia
Schizofrénia

Kontraindikácie:

Obdobie laktácie;

Deti mladšie ako 18 rokov;

Precitlivenosť na zložky lieku.

S opatrnosť liek sa má predpisovať na zlyhanie pečene, hyperpláziu prostaty, glaukóm s uzavretým uhlom, epilepsiu, myelosupresiu (vrátane leukopénie, neutropénie), myeloproliferatívne ochorenia, hypereozinofilný syndróm, paralytický črevná obštrukcia, tehotenstvo.

Návod na použitie a dávkovanie:

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, v dávke 5-20 mg/deň.

O schizofrénie pri dospelých Odporúčaná počiatočná dávka je 10 mg/deň.

O akútna mánia spojená s bipolárnymi poruchami, pri dospelých- 15 mg 1-krát/deň ako monoterapia alebo 10 mg 1-krát/deň v kombinácii s lítiom alebo kyselinou valproovou (udržiavacia liečba v rovnakej dávke).

O depresia spojená s bipolárnymi poruchami, pri dospelých- 5 mg 1-krát denne v kombinácii s 20 mg fluoxetínu (v prípade potreby sú povolené zmeny v dávkach lieku).

Starší pacienti

Vedľajší účinok:

Frekvencia výskytu vedľajšie účinky definované nasledovne: veľmi často (≥ 10 %), často (≥ 1 % a<10%), нечасто (≥ 0.1% и <1%), редко (≥ 0.01% и < 0.1%), очень редко (<0.01%).

Somnolencia a prírastok hmotnosti boli v klinických štúdiách veľmi časté; v 34% - hyperprolaktinémia (mierna a prechodná). Klinické prejavy hyperprolaktinémie boli zriedkavé.

Často: závrat, asténia, akatízia, zvýšená chuť do jedla, periférny edém, ortostatická hypotenzia, suchá sliznica úst, zápcha.

Zriedka: prechodné, asymptomatické zvýšenie aktivity ALT, AST.

V ojedinelých prípadoch: zvýšenie hladín glukózy v plazme o viac ako 200 mg/dl (podozrenie na diabetes mellitus), 160 - 200 mg/dl (podozrenie na hyperglykémiu) u pacientov s počiatočnou koncentráciou glukózy nižšou ako 140 mg/dl.

Boli pozorované prípady zvýšených hladín triglyceridov (o 20 mg/dl oproti východiskovej hodnote), cholesterolu (o 0,4 mg/dl oproti východiskovej hodnote) a asymptomatickej eozinofílie (izolované prípady).

U pacientov s psychózou v dôsledku demencie: veľmi často - poruchy chôdze a pády; často - inkontinencia moču a zápal pľúc.

U pacientov s psychózou vyvolanou agonistom dopamínu pri Parkinsonovej chorobe: veľmi často - zvýšené príznaky parkinsonizmu a halucinácie.

U pacientov s bipolárnou mániou (dostávajú liek v kombinácii s lítiom alebo kyselinou valproovou): veľmi často - zvýšená telesná hmotnosť, suchá sliznica ústnej dutiny, zvýšená chuť do jedla, tremor; často - porucha reči.

Nasledujú vedľajšie účinky pozorované v klinických štúdiách a po uvedení lieku na trh.

Z kardiovaskulárneho systému:často - ortostatická hypotenzia; zriedkavo - bradykardia; veľmi zriedkavo - venózna tromboembólia.

Z tráviaceho systému:často - zápcha, suchá sliznica úst, zvýšená chuť do jedla; zriedkavo - hepatitída; veľmi zriedkavo - pankreatitída, žltačka.

Zo strany metabolizmu:často - periférny edém; veľmi zriedkavo - diabetická kóma, diabetická ketoacidóza. hyperglykémia, hypercholesterolémia, hypertriglyceridémia.

Z pohybového aparátu: veľmi zriedkavo - rabdomyolýza.

Z nervového systému: veľmi často - ospalosť; často - akatízia, závrat, asténia; zriedkavo - kŕče.

Z kože: zriedkavo - vyrážka.

Z genitourinárneho systému: veľmi zriedkavo - priapizmus.

Z hematopoetického systému:často - eozinofília, zriedka - leukopénia, veľmi zriedka - trombocytopénia.

Pokiaľ ide o laboratórne ukazovatele: veľmi často - hyperprolaktinémia; často - zvýšená aktivita ALT, AST, hyperglykémia; veľmi zriedkavo - hyperbilirubinémia, zvýšená aktivita alkalickej fosfatázy.

Ostatné: veľmi často - prírastok hmotnosti, zriedka - fotosenzitivita, veľmi zriedkavo - alergické reakcie, abstinenčný syndróm.

Predávkovanie:

Symptómy: tachykardia, agitovanosť/agresivita, porucha artikulácie, extrapyramídové poruchy, poruchy vedomia (od útlmu po kómu), delírium, kŕče, neuroleptický malígny syndróm, útlm dýchania, aspirácia, zvýšený alebo znížený krvný tlak, arytmie, zástava srdca a dýchania.

Liečba: výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia, symptomatická liečba, udržanie respiračných funkcií.

Nemali by ste používať sympatomimetiká (vrátane epinefrínu, dopamínu), ktoré sú agonistami beta-adrenergných receptorov (stimulácia týchto receptorov môže zhoršiť pokles krvného tlaku).

Minimálna dávka pre akútne predávkovanie s fatálnym koncom bola 450 mg, maximálna dávka s priaznivým výsledkom (prežitie) bola 1500 mg.

Použitie počas tehotenstva a dojčenia:

Počas tehotenstva sa má liek predpisovať opatrne.

