Spektrum účinku rifampicínu. Lekárska referenčná kniha geotar

Rifampicín (Rifadin, Benemycin, Rimpacin) je baktericídne antibiotikum. Je jedným zo štyroch liekov používaných pri štandardnej liečbe tuberkulózy.

Predstavený ústne podľa alebo podľa intravenózne injekcie.

Indikácie na použitie

Rifampicín je jedným z najsilnejší A efektívne lieky proti tuberkulóze, je indikovaný pri liečbe všetkých jej foriem a v akomkoľvek štádiu. Pri opakovanej liečbe tuberkulózy sa predpisuje intravenózne podanie Rifadinu. V prípade potreby sa môže podávať deťom od narodenia (aj predčasne narodeným), ale odporúča sa začať podávať liek, keď dieťa dosiahne min. jeden rok starý.

Dôležité! Mikroorganizmy si rýchlo vytvoria rezistenciu na rifampicín, takže počas liečby je potrebné pravidelné testovanie citlivosti na antibiotiká.

Tablety rifampicínu: návod na použitie

V počiatočnom štádiu liečby sa odporúča užívať rifampicín v kombinácii s izoniazid A pyrazínamid. Často sa pridáva ako štvrtý liek streptomycín alebo etambutol. Potreba štvrtého lieku závisí od výsledkov testovania citlivosti. Pri nízkej úrovni odolnosti mikroorganizmov voči antibiotikám je možné použiť menej lieky. Priebeh liečby pokračuje do dvoch mesiacov.

Fotografia 1. Balenie rifamycínu, 20 kapsúl po 150 mg, vyrobené spoločnosťou JSC Pharmasyntez.

Po absolvovaní počiatočnej fázy liečba pokračuje dvoma liekmi: Rifadina A izoniazid. Kurz trvá najmenej štyri mesiace. V prípade potreby, ako aj u HIV infikovaných sa kurz predlžuje na dlhšie obdobie.

Pri liečbe latentnej tuberkulózy sa liek užíva štyri mesiace bez izoniazidu. Pre deti a ľudí infikovaných HIV je možné kurz predĺžiť až na šesť mesiacov.

Dôležité! Ak chcete dosiahnuť výsledok, musíte prejsť plný kurz liečba, ktorej trvanie určuje lekár. Pri predčasnom prerušení kurzu nedôjde k úplnému zabitiu baktérií, čo povedie k zníženiu účinnosti liečby. Okrem toho sa baktérie stanú odolnými voči rifampicínu. To si bude vyžadovať použitie silnejší lieky.

Užívajú sa tablety rifampicínu raz za deň alebo dva(zvyčajne ráno alebo večer) tri alebo päťkrát do týždňa. Buď musíte brať antibiotiká za jednu hodinu pred jedlom, alebo po dvoch hodinách pitie veľké množstvo voda. Liek sa nemá užívať s mliekom.

Na infúzny roztok 600 mg prášok zriedený 10 ml sterilná voda. Zmes sa dobre pretrepe, aby sa antibiotikum úplne rozpustilo. Roztok obsahuje 60 mg rifampicín na mililiter a môže sa uchovávať pri izbovej teplote 24 hodín.

Pred podaním pridajte potrebné množstvo lieku 100 ml infúzny roztok, dobre premiešajte a vstreknite intravenózne na 30 minút. Pri použití ako infúzna tekutina 5% roztok glukózy sa liek môže uchovávať pri izbovej teplote 4 hodiny; pri použití fyziologického roztoku je liek stabilný pri izbovej teplote počas 24 hodín.

Dávkovanie

Perorálne a intravenózne dávky rifampicínu sú ekvivalentné.

Maximálna dávka liek na liečbu aktívna forma tuberkulóza by mala byť:

• Pre dospelých(vrátane seniorov a dospievajúcich) 10 mg/kg/deň (max. 600 mg/deň);
• pre deti(vrátane novorodencov) - 20 mg / kg / deň (max. 600 mg / deň).

Maximálna dávka lieku pri liečbe latentnej tuberkulózy by mala byť 10 mg / kg / deň (max. 600 mg / deň) pre dospelých aj deti.

Odkaz. Ak pacient nemôže užiť kapsulu, jej obsah sa zmieša s jablkový pretlak alebo želatína.

Minimálna dávka, ktorá vedie k smrti alebo akútnej otrave tela, nebola stanovená. Vyskytli sa prípady akútneho predávkovania rifampicínom u dospelých s dávkami 9 až 12 gramov, ako aj prípady akútneho predávkovania dospelých s fatálnym koncom pri dávkach 14 až 60 gramov. U detí vo veku od 1 do 4 rokov môže predávkovanie začať dávkou 100 mg/kg.

Pozor! Rifadin sa má užívať v rovnakom čase, ak vynecháte čas užitia lieku, musíte užiť dávku čo najskôr. Ak do ďalšej dávky zostáva menej ako 12 hodín, dávku preskočte a vráťte sa k svojmu pravidelnému rozvrhu. Vynechanie lieku môže spôsobiť vedľajšie účinky.

Kontraindikácie a preventívne opatrenia

Rifampicín sa neodporúča v prípadoch, keď infekcia nebola preukázaná bakteriálna infekcia, ako aj v preventívne účely. Toto antibiotikum môže poškodiť telo a jeho užívanie zvyšuje riziko vzniku baktérií odolných voči liekom.

Vzhľadom na to, že užívanie rifampicínu môže vyvolať exacerbáciu mnohých ochorení, pri niektorých diagnózach by sa mal brať veľmi opatrne.

Pri ochorení pečene sa robia testy na kontrolu funkcie pečene dvakrát za mesiac. Pečeňové vedľajšie účinky zahŕňajú prípady hepatitídy a akútnej hepatotoxicity. U pacientov s dysfunkciou pečene, ako aj u pacientov s normálnou funkciou pečene, ktorí užívajú iné hepatotoxické lieky, boli pozorované komplikácie vedúce k smrti.

Môže sa vyvinúť dysfunkcia nadobličiek nedostatočnosť nadobličiek.

Pri užívaní Rifadinu je to možné exacerbácia porfýrie.

Ľudia s cukrovkou by mali používať rifampicín s opatrnosťou, pretože toto antibiotikum sťaží kontrolu choroby.

Intravenózne podanie lieku je nežiaduce, keď kardio-pulmonálnej insuficiencie A flebitída.

Tehotné ženy by mali používať rifampicín len vtedy, ak potenciálny prínos odôvodňuje potenciálne riziko pre dieťa.

So zavedením lieku v poslednom trimestri tehotenstva, krvácania matku aj dieťa. Ženy užívajúce rifampicín by mali vzdať sa dojčenie dieťa.

Rifadin je kontraindikovaný u ľudí s precitlivenosťou na rifamycíny. Vzhľadom na vysokú hepatocelulárnu toxicitu sa rifampicín nemá podávať ľuďom, ktorí ho užívajú saquinavir v kombinácii s ritonavir.

Pozor! Rifampicín je telom lepšie tolerovaný, keď stály príjem intermitentná terapia často spôsobuje vedľajšie účinky a považuje sa za nežiaducu.

Tiež vás bude zaujímať:

Rifampicín a alkohol, ich kompatibilita

Pitie alkoholu počas užívania rifampicínu (alebo pitie príliš veľkého množstva alkoholu pred začatím užívania lieku) môže spôsobiť ťažké poškodenie pečene a viesť k smrteľný výsledok. Okrem toho môže byť rifampicín sprevádzaný ospalosť alebo závraty. Tieto príznaky môžu byť zhoršené alkoholom.

Vedľajšie účinky a predávkovanie

Pri užívaní rifampicínu sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky. Najväčšia pravdepodobnosť ich výskytu je spojená s zdĺhavý alebo prerušovaný priebeh liečby.

Nežiaduce účinky vyžadujúce okamžitú lekársku pomoc:

• bledosť kože;
• bolestivé močenie;
• bolesť v hrudi;
• bolesť brucha alebo žalúdka;
• bolesť v kostiach alebo kĺboch;
• bolesť chrbta;
• zápal kĺbov;
• bolesť hlavy;
• závraty;
• depresie;
• hnačka;
• diplopia;
• smäd;
• ťažkosti s prehĺtaním;
• ťažká alebo pomalá reč;
• významný prírastok alebo strata hmotnosti;
• svrbenie kože, vyrážka alebo začervenanie;
• kašeľ alebo chrapot;
• žihľavka;
• krvácanie ďasien;

Foto 2. Krvácanie ďasien, jedno z možných vedľajšie účinky od užívania rifampicínu.

• krv v moči alebo stolici;
• horúčka;
• nedostatok koordinácie;
• pretrvávajúce krvácanie v miestach vpichu, úst alebo nosa;
• zlý zápach z úst;
• mdloby;
• zimnica;
• opuch tváre, členkov, prstov, rúk alebo nôh;
• opuch očných viečok, oblasť okolo očí, tváre, pier, jazyka;
• pocit slabosti;
• paralýza;
• vysoký krvný tlak;
• sčervenanie, podráždenie očí;
• stmavnutie kože;
• strata chuti do jedla;
• potenie;
• psychomotorická agitácia;
• Podráždenosť;
• nepravidelné dýchanie;

Foto 3. Zožltnutie očných bielok u muža.

• ľahké výkaly;
• tesnosť v hrudníku;
• modriny;
• znížená frekvencia močenia alebo množstvo moču;
• tmavý moč;
• nevoľnosť alebo vracanie;
• zväčšené lymfatické uzliny;
• zväčšenie mandlí;
• kardiopalmus;
• rýchly alebo slabý pulz;
• studená, vlhká pokožka;
• olupovanie kože;
• vredy, hnis alebo biele škvrny na perách alebo v ústach.

Niektoré z vedľajších účinkov, ktoré sa vyskytujú pri užívaní rifampicínu, sú nevyžadujú okamžitý zásah zdravotná starostlivosť . Keď si telo začne zvykať na antibiotikum, môžu prejsť. Ak niektorý z príznakov pretrváva dlhší čas alebo spôsobuje obavy, je potrebné poradiť sa s odborníkom.

Vedľajšie účinky, nevyžaduje okamžitú lekársku pomoc:

• bolesť hrdla;
• nadúvanie;
• zrakové alebo sluchové halucinácie;
• zmena menštruačného cyklu u žien;
• bolesť svalov;
• mierna strata hmotnosti;
• grganie;
• pocit, že ostatní počujú vaše myšlienky;
• Zlá nálada;
• zvýšená tvorba plynu;
• rozptýlenie pozornosti;
• ospalosť;
• pocit, že ste sledovaní alebo kontrolovaní vo svojom správaní.

Dôležité! Rifampicín môže spôsobiť zmenu farby moču, sĺz, výkalov, slín, hlienu a potu. hnedočervená alebo oranžová. Je to spôsobené vylučovaním lieku z tela a nie je to vedľajší účinok, ktorý si vyžaduje návštevu lekára.

Reakcia orgánov a systémov tela na liek

Z gastrointestinálneho traktu

O 2 % ľudí pozoruje sa nevoľnosť a dyspepsia. Možné sú aj pálenie záhy, erozívna gastritída, anorexia, vracanie, plynatosť, kŕče, hnačka, kandidóza, kolitída, dysfunkcia pankreasu, znížená alebo strata chuti do jedla.

Zo strany pečene

Foto 4. Muž vľavo s normálnou farbou pleti, vpravo - s príznakom žltačky.

O 3 % pacientov bola zistená hyperbilirubinémia a hepatitída. V polovici prípadov bola hepatotoxicita pozorovaná počas prvého mesiaca liečby. Možný rozvoj žltačky, zvýšené hladiny sérového bilirubínu, alkalický fosfát a sérové ​​transaminázy.

Zo strany imunitného systému

Keď sa rifampicín užíva prerušovane, je možné vyvinúť syndróm podobný chrípke, čo je komplex symptómov: malátnosť, horúčka, zimnica, vracanie, nevoľnosť.

Zo strany obličiek

Renálne vedľajšie účinky zahŕňajú zvýšené hladiny močoviny a kyselina močová v krvi. Vyskytli sa prípady hemoglobinúrie, intersticiálnej nefritídy, hematúrie, akútnej tubulárnej nekrózy, zlyhania obličiek.

Z hematopoetického systému

O 1 % hostiteľov Rifampicín pozoroval petechie spojené s trombocytopéniou. Je tiež možné znížiť hemoglobín, krátkodobý pokles počtu leukocytov, hemolytická anémia.

Zo strany kože

Zvyčajne kožné reakcie jemne prúdiť a nie sú spojené s precitlivenosťou na rifampicín. Prejavuje sa vo forme svrbenia a začervenania kože.

Tiež vás bude zaujímať:

Zo strany nervového systému

Vedľajšie účinky zahŕňajú bolesť hlavy, parestézia A slabosť. Ospalosť, únava, závraty, dezorientácia, znížená koncentrácia, duševné poruchy, ataxia, zmeny správania, horúčka, svalová slabosť, bolesť a necitlivosť. V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť psychóza a myopatia.

Zo strany metabolizmu

Dlhodobá liečba ( viac ako 3 mesiace) je možné urýchliť metabolizmus tyroxínu a trijódtyronínu v pečeni.

V niektorých prípadoch je potrebné zvýšiť dávku rifampicínu, aby sa udržala v terapeutickom rozmedzí.

Zo strany kardiovaskulárneho systému

Vedľajšie účinky zriedkavé. Možné zníženie krvný tlak ak sa dávky lieku podávajú prerušovane.

Z endokrinného systému

Možno vývoj nedostatočnosti nadobličiek v rozpore s funkciami nadobličiek a menštruačnými poruchami u žien.

Zo strany pohybového aparátu

Medzi vedľajšie účinky patrí myopatia a myasthenia gravis.

Zo strany pohľadu

Zhoršenie zraku, diplopia, konjunktivitída, rozmazané videnie.

Z dýchacieho systému

Môže sa vyskytnúť dýchavičnosť, sipot alebo sipot, dýchavičnosť.

Ak sa počas užívania Rifampicínu objavia príznaky predávkovania, prestať užívať liek A vyhľadajte lekársku pomoc.

Príznaky predávkovania:

• bolesť v hornej časti žalúdka alebo brucha;
• závrat alebo slabosť s prudkou zmenou polohy tela;
• nízky krvný tlak;
• opuch tváre alebo oblasti okolo očí;
• zožltnutie očných bielok alebo kože;
• zákal v očiach;
• strata pamäti;
• strata vedomia;
• silná slabosť alebo únava;
• kŕče;
• nevoľnosť alebo vracanie;
• ťažkosť v žalúdku alebo bruchu;
• rýchly, nepravidelný alebo slabý tlkot srdca.

Čo je dôležité mať na pamäti pri liečbe rifampicínom?

Rifampicín je základom antituberkulóznej terapie, ale zároveň môže spôsobiť značné poškodenie tela. O ochorenia pečene Rifampicín sa užíva iba v prípad núdze A pod neustálym lekárskym dohľadom.

Závažnosť poškodenia pečene počas liečby rifampicínom sa pohybuje od asymptomatického zvýšenia hladín aminotransferáz v sére a žltačky bez zjavného poškodenia pečene až po akútne zlyhanie pečene a smrť. Z tohto dôvodu by ste v priebehu liečby mali úplne vzdať sa alkoholu a pozorne sledovať výskyt možné vedľajšie účinky.

Užitočné video

Všetko o liečbe tuberkulózy: aké lieky používať, čo neužívať.

Ohodnoťte tento článok:

Buďte prvý!

Priemerné skóre: 0 z 5 .
Hodnotené: 0 čitateľov.

**** *PHARMASINTEZ AO* Laboratóriá IPCA AKRIKHIN / BIOPHARM M.J. Akrikhin KhPK AO BELMEDPREPRATY, RUE Biochemist, OAO BRYNTSALOV BRYNTSALOV-A, ZAO Ipka Laboratories Limited/Akrikhin OAO Moskhimfarmpreparaty FSUE im. Semashko Sintez ACO OJSC Pharmasintez JSC Pharmsintez, PJSC FEREIN SCHELKOVSKY VITAMIN PLANT

Krajina pôvodu

India Bieloruská republika Rusko

Skupina produktov

Antibakteriálne lieky

Polosyntetické širokospektrálne antibiotikum zo skupiny rifamycínu

Formulár na uvoľnenie

• 10 - balíky bunkových obrysov (1) - balíky kartónu. 10 - balíky bunkových obrysov (2) - balíky kartónu. 20 - dózy z tmavého skla (1) - kartónové obaly. 10 - blistrové balenia obrysové 150 mg - ampulky (10) - kartónové balenia. Kapsuly 150 mg v blistroch č. 10x10

Opis liekovej formy

• Kapsuly Lyofilizát na injekčný roztok Lyofilizát na injekčný roztok tehlovej alebo červenohnedej farby.

farmakologický účinok

Rifampicín je polosyntetické širokospektrálne antibiotikum zo skupiny rifamycínov (ansamycínov). Pôsobí baktericídne. Porušuje syntézu RNA v bakteriálnej bunke inhibíciou DNA-dependentnej RNA polymerázy. Je vysoko aktívny proti Mycobacterium tuberculosis, je antituberkulóznym činidlom prvej línie. Aktívne proti grampozitívnym baktériám (Staphylococcus spp., vrátane multirezistentných kmeňov), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) a niektorým gramnegatívnym baktériám (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila). Aktívne proti Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae. Nefunguje na huby. Rifampicín má virucídny účinok na vírus besnoty, inhibuje rozvoj encefalitídy besnoty. Rezistencia na rifampicín sa rýchlo rozvíja. Krížová stabilita s ostatnými antibakteriálne lieky(s výnimkou iných rifamycínov) neboli zistené

Farmakokinetika

Rifampicín sa rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť dosahuje 90-95%. Maximálna koncentrácia rifampicínu v plazme sa dosiahne 2-2,5 hodiny po požití. Rifampicín sa nachádza v terapeutických koncentráciách v pleurálnom exsudáte, spúte, obsahu dutín, kostnom tkanive; najvyššia koncentrácia sa vytvára v pečeni a obličkách. Väzba na plazmatické bielkoviny je 80-90%. Rifampicín prechádza hematoencefalickou bariérou, placentou, a nachádza sa v materskom mlieku. Biotransformované v pečeni. Polčas rozpadu je 2-5 hodín. Na terapeutickej úrovni sa koncentrácia liečiva udržiava 8-12 hodín po požití, pre vysoko citlivé patogény - 24 hodín.Vylučuje sa z tela žlčou, výkalmi a močom.

Špeciálne podmienky

Monoterapia tuberkulózy rifampicínom je často sprevádzaná vývojom rezistencie patogénu na antibiotikum, preto by sa mala kombinovať s inými liekmi proti tuberkulóze. Pri liečbe netuberkulóznych infekcií je možný rýchly rozvoj rezistencie mikroorganizmov; tomuto procesu možno zabrániť, ak sa rifampicín kombinuje s inými chemoterapeutikami. Liek nie je indikovaný na intermitentnú liečbu. Zavedenie lieku môže byť sprevádzané farbením moču, výkalov, slín, potu, slznej tekutiny, kontaktných šošoviek v červenej farbe. Liečba rifampicínom sa má vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom. Liečba liekom sa má začať po vyšetrení funkcie pečene (stanovenie hladiny bilirubínu a aminotransferáz v krvi, tymolový test) a počas liečby sa má vykonávať mesačne. So zvyšujúcimi sa príznakmi dysfunkcie pečene sa má užívanie lieku prerušiť. O dlhodobé užívanie lieku, je potrebné kontrolovať krvný obraz v súvislosti s možnosťou vzniku leukopénie. Predávkovanie Symptómy: nevoľnosť, vracanie, hnačka, ospalosť, zväčšenie pečene, žltačka, zvýšené hladiny bilirubínu, pečeňové transaminázy v krvnej plazme; hnedočervené alebo oranžové sfarbenie kože, moču, slín, potu, sĺz a výkalov v pomere k dávke lieku. Liečba: vysadenie lieku. Výplach žalúdka. Symptomatická liečba (neexistuje žiadne špecifické antidotum). Udržiavanie životných funkcií.

Zlúčenina

• 1 ampér. rifampicín 150 mg 1 amp. rifampicín 150 mg, pomocné látky: kyselina askorbová, siričitan sodný, hydroxid sodný. 1 kapsula obsahuje 150 mg rifampicínu.

Indikácie na použitie rifampicínu

• Rifampicín sa používa na liečbu tuberkulózy (vrátane tuberkulóznej meningitídy) ako súčasť kombinovanej liečby; pri infekčných a zápalových ochoreniach spôsobených patogénmi citlivými na liečivo (vrátane osteomyelitídy, pneumónie, pyelonefritídy, lepry, kvapavky, zápalu stredného ucha, cholecystitídy atď.), ako aj pri prenose meningokokov. Vzhľadom na rýchly rozvoj rezistencie na antibiotiká počas liečby je použitie rifampicínu pri ochoreniach netuberkulóznej etiológie obmedzené na prípady, ktoré nie sú vhodné na liečbu inými antibiotikami.