Ak je potrebné predpísať liek počas laktácie, dojčenie sa má prerušiť.

Interakcia s inými liekmi:

Induktory alebo inhibítory izoenzýmu CYP 1A2 môžu zmeniť metabolizmus olanzapínu.

Klírens olanzapínu sa zvyšuje u fajčiarov a pri súčasnom užívaní karbamazepínu (zvyšuje sa aktivita CYP1A2).

Etanol neovplyvnil farmakokinetiku olanzapínu v rovnovážnom stave, avšak užívanie etanolu spolu s olanzapínom môže byť sprevádzané zvýšením farmakologických účinkov olanzapínu (sedácia).

Aktívne uhlie znižuje biologickú dostupnosť olanzapínu až o 50 – 60 %.

Fluoxetín (60 mg jedenkrát alebo 60 mg denne počas 8 dní) zvyšuje Cmax olanzapínu o 16 % a znižuje klírens o 16 %, čo nemá klinický význam (nie je potrebná úprava dávky olanzapínu).

Fluvoxamín (inhibítor CYP 1A2), ktorý znižuje klírens olanzapínu, zvyšuje C max olanzapínu u nefajčiarok o 54 % a 77 % u fajčiarov, AUC o 52 % a 108 % (zníženie dávky olanzapínu je nevyhnutné).

Olanzapín mierne inhibuje tvorbu glukuronidu kyseliny valproovej (hlavná metabolická cesta). Kyselina valproová má malý vplyv na metabolizmus olanzapínu. Klinicky významná farmakokinetická interakcia medzi olanzapínom a kyselinou valproovou je nepravdepodobná.

Špeciálne pokyny a opatrenia:

Pri liečbe antipsychotikami (vrátane olanzapínu) sa môže vyvinúť neuroleptický malígny syndróm (hypertermia, svalová stuhnutosť, zmeny duševného stavu, autonómne poruchy vrátane nestabilného pulzu alebo krvného tlaku, tachykardia, srdcové arytmie, zvýšené potenie; zvýšená aktivita CPK, myoglobinúria ako výsledok rabdomyolýzy, akútne zlyhanie obličiek).

Ak sa zistia klinické prejavy neuroleptického malígneho syndrómu (vrátane hypertermie bez iných symptómov), je potrebné vysadenie olanzapínu.

Ak sa vyvinú príznaky tardívnej dyskinézy, odporúča sa znížiť dávku alebo vysadiť olanzapín. Príznaky tardívnej dyskinézy sa môžu zvýšiť alebo prejaviť po vysadení lieku.

Pri užívaní olanzapínu (v štúdiách) sa u starších pacientov s psychózou spojenou s demenciou pozorovali cerebrovaskulárne príhody (mŕtvica, prechodný ischemický záchvat), vrátane úmrtí. Títo pacienti mali predchádzajúce rizikové faktory (cerebrovaskulárne poruchy v anamnéze, prechodný ischemický záchvat, arteriálna hypertenzia, fajčenie), ako aj sprievodné ochorenia a/alebo lieky, ktoré boli dočasne spojené s cerebrovaskulárnymi poruchami. Olanzapín sa neodporúča na liečbu pacientov so psychózou v dôsledku demencie.

Osobitná opatrnosť je potrebná, ak sú hladiny ALT a/alebo AST zvýšené u pacientov so zlyhaním pečene alebo liečených potenciálne hepatotoxickými liekmi. Vyžaduje sa sledovanie pacienta a v prípade potreby zníženie dávky.

U pacientov so schizofréniou je vyššia prevalencia diabetes mellitus. Veľmi zriedkavo boli hlásené prípady hyperglykémie, rozvoja diabetes mellitus alebo exacerbácie už existujúceho diabetes mellitus, ketoacidózy a diabetickej kómy. Príčinná súvislosť medzi antipsychotikami a týmito stavmi nebola stanovená. Odporúča sa klinické sledovanie pacientov s diabetes mellitus alebo s rizikovými faktormi pre jeho rozvoj.

Olanzapín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s epileptickými záchvatmi v anamnéze alebo za prítomnosti faktorov, ktoré znižujú prah záchvatov.

Olanzapín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s poklesom počtu leukocytov a/alebo neutrofilov, s príznakmi supresie alebo toxického poškodenia funkcie kostnej drene pod vplyvom liekov (anamnéza), so supresiou funkcie kostnej drene v dôsledku súbežnej choroba, rádioterapia alebo chemoterapia (v anamnéze); s hypereozinofíliou alebo myeloproliferatívnym ochorením.

Použitie olanzapínu u pacientov s neutropéniou závislou od klozapínu alebo agranulocytózou (v anamnéze) nebolo sprevádzané relapsmi týchto porúch.

Olanzapín vykazuje dopamínový antagonizmus a teoreticky môže inhibovať účinky levodopy a agonistov dopamínu.

Pri používaní olanzapínu v kombinácii s inými centrálne pôsobiacimi liekmi a etanolom je potrebná opatrnosť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Počas obdobia liečby je potrebné dávať pozor pri vedení vozidla a zapájanie sa do potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Na dysfunkciu pečene

S opatrnosť liek sa má predpísať na zlyhanie pečene.

Použitie v starobe

Starší pacienti u pacientov s rizikovými faktormi (vrátane závažného chronického zlyhania obličiek alebo stredne ťažkého zlyhania pečene), s kombináciou rizikových faktorov (ženské pohlavie, vysoký vek, nefajčiari), u ktorých môže byť metabolizmus olanzapínu spomalený, sa odporúča znížiť počiatočná dávka na 5 mg/deň

Použitie v detstve

Kontraindikované u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.