Kontraindikácie rifampicínu

• Žltačka, nedávna (menej ako 1 rok) infekčná hepatitída, vyslovené porušenia funkcia obličiek, precitlivenosť na rifampicín alebo iné rifamycíny

Dávkovanie rifampicínu

• 0,15 g 150 mg

Vedľajšie účinky rifampicínu

• Počas liečby rifampicínom sa môžu vyskytnúť funkčné poruchy. gastrointestinálny trakt(strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, hnačka). Tieto javy zvyčajne vymiznú samy o sebe po 2-3 dňoch bez prerušenia liečby. Rifampicín môže mať hepatotoxický účinok (zvýšené hladiny transamináz a bilirubínu v krvnom sére, žltačka). Na včasné zistenie a prevenciu hepatotoxických účinkov sa má liečba rifampicínom začať po vyšetrení funkcie pečene (stanovenie hladiny bilirubínu a aminotransferáz v krvi, tymolový test) a počas liečby sa má vykonávať raz mesačne. U pacientov s hepatitídou alebo cirhózou pečene v anamnéze sa tieto štúdie majú vykonávať každé 2 týždne. Stredná dysfunkcia pečene je zvyčajne prechodná a môže zmiznúť bez prerušenia lieku s vymenovaním alocholu, metionínu, pyridoxínu, vitamínu B atď. So zvyšujúcimi sa príznakmi dysfunkcie pečene sa má užívanie rifampicínu prerušiť. Počas liečby rifampicínom sa môže vyvinúť leukopénia a trombocytopénia. alergické reakcie. Posledné sa javia ako kožné vyrážky, eozinofília, zriedkavo - bronchospazmus a angioedém. Pri intermitentnej liečbe, nepravidelnom užívaní lieku alebo pri obnovení liečby rifampicínom po prestávke možno pozorovať závažné alergické reakcie vo forme hypnoidnej horúčky, akútneho zlyhania pečene obličiek alebo trombopenickej purpury. Týmto komplikáciám niekedy predchádzajú príznaky senzibilizácie na liek (horúčka po užití lieku, zvýšená eozinofília, bronchospazmus a pozitívne testy Shelley, Waigner atď.). Aby sa predišlo týmto javom, liek sa má predpisovať v malých dávkach (0,15 g denne). V prípadoch, keď sa v predchádzajúcom štádiu liečby vyskytli príznaky senzibilizácie na rifampicín, sa používa pod kontrolou merania teploty po užití lieku (do 3 hodín v prvých 2-3 dňoch). Pri dobrej tolerancii možno dávku antibiotika zvýšiť na obvyklú terapeutickú dávku. Ak sa vyskytnú alergické reakcie, rifampicín sa zruší a vykoná sa desenzibilizačná liečba (antihistaminiká, prípravky vápnika, kortikosteroidné hormóny atď.). V prípade závažných alergických reakcií sa majú parenterálne podávať veľké dávky kortikosteroidných hormónov, antihistaminík, intravenózneho hemodezu, izotonického roztoku chloridu sodného, ​​diuretík atď.. U pacientov užívajúcich liek získava moč, slzná tekutina, spútum oranžovočervenú farbu. . Pri rýchlom intravenóznom podaní rifampicínu pacientom je možný pokles krvného tlaku, v dôsledku čoho by sa intravenózna infúzia lieku mala vykonávať pod kontrolou krvného tlaku počas podávania lieku. Pri dlhodobom intravenóznom podávaní je možný rozvoj flebitídy.

lieková interakcia

Rifampicín je silný induktor cytochrómu P-450, ktorý môže spôsobiť potenciálne nebezpečné liekové interakcie. Rifampicín urýchľuje metabolizmus (koncentrácia v krvnej plazme klesá a zodpovedajúcim spôsobom klesá účinok) teofylínu, tyroxínu, kortikosteroidov, karbamazepínu, fenytoínu, perorálnych antikoagulancií, perorálnych hypoglykemík, dapsónu, niektorých tricyklických antidepresív, chloramfenikolu, flukonazolu, terbinafolu, ketokonazolu haloperidol, diazepam, bisoprolol, propranolol, diltiazem, nifedipín, verapamil, srdcové glykozidy, chinidín, dizopyramid, propafenón, cyklosporín. Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu s inhibítormi HIV proteázy (indinavir, nelfinavir). Rifampicín urýchľuje metabolizmus estrogénov a gestagénov (antikoncepčný účinok perorálnych kontraceptív sa znižuje). Ketokonazol môže znížiť plazmatické koncentrácie rifampicínu.

Podmienky skladovania

• skladujte na suchom mieste
• uchovávajte mimo dosahu detí
• skladujte na mieste chránenom pred svetlom

Poskytnuté informácie

Hrubý vzorec

C43H58N4O12

Farmakologická skupina látky Rifampicín

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

13292-46-1

Charakteristika látky Rifampicín

Polosyntetický derivát prírodného rifamycínu. Kryštalický prášok tehlovej alebo tehlovočervenej farby, bez zápachu. Prakticky nerozpustný vo vode, ťažko rozpustný vo formamide, mierne rozpustný v etylalkohol, rozpustný v etylacetáte a metylalkohole, voľne rozpustný v chloroforme. Citlivý na pôsobenie kyslíka, svetla a vzdušnej vlhkosti.

Farmakológia

farmakologický účinok- baktericídne, protituberkulózne, širokospektrálne antibakteriálne, proti lepre.

Porušuje syntézu RNA v bakteriálnej bunke: viaže sa na beta podjednotku RNA polymerázy závislej od DNA, bráni jej pripojeniu k DNA a inhibuje transkripciu RNA. Neovplyvňuje ľudskú RNA polymerázu. Účinný proti extra- a intracelulárnym mikroorganizmom, najmä rýchlo sa množiacim extracelulárnym patogénom. Existujú dôkazy o blokovaní poslednej fázy tvorby poxvírusov, pravdepodobne v dôsledku porušenia tvorby vonkajšieho obalu. Pri nízkych koncentráciách pôsobí na Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, počítajúc do toho kmene rezistentné na meticilín Staphylococcus epidermidis, streptokoky; vo vysokých koncentráciách - na niektorých gramnegatívnych mikroorganizmoch (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, počítajúc do toho tvoriaci beta-laktamázu). Aktívne voči haemophilus influenzae(vrátane rezistencie na ampicilín a chloramfenikol), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficile a iné gram-pozitívne anaeróby. Neplatné dňa Mycobacterium fortuitum, zástupcovia rodiny enterobacteraceae, nefermentujúce gramnegatívne baktérie (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrophomonas spp.). V léziách vytvára koncentrácie takmer 100-krát vyššie ako MIC Mycobacterium tuberculosis(0,125-0,25 ug/ml). Pri monoterapii sa rezistencia patogénu vyvíja pomerne rýchlo v dôsledku zníženia prieniku rifampicínu do bunky alebo mutácie v DNA-dependentnej RNA polymeráze. Skrížená rezistencia s inými antibiotikami (s výnimkou skupiny rifamycínu) sa nepozoruje.

Rýchlo a úplne absorbovaný z gastrointestinálneho traktu; príjem potravy, najmä bohatej na tuky, znižuje vstrebávanie (o 30 %). Po absorpcii sa rýchlo vylučuje žlčou, podlieha enterohepatálnej recirkulácii. Biologická dostupnosť klesá s dlhodobá liečba. Väzba na plazmatické bielkoviny - 84-91%. Cmax v krvi po požití 600 mg rifampicínu sa dosiahne po 2-2,5 hodinách a je 7-9 mcg/ml u dospelých a 11 mcg/ml u detí po užití dávky 10 mg/kg. So zapnutým / v úvode C max sa dosiahne na konci infúzie a je 9-17,5 μg / ml; terapeutická koncentrácia sa udržiava 8-12 hodín.Zdanlivý distribučný objem u dospelých je 1,6 l / kg, u detí - 1,2 l / kg. Väčšina frakcie neviazanej na plazmatické bielkoviny v neionizovanej forme dobre preniká do tkanív (vrátane kostí) a telesných tekutín. V terapeutických koncentráciách sa nachádza v pleurálnom a peritoneálnom exsudáte, obsahu jaskyne, spúte, slinách, nazálnych sekrétoch; najvyššia koncentrácia sa vytvára v pečeni a obličkách. Dobre preniká do buniek. Prechádza cez BBB iba v prípade zápalu mozgových blán s tuberkulóznou meningitídou sa nachádza v cerebrospinálnom moku v koncentráciách 10-40% koncentrácie v plazme. Metabolizuje sa v pečeni na farmakologicky aktívny 25-O-deacetylrifampicín a neaktívne metabolity (rifampinchinón, deacetylrifampinchinón a 3-formylrifampín). Silný induktor mikrozomálnych enzýmov systému cytochrómu P450 a enzýmov črevnej steny. Má vlastnosti samoindukcie, urýchľuje jeho biotransformáciu, v dôsledku čoho sa systémový klírens po užití prvej dávky rovnajúcej sa 6 l / h po opakovanom podaní zvýši na 9 l / h. T 1/2 po požití 300 mg je 2,5 hodiny; 600 mg - 3-4 hodiny, 900 mg - 5 hodín; skrátená pri dlhšom používaní (600 mg - 1-2 hodiny). U pacientov s poruchou funkcie vylučovania obličiek sa T 1/2 predlžuje, ak dávka presiahne 600 mg; pri porušení funkcie pečene dochádza k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie a predĺženiu T 1/2. Z tela sa vylučuje žlčou vo forme metabolitov (60-65 %) a močom, nezmenený (6-15 %), vo forme 25-O-deacetylrifampicínu (15 %) a vo forme 3-formylrifampín (7 %). So zvyšujúcou sa dávkou sa zvyšuje podiel renálnej exkrécie. Malé množstvo rifampicínu sa vylučuje slzami, potom, slinami, spútom a inými tekutinami, pričom ich mení na oranžovo-červené.

Účinnosť rifampicínu v liečbe atypických mykobakterióz vr. u ľudí infikovaných HIV a na prevenciu infekcie spôsobenej haemophilus influenzae typu b (Hib). Existujú dôkazy o virucídnom účinku na vírus besnoty a potláčaní rozvoja encefalitídy besnoty.

Použitie látky rifampicín

Tuberkulóza (všetky formy) - ako súčasť kombinovanej liečby. Lepra (v kombinácii s dapsonom - multibacilárne typy ochorenia). Infekčné ochorenia spôsobené citlivými mikroorganizmami (v prípade rezistencie na iné antibiotiká a ako súčasť kombinovanej antimikrobiálnej liečby). Brucelóza - ako súčasť kombinovanej liečby s antibiotikom tetracyklínovej skupiny (doxycyklín). Meningokoková meningitída (profylaxia u ľudí, ktorí boli v blízkom kontakte s prípadmi meningokokovej meningitídy; u bacilonosičov Neisseria meningitidis).

Kontraindikácie

Precitlivenosť, vr. na iné lieky zo skupiny rifamycín, porucha funkcie pečene a obličiek, infekčná hepatitída prenesená pred menej ako 1 rokom, žltačka vr. mechanický.

V / v úvode: kardiopulmonálna insuficiencia II-III stupeň, flebitída, detský vek.

Obmedzenia aplikácie

Vek do 1 roka, alkoholizmus (riziko hepatotoxicity).

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Kontraindikované v prvom trimestri tehotenstva. V trimestri II a III je to možné len za prísnych indikácií, po porovnaní očakávaného prínosu pre matku a potenciálneho rizika pre plod.

Rifampicín prechádza hematoplacentárnou bariérou (koncentrácia v sére plodu pri narodení je 33 % koncentrácie v sére matky). Teratogenita bola stanovená v štúdiách na zvieratách. U králikov liečených dávkami až do 20-násobku obvyklej dennej dávky pre ľudí boli zaznamenané poruchy osteogenézy a toxické účinky na embryo. V pokusoch na hlodavcoch sa ukázalo, že rifampicín v dávkach 150-250 mg/kg/deň spôsobuje vrodené chyby vývoj, hlavne štrbina horná pera a podnebia, rázštep chrbtice. Pri použití v posledných týždňoch tehotenstva môže spôsobiť popôrodné krvácanie u matky a krvácanie u novorodenca.

Vyčnieva z materské mlieko, zatiaľ čo dieťa dostáva menej ako 1 % dávky, ktorú užíva matka. Hoci u ľudí neboli hlásené žiadne nežiaduce reakcie, dojčenie sa má počas liečby prerušiť.

Ženy vo fertilnom veku potrebujú počas liečby spoľahlivú antikoncepciu (vrátane nehormonálnej).

Vedľajšie účinky rifampicínu

Zo strany nervový systém a zmyslové orgány: bolesť hlavy, rozmazané videnie, ataxia, dezorientácia.

Zo strany kardiovaskulárneho systému a krv (hematopoéza, hemostáza): zníženie krvného tlaku (pri rýchlom intravenóznom podaní), flebitída (pri predĺženom intravenóznom podaní), trombocytopenická purpura, trombocytopénia a leukopénia, krvácanie, akútna hemolytická anémia.

Z tráviaceho traktu: kandidóza ústna dutina, strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, erozívna gastritída, poruchy trávenia, bolesť brucha, hnačka, pseudomembranózna kolitída, zvýšené hladiny pečeňových transamináz a bilirubínu v krvi, žltačka (1-3 %), hepatitída, poškodenie pankreasu.

Zo strany genitourinárny systém: tubulárna nekróza, intersticiálna nefritída, akútne zlyhanie obličiek, menštruačné poruchy.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, horúčka, angioedém, bronchospazmus, slzenie, eozinofília.

Ostatné: artralgia, svalová slabosť, herpes, indukcia porfýrie, syndróm podobný chrípke (s intermitentnou alebo nepravidelnou liečbou).

Interakcia

Keďže je silným induktorom cytochrómu P450, môže spôsobiť potenciálne nebezpečné interakcie.

Znižuje aktivitu nepriamych antikoagulancií, kortikosteroidov, perorálnych hypoglykemík, digitalisových prípravkov, antiarytmík (vrátane disopyramidu, chinidínu, mexiletínu), antiepileptík, dapsónu, metadónu, hydantoínov (fenytoín), hexobarbitalu, nortriptylínu, benzopindiazelínu, haloperidolu, haloperidolu , vrát. perorálne kontraceptíva, tyroxín, teofylín, chloramfenikol, doxycyklín, ketokonazol, itrakonazol, terbinafín, cyklosporín A, azatioprín, betablokátory, BCC, fluvastatín, enalapril, cimetidín (v dôsledku indukcie týchto liečiv pečeňových enzýmov a mikrozomálneho metabolizmu ). Nemal by sa užívať súčasne s indinavir sulfátom a nelfinavirom, pretože. ich plazmatické koncentrácie sú výrazne znížené v dôsledku zrýchlenia metabolizmu. Prípravky PAS obsahujúce bentonit (hydrokremičitan hlinitý) a antacidá, ak sa užívajú súčasne, narúšajú absorpciu rifampicínu. Pri súčasnom užívaní s opiátmi, anticholinergikami a ketokonazolom sa biologická dostupnosť rifampicínu znižuje; probenecid a kotrimoxazol zvyšujú jeho koncentráciu v krvi. Súčasné použitie s izoniazidom alebo pyrazínamidom zvyšuje výskyt a závažnosť dysfunkcie pečene (na pozadí ochorenia pečene) a pravdepodobnosť vzniku neutropénie.

Predávkovanie

Symptómy: nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, zväčšenie pečene, žltačka, periorbitálny edém alebo edém tváre, pľúcny edém, zahmlené vedomie, kŕče, duševné poruchy, letargia, „červený muž syndróm“ (červeno-oranžové sfarbenie kože, slizníc a skléry) .

Liečba: výplach žalúdka, aktívne uhlie, forsírovaná diuréza, symptomatická liečba.

Cesty podávania

Vnútri, v / v odkvap.

Bezpečnostné opatrenia týkajúce sa rifampicínu

Pri netuberkulóznych ochoreniach sa predpisuje len vtedy, ak sú iné antibiotiká neúčinné (rýchly vznik rezistencie). Pacienti s poruchou funkcie obličiek vyžadujú úpravu dávky, ak presiahne 600 mg/deň. Používajte opatrne u novorodencov, predčasne narodených detí (kvôli vekom podmienenej nezrelosti systémov pečeňových enzýmov) a u podvyživených pacientov. Novorodencom sa má podávať súčasne vitamín K (prevencia krvácania). Používajte opatrne u pacientov infikovaných HIV, ktorí dostávajú inhibítory HIV proteázy. Pri intravenóznom podávaní rifampicínu pacientom cukrovka odporúča sa podať 2 jednotky inzulínu na každých 4-5 g glukózy (rozpúšťadla). Ak sa pri prerušovanom režime vyskytne syndróm podobný chrípke, ak je to možné, prejdite na denný príjem; pri postupnom zvyšovaní dávky. Ak je to možné, mali by ste prejsť z intravenózneho podania na perorálne podanie (riziko flebitídy). Počas liečby je potrebné sledovať všeobecná analýza funkcia krvi, obličiek a pečene - najskôr 1 krát za 2 týždne, potom mesačne; je možné ďalšie vymenovanie alebo zvýšenie dávky glukokortikoidov. V prípade profylaktického použitia u bacilonosičov Neisseria meningitidis na včasné zistenie príznakov ochorenia (s rozvojom rezistencie patogénu) je potrebný prísny lekársky dohľad nad pacientom. Prípravky PASK obsahujúce bentonit (hydrosilikát hlinitý) sa majú užívať najskôr 4 hodiny po užití rifampicínu. Počas liečby sa treba vyhýbať alkoholu (zvyšuje sa riziko hepatotoxicity).

Uvádzajú sa recenzie návštevníkov stránky - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory lekárov špecialistov na používanie antibiotika Rifampicín v ich praxi. Žiadame vás, aby ste aktívne pridali svoje recenzie o lieku: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno ich výrobca neuvádza v anotácii. Analógy rifampicínu v prítomnosti existujúcich štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu tuberkulózy u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a laktácie.

Rifampicín je polosyntetické širokospektrálne antibiotikum zo skupiny rifamycínu. Má baktericídny účinok. Potláča syntézu bakteriálnej RNA inhibíciou DNA-dependentnej RNA polymerázy patogénu.

Je vysoko účinný proti Mycobacterium tuberculosis (mycobacterium tuberculosis), je liekom proti tuberkulóze 1. línie.

Aktívne proti grampozitívnym baktériám: Staphylococcus spp. (vrátane multirezistentných) (staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (streptokok), Bacillus anthracis, Clostridium spp., ako aj proti niektorým gramnegatívnym baktériám: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila (legionella).

Aktívne proti Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis (chlamydia).

Rezistencia na rifampicín sa rýchlo rozvíja. Skrížená rezistencia na iné lieky proti tuberkulóze (s výnimkou iných rifamycínov) nebola zaznamenaná.

Rifampicín + pomocné látky.

Po perorálnom podaní sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Distribuované vo väčšine tkanív a telesných tekutín. Preniká cez placentárnu bariéru. Väzba na plazmatické bielkoviny je vysoká (89 %). Metabolizované v pečeni. Vylučuje sa žlčou, výkalmi a močom.

• tuberkulóza (vrátane tuberkulóznej meningitídy) ako súčasť kombinovanej liečby;
• MAC infekcia;
• infekčné a zápalové ochorenia spôsobené patogénmi citlivými na rifampicín (vrátane osteomyelitídy, pneumónie, pyelonefritídy, lepry; prenosu meningokokov).

Kapsuly 150 mg a 300 mg (niekedy mylne nazývané tablety).

Lyofilizát na injekčný roztok (injekcie v ampulkách na injekciu).

Neexistujú žiadne iné liekové formy, či už sú to sviečky alebo kvapky.

Návod na použitie a dávkovanie

Vnútri, na lačný žalúdok, minúty pred jedlom.

Tuberkulóza mg denne (berúc do úvahy telesnú hmotnosť), priemerná denná dávka pre deti staršie ako 3 roky je 10 mg / kg (ale nie viac ako 450 mg denne) 1 krát denne 30 minút pred jedlom.

Prenos meningokoka denne počas 2-4 dní, deti - 20 mg / kg 2-krát denne počas 2-4 dní.

Kvapavka na 1. deň mg denne, na 2. a 3. deň mg denne.

Pri iných infekciách v akútnom období 0 mg denne v 2 dávkach, po vymiznutí príznakov liečba pokračuje ďalšie 2-3 dni; deti do 7 rokov mg / kg denne, novorodenci mg / kg denne v 2 rozdelených dávkach.

Možno zavedenie do patologického zamerania (inhaláciou, intrakavitárnym podaním, ako aj zavedením do ohniska kožných lézií) pomg.

• nevoľnosť, vracanie;
• hnačka;
• strata chuti do jedla;
• pseudomembranózna kolitída;
• hepatitída;
• žihľavka;
• angioedém;
• bronchospazmus;
• syndróm podobný chrípke;
• trombocytopénia, trombocytopenická purpura, eozinofília, leukopénia, hemolytická anémia;
• bolesť hlavy;
• ataxia;
• zhoršenie zraku;
• intersticiálna nefritída;
• akútne zlyhanie obličiek;
• porušenie menštruačného cyklu;
• červeno-hnedé sfarbenie moču, výkalov, slín, hlienu, potu, sĺz.

• žltačka;
• nedávna (menej ako 1 rok) infekčná hepatitída;
• ťažká renálna dysfunkcia;
• precitlivenosť na rifampicín alebo iné rifamycíny.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Ak je nevyhnutné používať rifampicín počas gravidity, má sa vyhodnotiť očakávaný prínos liečby pre matku a potenciálne riziko pre plod.

Treba mať na pamäti, že užívanie rifampicínu v posledných týždňoch tehotenstva zvyšuje riziko krvácania u novorodencov a matiek v popôrodné obdobie.

Rifampicín sa vylučuje do materského mlieka. Ak je to potrebné, užívanie počas laktácie by malo ukončiť dojčenie.

U novorodencov a predčasne narodených detí sa rifampicín používa iba v naliehavých prípadoch.

Používajte opatrne pri ochoreniach pečene, vyčerpaní. Pri liečbe netuberkulóznych infekcií je možný rýchly rozvoj rezistencie mikroorganizmov; tomuto procesu možno zabrániť, ak sa rifampicín kombinuje s inými chemoterapeutikami. Pri dennom podávaní rifampicínu je jeho znášanlivosť lepšia ako pri intermitentnej liečbe. Ak je potrebné obnoviť liečbu rifampicínom po prestávke, potom sa má začať s dávkou 75 mg denne, ktorá sa postupne zvyšuje o 75 mg denne, kým sa nedosiahne požadovaná dávka. V tomto prípade je potrebné sledovať funkciu obličiek; je možné dodatočné podávanie glukokortikosteroidov (GCS).

Pri dlhodobom používaní rifampicínu sa ukazuje systematické sledovanie krvného obrazu a funkcie pečene; test s dávkou brómsulfaleínu by sa nemal používať, pretože rifampicín kompetitívne inhibuje jeho vylučovanie.

Prípravky PAS obsahujúce bentonit (hydrosilikát hlinitý) sa majú predpisovať najskôr 4 hodiny po užití rifampicínu.

V dôsledku indukcie mikrozomálnych pečeňových enzýmov (izoenzýmy CYP2C9, CYP3A4) rifampicín urýchľuje metabolizmus teofylínu, perorálnych antikoagulancií, perorálnych hypoglykemík, hormonálnych kontraceptív, digitalisových prípravkov, verapamilu, fenytoínu, chinidínu, GCS, chloramfenikolu, antifungálne lieky, čo vedie k zníženiu ich koncentrácie v krvnej plazme, a teda k zníženiu ich účinku.

Analógy liek rifampicín

Štrukturálne analógy účinnej látky:

Analógy na terapeutický účinok (lieky na liečbu tuberkulózy):

RIFAPEX

Tablety, potiahnuté filmový plášť červenohnedé, okrúhle, s oddeľovacím zárezom na jednej strane a hladké na druhej strane.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza (RANQ PH102), sodná soľ karboxymetylškrobu, predželatínovaný škrob, askorbát sodný, laurylsulfát sodný, edetát disodný, hyprolóza (Klucel EXF), koloidný oxid kremičitý (Aerosil 200), stearát vápenatý.

Zloženie obalu filmu: hypromelóza (Methocel E5 LPV), hypromelóza (Methocel E15 LPV), makrogol 4000, oxid titaničitý, mastenec, červený oxid železitý (Sicopharm Red 30), emulzia simetikónu 30 %.

8 ks. - pásiky (8) - kartónové balenia.

Rifapentia je derivát rifamycínu a má približne rovnaký profil mikrobiologickej aktivity ako rifampicia, inhibuje DNA-dependentnú RNA polymerázu u citlivých kmeňov Mycobacterium tuberculosis, ale nie v bunkách cicavcov. V rámci terapeutických koncentrácií vykazuje rifapentín baktericídny účinok proti extracelulárnym aj intracelulárnym baktériám M. tuberculosis.

Pri liečbe TBC sa rezistentné baktérie prítomné v malom počte vo veľkej populácii citlivých organizmov môžu rýchlo množiť a stať sa dominantnými. Mala by sa stanoviť citlivosť izolátov M. tuberculosis na izoniazid, rifampicín, pyrazínamid, ztambutol, rifapentín a iné lieky proti tuberkulóze. Ak výsledky testov preukážu rezistenciu na niektorý z týchto liekov a pacient nereaguje na liečbu, potom je potrebné zmeniť režim liečby. Existuje vysoká úroveň skríženej rezistencie M. tuberculosis medzi rifapentínom a inými rifamycínmi, zatiaľ čo baktérie M. tuberculosis rezistentné na rifampicín a rifapentín nie sú skrížene rezistentné na iné nerifamycínové lieky proti TBC, ako je izoniazid a streptomycín.

Biologická dostupnosť po užití jednorazovej dávky 600 mg je 70 %. Po užití 600 mg sa maximálna plazmatická koncentrácia rifapentínu dosiahne po 5-6 hodinách Stupeň väzby na plazmatické proteíny rifapentínu a jeho aktívneho metabolitu 25-deacetylrifapentínu je 97,7 % a 93,2 %. 17 % rifapentínu a príbuzných zlúčenín sa vylučuje močom. Polčas rifapentínu je približne hodín.

Predpisuje sa v komplexnej terapii v kombinácii s inými liekmi proti tuberkulóze, ktoré nepatria do skupiny rifamycínu.

Precitlivenosť na rifamycíny;

Choroby pečene a gastrointestinálneho traktu v akútnej fáze;

U pacientov s ťažkou aterosklerózou;

Vnútri, 1 krát denne, bez ohľadu na jedlo. Denná dávka rifapentínu je 10 mg/kg telesnej hmotnosti týždenne.

Súčasne s rifapentínom v akútnej fáze liečby sa predpisujú lieky prvej línie proti TBC: izoniazid, etambutol, pyrazínamid v dávkach zodpovedajúcich pokynom na použitie týchto liekov.

Ak je to potrebné, streptomycín sa podáva intramuskulárne, alebo ak je rezistentný, kanamycín.

Alergické reakcie: horúčka, dermatitída, eozinofília, anafylaktický šok.

Z gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, vracanie, hnačka. Zvýšená aktivita "pečeňových" transamináz, liekmi vyvolaná hepatitída, žltačka.

Z krvného systému: trombocytopénia, leukopénia, anémia.

Symptómy: nevoľnosť, vracanie, hnačka, zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz, hepatitída, žltačka, trombocytopénia, leukopénia, anémia.

Liečba: výplach žalúdka, symptomatická terapia, vymenovanie choleretických liekov, diuretiká.

Rifapentín indukuje enzýmy systému cytochrómu P450; urýchľuje metabolizmus liečiv.

Pyrazínamid spomaľuje vylučovanie rifapentínu.

Rifapentín môže dodať moču, pokožke a vylučovaným tekutinám červeno-oranžovú farbu.

Pacienti užívajúci rifapentín by nemali nosiť kontaktné šošovky. Počas liečby rifapentínom je potrebné: mesačné testy krvi a moču; stanovenie aktivity "pečeňových" transamináz; priamy a nepriamy bilirubín.

Rifapentín sa nemá kombinovať s liekmi patriacimi do skupiny rifamycínu. Perorálne kontraceptíva v kombinácii s rifapentínom sú neúčinné. Mali by sa použiť iné prostriedky antikoncepcie.

Čo je to "Ref"?

Najpopulárnejšie lieky používané pri liečbe tuberkulózy sú Rifampicin, Pyrazinamide, Ethambutol. Táto skupina sa používa spolu s izoniazidom. Spravidla je takýto liečebný režim predpísaný pre tých, ktorí ochoreli prvýkrát a telo si nevyvinulo rezistenciu voči tomuto lieku. Niektorým ľuďom stačí piť tieto tabletky štyri mesiace a na tuberkulózu navždy zabudnú. Ale celý ďalší rok obnovujú sluch, zrak, liečia pečeň a žalúdok.

Veľmi jedovatý je napríklad aj „rifampicín“, ktorý silne dráždi sliznicu, preto ho treba zapiť čo najväčším množstvom vody. Ak sa, nedajbože, táto kapsula zasekne v pažeráku a prilepí sa na jeho stenu, tak o desať minút budete mať pocit, ako keby ste na raňajky zjedli horiace uhlíky z grilu. Ale toto antibiotikum zabíja obrovské množstvo širokej škály baktérií.

Keď potrebujete nové hodinky, prejdite na stránku www.watcheshop.ru. Nájdete tam nielen lacné a jednoduché hodinky, ale aj veľa značkových a prestížnych hodiniek pre každý vkus.

Pred vykonaním akejkoľvek rady sa poraďte so svojím lekárom.

rifampicín

Popis aktuálny k 06.06.2015

• Latinský názov: Rifampicín
• ATX kód: J04AB02
• Účinná látka: Rifampicín
• Výrobca: North Star (Rusko), Kraspharma (Rusko), Pharmsintez (Rusko), Omela (Rusko)

Zlúčenina

Jedna ampulka obsahuje 150, 300, 450 alebo 600 mg účinnej látky rifampicín. Ďalšie prvky sú: kyselina askorbová, siričitan sodný

Jedna kapsula obsahuje 150 alebo 300 mg účinnej látky.

Formulár na uvoľnenie

Kapsuly a lyofilizát na infúzny roztok.

farmakologický účinok

Polosyntetické antibiotikum. Má protituberkulózne a antibakteriálne účinky.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Nízke koncentrácie liečiva majú baktericídny účinok na chlamýdie, mycobacterium tuberculosis, rickettsia, legionella, mycobacterium lepra. Vysoké koncentrácie liečiva sú účinné proti gramnegatívnej flóre.

Rifampicín je liek prvej línie proti tuberkulóze. Vysoká aktivita sa pozoruje pri vystavení stafylokokom, klostrídiám, gonokokom, meningokokom. Liečivo pôsobí na extracelulárne, ako aj intracelulárne umiestnené baktérie.

Mechanizmus účinku je založený na supresii RNA polymerázy mikroorganizmov. Krížová rezistencia s inými antibakteriálnymi látkami sa nezaznamenáva. Pri monoterapii liekom sa pozoruje rýchly vývoj selekcie mikroorganizmov pre antibiotikum.

Indikácie pre použitie rifampicínu

Liek sa používa ako súčasť kombinovanej terapie pri všetkých formách tuberkulózy, pri lepre. Pri multibacilárnej lepre sa antibiotikum predpisuje spolu s dapsonom.

Aké sú ďalšie indikácie na použitie? Liek je predpísaný na brucelózu, infekčné choroby, meningokoková meningitída.

Kontraindikácie

Liek sa nepoužíva na dojčenie, žltačka, intolerancia na hlavnú látku, dojčatá, s ťažkými formami kardiopulmonálnej insuficiencie, s patológiou obličiek, infekčnou hepatitídou. Počas tehotenstva sa rifampicín používa na "životne dôležité" indikácie.

Vedľajšie účinky rifampicínu

Tráviaci trakt: pseudomembranózna enterokolitída, vracanie, anorexia, nevoľnosť, zvýšené pečeňové enzýmy, hepatitída, hyperbilirubinémia, hnačka, erozívna gastritída.

Nervový systém: dezorientácia, znížená zraková ostrosť, bolesť hlavy, ataxia.

Genitourinárny systém: intersticiálna nefritída, nefronekróza.

Možno rozvoj hyperurikémie, myasténie gravis, leukopénie, alergií, exacerbácie dny, dysmenorey, infúzie porfýrie.

Pri nepravidelnom užívaní lieku sa môže vyvinúť stav podobný chrípke a takéto vedľajšie účinky: myalgia, triaška, horúčka, závraty, bolesti hlavy.

Návod na použitie rifampicín (metóda a dávkovanie)

Liečivo sa užíva perorálne, injekčne intravenózne.

Tablety rifampicínu, návod na použitie

Vezmite si pol hodiny pred jedlom, na lačný žalúdok.

Pri liečbe tuberkulózy sa tento liek musí kombinovať s inými liekmi proti tuberkulóze (etambutol, pyrazínamid, izoniazid). Dospelým sa predpisuje 10 mg / kg každých 24 hodín. Nie viac ako 1200 mg denne, deti - nie viac ako 600 mg.

Kombinácia tuberkulózy s HIV, lézie tuberkulózneho procesu chrbtice s neurologickými príznakmi, diseminovaná tuberkulóza, tuberkulózna meningitída: 2 mesiace Rifampicín sa užíva s pyrazínamidom, izoniazidom, etambutolom, streptomycínom, ďalších 7 mesiacov sa kombinuje antibiotikum s izoniazid.

Ak sa mykobaktérie zistia v spúte, pľúcnej tuberkulóze, pacientovi je predpísaný jeden z troch režimov antimikrobiálnej terapie používaných v kombinácii s inými liekmi.

Multibacilárna lepra (hraničná, lepromatózna, zmiešaná): 600 mg raz mesačne s dapsonom 100 mg raz denne a klofazimínom (300 mg raz mesačne, 50 mg denne).

Pausibacilárne typy lepry (hraničný tuberkuloid, jednoduchý tuberkuloid): 1x mesačne 600 mg spolu s dapsonom 100 mg denne, priebeh terapie je určený na pol roka.

Liečba brucelózy: raz 900 mg na prázdny žalúdok ranný čas spolu s doxycyklínom je kurz určený na 45 dní.

Prevencia meningokokovej meningitídy: každých 12 hodín 600 mg, kurz 2 dni.

Použitie riešenia

U / u dospelých predpisujte 600 mg denne, deti 10 mg na kg raz denne. Maximálna dávka na intravenózne podanie je 600 mg.

Predávkovanie

Prejavuje sa zmätenosťou, konvulzívnym syndrómom, pľúcnym edémom.

Je potrebný výplach žalúdka, nútená diuréza, príjem enterosorbentov.

Interakcia

Rifampicín znižuje aktivitu digitalisových prípravkov, perorálnych hypoglykemických liekov, antikoagulancií, antikoncepcie, antiarytmík (tokainid, pyrmenol, dizopyramid, mexiletín, chinidín), fenytoínu, dapsónu, glukokortikosteroidov, ketokonazolu, dlosporamfenikolu, hormónu dlosporamfenikolu, norexu, cyklosporypinzebarbitalu ine , cimetidín , epalapril, BMKK, betablokátory, azatioprín (rifampicín je schopný urýchliť metabolizmus v dôsledku indukovanej indukcie niektorých enzýmov pečeňového systému).

Ketokonazol, anticholinergiká, opiáty, antacidá znižujú biologickú dostupnosť antibiotika.

Pri súčasnom podávaní pyrazínamidu alebo izoniazidu sa zvyšuje hepatotoxický účinok.

Prípravky PASK sa môžu podávať po 4 hodinách po užití rifampicínu, aby sa zabránilo absorpcii.

Podmienky predaja

Podmienky skladovania

Na tmavom, suchom mieste neprístupnom pre deti pri teplote neprevyšujúcej 25 stupňov Celzia.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Nie viac ako dva roky.

špeciálne pokyny

Antibakteriálna terapia môže spôsobiť začervenanie moču, sĺz, výkalov, potu, kože a hlienu. Je možné trvalé zafarbenie kontaktných šošoviek.

Intravenózne infúzie rifampicínu sa podávajú pod dohľadom krvný tlak. Dlhodobá terapia vedie k vzniku flebitídy. Na prevenciu rezistencie sa liek používa v kombinácii s inými antibiotikami, antimikrobiálnymi látkami.

Pri registrácii syndrómu podobného chrípke (bez bronchospazmu, hemolytickej anémie, dýchavičnosti, zlyhania obličiek, šoku, trombocytopénie) u pacientov, ktorí užívajú lieky podľa intermitentného režimu, by mal ošetrujúci lekár zvážiť prechod na denné antibiotikum. V tomto prípade je zvyšovanie dávky pomalé, titrácia trvá 3-4 dni. Vyžaduje sa pravidelné sledovanie stavu obličkového systému, je možné použitie glukokortikosteroidov.

Rifampicín počas tehotenstva sa používa výlučne zo zdravotných dôvodov. Vymenovanie antibiotika v posledných dňoch tehotenstva môže spôsobiť krvácanie u novorodenca, ako aj popôrodné krvácanie u matky. V takýchto prípadoch sa odporúča vymenovanie vitamínu K. Ženy počas obdobia antibiotickej liečby by mali byť spoľahlivo chránené pred tehotenstvom.

Pri vykonávaní prevencie bacilonosičov meningokoka je potrebná prísna kontrola nad skupinou, aby sa včas rozpoznali príznaky vývoja rezistencie na antibakteriálne liečivo.

Dlhodobá liečba si vyžaduje pravidelné sledovanie stavu pečeňového systému, periférnej krvi.

Droga ovplyvňuje hladiny vitamínu B12 a kyselina listová v krvnom sére.

Rifampicín - návod na použitie, analógy, recenzie, cena

Antibiotikum rifampicín

Formulár na uvoľnenie

• Tablety 150, 300, 450, 600 mg ks. zabalené;
• Kapsuly 150, 300, 450, 600 mg 20, 30, 100 ks. zabalené;
• Kapsuly pre deti 50 mg - 30 ks. zabalené;
• Prášok na prípravu roztoku pre intravenózne podanie v ampulkách 150 mg - 10 ampuliek v balení;
• Ušné kvapky s rifampicínom Otofa (v 1 ml - 26 mg rifampicínu) - v 10 ml fľaštičkách.

Sviečky s rifampicínom je možné pripraviť v lekárni na predpis; čapíky sa nevyrábajú továrenským spôsobom.

Návod na použitie Rifampicín

Indikácie na použitie

• Tuberkulóza akejkoľvek lokalizácie a formy (v kombinácii s inými liekmi proti tuberkulóze);
• rôzne formy malomocenstva (lepra);
• osteomyelitídu;
• respiračné infekcie (pneumónia, bronchitída);
• meningokoková infekcia (liečba meningokokovej meningitídy, prenos meningokokových baktérií a prevencia kontaktov);
• kvapavka;
• infekcií žlčových ciest(cholecystitída);
• infekcie obličiek a močové cesty(pyelonefritída);
• zápal uší (otitis media);
• brucelóza;
• na prevenciu tuberkulózy u pacientov infikovaných HIV so znížením parametrov imunogramu;
• prevencia besnoty (v latentnom období, po uhryznutí zvieraťom).

Kontraindikácie

• Individuálna intolerancia (vrátane iných derivátov rifamycínu);
• žltačka (infekčná hepatitída a obštrukčná žltačka);
• zlyhanie obličiek;
• zlyhanie pečene;
• tehotenstvo;
• detstvo detí.

Kontraindikácie na intravenózne podanie rifampicínu sú:

• flebitída (zápal žíl);
• II-III štádium pľúcneho srdcového zlyhania;
• detstva.

Vedľajšie účinky

• Z tráviacich orgánov: strata chuti do jedla, bolesť brucha, vracanie, nevoľnosť, hnačka; erozívna gastritída; pseudomembranózna kolitída; drozd v ústach; hepatitída so zvýšenou aktivitou pečeňových enzýmov a hladinami bilirubínu; zápal pankreasu (pankreatitída).
• Z nervového systému: bolesti hlavy, rozmazané videnie, ataxia (poruchy chôdze) a dezorientácia v priestore.
• Zo strany kardiovaskulárneho systému: zníženie krvného tlaku (pri prekročení rýchlosti podávania lieku do žily), flebitída (zápal žíl) s dlhým priebehom intravenóznej infúzie lieku.
• Z krvi a krvotvorných orgánov: zníženie počtu krvných doštičiek; zníženie počtu bielych krviniek v krvi (leukopénia); hemolytická anémia (anémia spôsobená deštrukciou červených krviniek); krvácajúca; trombocytopenická purpura (krvácanie na koži v dôsledku zníženia počtu krvných doštičiek).
• Z genitourinárneho systému: zápal obličiek, poruchy menštruačného cyklu, akútne zlyhanie obličiek.
• Alergické reakcie: vyrážky ako žihľavka, pruritus bronchospazmus, slzenie; zvýšenie počtu eozinofilov v krvi; zvýšenie teploty; edém podkožného tkaniva a kožu.
• Ďalšie účinky: bolesť kĺbov, svalová slabosť, syndróm podobný chrípke, herpetické erupcie. Rifampicín môže farbiť telesné sekréty (moč, sliny, slzy, spútum, nosový hlien) a mäkké kontaktné šošovky červeno-oranžové.

Riziko nežiaducich reakcií sa zvyšuje pri súčasnom použití rifampicínu s izoniazidom a inými liekmi toxický účinok na pečeni; v prítomnosti alkoholizmu u pacienta; pri dlhšom používaní.

Liečba rifampicínom

Rifampicín sa môže užívať ústami a podávať intravenózne. Vnútri užívajte tablety alebo kapsuly Zamin. pred jedlom.

Pri tuberkulóze je priemerná denná dávka 450 mg pre dospelých (perorálne a intravenózne v 1 dávke). Dávka sa môže zvýšiť na 600 mg. Najvyššia denná dávka pre dospelých pacientov je 1,2 g (1200 mg). Dĺžku liečebného cyklu určuje lekár v závislosti od formy tuberkulózy, závažnosti priebehu a dynamických zmien v priebehu liečby. Trvanie aplikácie niekedy dosahuje 1 rok. V priebehu liečby sa má kontrolovať citlivosť patogénu na rifampicín.

a) denná dávka 450 mg rozdelená do 2-3 dávok sa predpisuje na 2-3 týždne; liečebné cykly s prerušením na 2-3 mesiace sa vykonávajú 1-2 roky;

b) rovnaká dávka 3 dni v týždni počas 6 mesiacov.

Predávkovanie rifampicínom

Na poskytnutie pomoci sa používa výplach žalúdka, silné pitie a nútená diuréza, Aktívne uhlie vnútri.

Rifampicín pre deti

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Obklady z rifampicínu s dimexidom

lieková interakcia

• Rifampicín znižuje účinnosť tabletovaných nepriamych antikoagulancií (liekov znižujúcich zrážanlivosť krvi), tabletovaných antihyperglykemík, Teofylínu, digitalisových preparátov, Dizopyramidu, Verapamilu, Enalaprilu, Chinidínu, Chloramfenikolu, Mexiletínu, Dapsonu, glukokortikosteroidov, Cimetidínu, antimykotík, hormonálnych antimykotík, antimykotík adrenoblokátory, cyklosporín, benzodiazepíny, hexobarbital, nortriptylín, diazepam, pohlavné hormóny, bisoprolol, nifedipín, srdcové glykozidy, haloperidol, diltiazem, azatioprín, tyroxín, fluvastatín. Vzhľadom na to je potrebné upraviť dávkovanie týchto liekov počas užívania rifampicínu a po jeho vysadení.
• Antacidá, ketokonazol, PAS, opiáty znižujú absorpciu a aktivitu rifampicínu.
• Je nežiaduce predpisovať rifampicín pacientom infikovaným HIV spolu s Indinavirom, Nelfinavirom, pretože ich koncentrácie v krvi sa znižujú.
• Koncentráciu rifampicínu v krvi zvyšuje Biseptol a Probenecid, keď sa podávajú spolu.
• Kombinované použitie rifampicínu s pyrazinamidom alebo izoniazidom zvyšuje riziko vzniku toxických účinkov na pečeň, výskyt leukopénie.

Analógy rifampicínu

Lieky s podobným účinkom (analógy): Cykloserín, Tricox, Kapreomycín, Florimycín sulfát.

Recenzie o lieku

Cena lieku v Rusku a na Ukrajine

• Kapsuly 150 mg - od 13 do 63 rubľov. (v závislosti od výrobcu, počtu kapsúl a mesta).
• Ampulky s práškom na injekciu 150 mg - od 595 do 801 rubľov. (v závislosti od výrobcu, počtu kapsúl a mesta).
• Otofa ušné kvapky 10 ml - od 200 rubľov.

Rifapex

Výrobca: JSC "Chemicko-farmaceutický závod "AKRIKHIN" Rusko

ATC kód: J04AB05

Uvoľňovacia forma: Pevné liekové formy. Pilulky.

Indikácie na použitie: Tuberkulóza.

Všeobecné charakteristiky. zlúčenina:

Účinná látka: 150 mg rifapentínu.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza (RANQ PH 102), sodná soľ karboxymetylškrobu, predželatínovaný škrob, askorbát sodný, laurylsulfát sodný, edetát disodný, hyprolóza (Klucel EXF), koloidný oxid kremičitý (Aerosil 200), stearát vápenatý (stearát vápenatý (Mheethocell). E5 LVP), hypromelóza (Methocel E15 LVP), makrogol 4000, oxid titaničitý, mastenec, červený oxid železitý (Sicopharm Red 30), emulzia simetikónu (30 %).

Farmakologické vlastnosti:

Farmakodynamika. Rifapentín je derivát rifamycínu a má približne rovnaký profil mikrobiologickej aktivity ako rifampicín, inhibuje DNA-dependentnú RNA polymerázu u citlivých kmeňov Mycobacterium tuberculosis, ale nie v bunkách cicavcov. V rámci terapeutických koncentrácií vykazuje rifapentín baktericídny účinok proti extracelulárnym aj intracelulárnym baktériám M. tuberculosis.

Pri liečbe TBC sa rezistentné baktérie prítomné v malom počte vo veľkej populácii citlivých organizmov môžu rýchlo množiť a stať sa dominantnými. Je potrebné stanoviť citlivosť izolátov M. tuberculosis na izoniazid, rifampicín, pyrazínamid, etambutol, rifapentín a iné lieky proti tuberkulóze. Ak výsledky testov preukážu rezistenciu na niektorý z týchto liekov a pacient nereaguje na liečbu, potom je potrebné zmeniť režim liečby. Existuje vysoká úroveň skríženej rezistencie M. tuberculosis medzi rifapentínom a inými rifamycínmi, zatiaľ čo baktérie M. tuberculosis rezistentné na rifampicín a rifapentín nie sú skrížene rezistentné na iné nerifamycínové lieky proti TBC, ako je izoniazid a streptomycín.

Farmakokinetika. Biologická dostupnosť po užití jednorazovej dávky 600 mg je 70 %. Po užití 600 mg sa maximálna plazmatická koncentrácia rifapentínu dosiahne po 5-6 hodinách Stupeň väzby na plazmatické proteíny rifapentínu a jeho aktívneho metabolitu 25-deacetylrifapentínu je 97,7 % a 93,2 %. 17 % rifapentínu a príbuzných zlúčenín sa vylučuje močom. Polčas rifapentínu je približne hodín.

Indikácie na použitie:

Novodiagnostikovaná tuberkulóza citlivá na lieky (všetky formy); V akútne štádium tuberkulózy a v štádiu následnej starostlivosti. Rifapentín sa predpisuje v komplexnej terapii v kombinácii s inými liekmi proti TBC, ktoré nepatria do skupiny rifamycínu.

Dávkovanie a podávanie:

Vnútri, 1 krát denne, bez ohľadu na jedlo. Denná dávka rifapentínu je 10 mg/kg telesnej hmotnosti týždenne. Súčasne s rifapentínom v akútnej fáze liečby sa predpisujú lieky prvej línie proti TBC: izoniazid, etambutol, pyrazínamid v dávkach zodpovedajúcich pokynom na použitie týchto liekov.

Ak je to potrebné, streptomycín sa podáva intramuskulárne, alebo ak je rezistentný, kanamycín.

Ak niektorý z liekov predpísaných s rifapentínom netoleruje, možno ho nahradiť protionamidom, cykloserínom alebo levofloxacínom.

Vlastnosti aplikácie:

Rifapentín môže dodať moču, pokožke a vylučovaným tekutinám červeno-oranžovú farbu. Pacienti užívajúci rifapentín nemajú nosiť kontaktné šošovky.

Počas liečby rifapentínom je potrebné: mesačné testy krvi a moču; stanovenie aktivity "pečeňových" transamináz; priamy a nepriamy bilirubín.

Klinický materiál na kultiváciu mykobaktérií a stanovenie ich citlivosti je potrebné odobrať pred začiatkom liečby, ako aj počas liečby po dvoj až trojdňovej prestávke v liečbe a za účelom sledovania terapeutickej odpovede.

Rifapentín sa nemá kombinovať s liekmi patriacimi do skupiny rifamycínu.

Perorálne kontraceptíva v kombinácii s rifapentínom sú neúčinné. Mali by sa použiť iné prostriedky antikoncepcie.

Pri predpisovaní prednizolónu, srdcových glykozidov (deriváty digitalisu), fenazepamu spolu s rifapentínom je potrebné vziať do úvahy zníženie koncentrácie týchto liekov.

Vedľajšie účinky:

Alergické reakcie: horúčka, dermatitída, eozinofília, anafylaktický šok Z gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, vracanie, hnačka. Zvýšená aktivita "pečeňových" transamináz, liekmi vyvolaná hepatitída, žltačka.

Interakcia s inými liekmi:

Rifapentín indukuje enzýmy systému cytochrómu P 450; urýchľuje metabolizmus liečiv. Pyrazínamid spomaľuje vylučovanie rifapentínu.

Izoniazid s rifapentínom, protionamid s rifapentínom – synergisti; ich kombinácia zvyšuje antimikrobiálnu aktivitu.

Súčasný príjem alkoholu môže zvýšiť riziko poškodenia pečene.

Kontraindikácie:

• Precitlivenosť na rifamycíny.
• Choroby pečene a gastrointestinálneho traktu v akútnej fáze.
• Tehotenstvo, laktácia.
• Tromboflebitída.
• Deti do 12 rokov.

U pacientov s ťažkou aterosklerózou,

S hepatitídou B a C.

Predávkovanie:

Liečba: výplach žalúdka, symptomatická terapia, vymenovanie choleretických liekov, diuretiká.

Podmienky skladovania:

Na suchom mieste, pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Držte mimo dosahu detí. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale. S trvanlivosťou horniny - 2 roky.

Podmienky dovolenky:

Balíček:

Filmom obalené tablety, 150 mg. 8 tabliet v hliníkovo/hliníkovom pásiku laminovanom polyetylénom. 1 alebo 8 prúžkov je umiestnených v kartónovej škatuli spolu s návodom na použitie.

100 tabliet v plastovom vrecku, po ktorom nasleduje investícia do nádoby z polyetylénu s vysokou hustotou spolu s návodom na použitie.

Obaly pre nemocnice. 100 alebo 500 tabliet v plastovom vrecku s následnou investíciou do nádoby z polyetylénu s vysokou hustotou spolu s návodom na použitie.

Rifampicín je polosyntetické širokospektrálne antibiotikum s baktericídnymi vlastnosťami; liek proti tuberkulóze prvej línie.

Forma a zloženie uvoľnenia

Dávkové formy rifampicínu:

• Kapsuly: #1, oranžovo-červené až tmavočervené; obsah kapsúl je prášok svetločervenej až hnedočervenej farby s bielymi fľakmi (10 ks v blistrovom balení z hliníkovej fólie a polyvinylchloridovej fólie, v kartónovom balení po 1, 2 alebo 10 balení; pre nemocnice - v kartónová škatuľa so 150 baleniami);
• Lyofilizát na infúzny roztok: červený až tehlovočervený prášok (150, 300 a 600 mg každý v sklenenej injekčnej liekovke analytickej triedy III uzavretej butyl sivou zátkou a kombinovaným hliníkovým uzáverom (typ Flip off); v kartónovej škatuľke 1 fľaša ; v kartónovej škatuľke 5 alebo 10 injekčných liekoviek; 1 injekčná liekovka s prípravkom spolu s 1 ampulkou rozpúšťadla: každá po 10 ml na dávku 600 mg, po 5 ml na dávku 150 a 300 mg; v blistrovom balení vyrobenom z hliníka potlačená lakovaná fólia a fólia z polyvinylchloridu, 1 sada, v kartónovom balení 1 balenie, balenia sú umiestnené v skupinovom balení).

1 kapsula obsahuje:

• Účinná látka: rifampicín (v zmysle 100% látky) - 150 mg;
• Ďalšie zložky: stearát vápenatý, hydroxykarbonát horečnatý, monohydrát laktózy;
• Tvrdá želatínová škrupina: propylparahydroxybenzoát, želatína, metylparahydroxybenzoát, glycerol (glycerín), brilantná modrá E-133, laurylsulfát sodný, oxid titaničitý, očarujúca červená E-129, čistená voda, chinolínová žltá E-104.

1 fľaša s lyofilizátom obsahuje:

• Účinná látka: rifampicín - 150, 300 a 600 mg;
• Ďalšie zložky: hydroxid sodný, dihydrát formaldehydsulfoxylátu sodného.

Rozpúšťadlo: voda na injekciu, rozpúšťadlo na prípravu liekových foriem na injekciu.

Indikácie na použitie

• Tuberkulóza, všetky formy odlišná lokalizácia(ako súčasť kombinovanej terapie);
• Lepra v kombinácii s dapsonom a navyše k roztoku - s klofazimínom (roztok v kombinácii s dapsonom - len pre pacientov starších ako 18 rokov);
• Infekčné ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na rifampicín (v prípade rezistencie na iné antibakteriálne látky ako aj pri kombinovanej antimikrobiálnej terapii po vylúčení diagnózy lepry a tuberkulózy);
• Brucelóza - ako súčasť komplexnej liečby antibiotikom tetracyklínovej skupiny (doxycyklín).

Kapsuly sa navyše používajú na profylaxiu u osôb, ktoré boli v blízkom kontakte s pacientmi s meningokokovou meningitídou, ako aj u bacilonosičov Neisseria meningitidis.

Kontraindikácie

• Chronické zlyhanie obličiek;
• Infekčná hepatitída (vrátane obdobia 1 roka po zotavení);
• žltačka;
• Pľúcne srdcové zlyhanie II-III stupňa;
• Vek do 2 mesiacov - na roztok, do 3 rokov - na kapsuly;
• Obdobie dojčenia;
• Precitlivenosť na zložky lieku.

S opatrnosťou by sa liek mal používať u detí od 2 do 12 mesiacov (na roztok), u osôb zneužívajúcich alkohol, podvyživených pacientov, ako aj pri ochoreniach pečene (vrátane údajov o anamnéze).

Počas tehotenstva sa rifampicín predpisuje iba zo zdravotných dôvodov. Pri použití roztoku v posledných týždňoch tehotenstva sa môže vyvinúť krvácanie u novorodenca a matky v popôrodnom období. V tomto prípade sa odporúča vitamín K.

Spôsob aplikácie a dávkovanie

Lyofilizát na infúzny roztok
Liečivo sa používa intravenózne.

Na prípravu infúzneho roztoku sa 150 mg lyofilizátu zriedi 2,5 ml vody na injekciu, dôkladne sa pretrepe až do úplného rozpustenia a k výslednému roztoku sa pridá 125 ml izotonického (5 %) roztoku dextrózy. Infúzia sa vykonáva rýchlosťou 60-80 kvapiek za minútu.

Intravenózne podanie rifampicínu sa odporúča pri ťažkých hnisavo-septických procesoch, bežných a akútne progresívnych formách. deštruktívna tuberkulóza pľúc, v prípadoch, keď je potrebné rýchlo dosiahnuť vysoké koncentrácie činidla v ohnisku infekcie a v krvi, ako aj pri zlej tolerancii alebo nemožnosti perorálneho podania.

Na liečbu tuberkulózy sa liek používa v kombinácii s izoniazidom, pyrazínamidom, etambutolom alebo streptomycínom. Dospelým s telesnou hmotnosťou nižšou ako 50 kg sa podáva 450 mg liečiva denne, s hmotnosťou nad 50 kg - 600 mg. Pre deti sa rifampicín predpisuje denne v dávke 10-20 mg/kg telesnej hmotnosti. Maximálna prípustná denná dávka by nemala presiahnuť 600 mg. Trvanie priebehu intravenóznych infúzií sa nastavuje s prihliadnutím na znášanlivosť lieku a môže byť 30 dní alebo viac (s ďalším prechodom na užívanie kapsúl). Celkové trvanie liečby tuberkulózy liekom závisí od toho terapeutický účinok a môže mať až 1 rok.

Pri liečbe hraničných, hranično-lepromatóznych a lepromatóznych typov lepry sa roztok podáva dospelým 1x mesačne 600 mg v kombinácii s klofazimínom a dapsonom. Dĺžka liečby je najmenej 2 roky. Pri liečbe tuberkuloidných a hraničných tuberkuloidných typov lepry sa liek predpisuje raz mesačne v rovnakej dávke, len v kombinácii s dapsonom. Kurz - 6 mesiacov.

Pri infekčných ochoreniach spôsobených mikroorganizmami citlivými na rifampicín sa roztok používa v kombinácii s inými antimikrobiálnymi látkami. Dospelí majú predpísanú dávku 600-1200 mg denne, deti - rýchlosťou 10-20 mg / kg, rozdelené na 2-3 injekcie. Priebeh liečby sa určuje individuálne a môže sa meniť od 7 do 14 dní.

Na liečbu brucelózy sa dospelým predpisuje 900 mg rifampicínu denne v kombinácii s doxycyklínom, priebeh je 45 dní.

Kapsuly
Kapsuly rifampicínu sa užívajú perorálne, nalačno, 30 minút pred jedlom.

Pri liečbe tuberkulózy sa liek kombinuje s antituberkulotikami (streptomycín, etambutol, pyrazínamid, izoniazid) v denná dávka v závislosti od veku a hmotnosti pacienta:

• Dospelí, s telesnou hmotnosťou<50 кг – 450 мг;
• Dospelí s hmotnosťou ≥ 50 kg - 600 mg;
• Deti staršie ako 3 roky - 10 mg / kg telesnej hmotnosti, ale nie viac ako 450 mg.

Je povolené rozdeliť dennú dávku na 2 dávky (v prípade zlej tolerancie).

Na liečbu tuberkulóznej meningitídy, diseminovanej tuberkulózy, tuberkulóznych lézií chrbtice s neurologickými prejavmi, pri kombinácii HIV infekcie s tuberkulózou sa liek používa denne počas 9 mesiacov: počas prvých 2 mesiacov v kombinácii s etambutolom, pyrazínamidom, izoniazidom (príp. streptomycín), ďalších 7 mesiacov s izoniazidom.

Pri pľúcnej tuberkulóze a detekcii mykobaktérií v spúte sa používajú nasledujúce 3 liečebné režimy (priebeh každého je 6 mesiacov):

• Prvé 2 mesiace - ako sa odporúča vyššie; nasledujúce 4 mesiace - denne, v kombinácii s izoniazidom;
• Prvé 2 mesiace - ako sa odporúča vyššie; nasledujúce 4 mesiace - každý týždeň 2-3 krát, v kombinácii s izoniazidom;
• Všetkých šesť mesiacov - 3-krát týždenne v kombinácii s etambutolom, pyrazínamidom, izoniazidom (alebo streptomycínom).

Pri používaní rifampicínu 2-3 krát týždenne, ako aj v prípade zlyhania liečby alebo rozvoja exacerbácií lézie je potrebné užívať ho pod lekárskym dohľadom.

Na liečbu multibacilárnych typov lepry sa liek predpisuje dospelým 1-krát za mesiac, 600 mg denne v kombinácii s dapsonom (100 mg 1-krát denne), pre deti - 10 mg / kg v kombinácii s dapsonom pri dávke dávka 1-2 mg/kg/deň.deň Kurz terapie pre hraničné, lepromatózne a hranične lepromatózne typy lepry je najmenej 2 roky, tuberkuloidný a hraničný tuberkuloid - 6 mesiacov.

Pri liečbe infekčných ochorení spôsobených citlivými mikroorganizmami, ako súčasť kombinovanej terapie, dospelí užívajú liek v dávke 600-1200 mg denne, deti - 10-20 mg / kg / deň. (nepresahujúce 450 mg denne), rozdelené do dvoch dávok.

Pri brucelóze sa užíva 900 mg rifampicínu raz denne v kombinácii s doxycyklínom, priebeh je 45 dní.

Na prevenciu meningokokovej meningitídy sa dospelým predpisuje 600 mg, deťom 10 mg / kg každých 12 hodín počas 2 dní.

Pri predpisovaní dávok presahujúcich 600 mg denne si pacienti s poruchou funkcie vylučovania obličiek vyžadujú úpravu dávky.

Vedľajšie účinky

• Tráviaci systém: erozívna gastritída, strata chuti do jedla, nevoľnosť, hnačka, vracanie, pseudomembranózna kolitída, hyperbilirubinémia, zvýšená aktivita "pečeňových" transamináz v krvnom sére, hepatitída, hyperbilirubinémia;
• Nervový systém: dezorientácia, ataxia, znížená zraková ostrosť, bolesť hlavy;
• Alergické reakcie: horúčka, artralgia, bronchospazmus, angioedém, eozinofília, žihľavka;
• Močový systém: intersticiálna nefritída, nefronekróza;
• Iné: exacerbácia dny, hyperurikémia, myasthenia gravis, indukcia porfýrie, dysmenorea, leukopénia.

Pri nepravidelnom užívaní alebo pri obnovení kurzu po prestávke sa môžu vyskytnúť kožné reakcie, syndróm podobný chrípke (myalgia, závraty, bolesti hlavy, zimnica, horúčka), trombocytopenická purpura, hemolytická anémia, akútne zlyhanie obličiek.

Príznaky predávkovania: kŕče, zmätenosť, letargia, pľúcny edém. V tomto stave je predpísaná symptomatická terapia, nútená diuréza.

špeciálne pokyny

Počas liekovej terapie sa pozoruje sfarbenie kože, slzná tekutina, pot, spútum, moč, výkaly v oranžovo-červenej farbe. Možné je aj trvalé zafarbenie mäkkých kontaktných šošoviek.

Pri intravenóznej infúzii je potrebné kontrolovať krvný tlak; v prípade dlhodobého podávania sa môže vyvinúť flebitída.

Rifampicín sa musí používať v kombinácii s inými antimikrobiálnymi látkami, aby sa zabránilo vzniku mikrobiálnej rezistencie.

Ak sa na pozadí prerušovaného režimu vyskytne bronchospazmus, hemolytická anémia, nekomplikovaná trombocytopénia, dýchavičnosť, syndróm podobný chrípke, zlyhanie obličiek, šok, odporúča sa zvážiť možnosť denného užívania lieku. V takýchto prípadoch sa má dávka pomaly zvyšovať, počnúc 75 – 150 mg v prvý deň a postupne zvyšovať v priebehu 3 – 4 dní na požadovanú terapeutickú dávku. Ak po úprave dávky vyššie uvedené komplikácie pretrvávajú, medikamentózna liečba sa zruší.

Počas obdobia liečby je potrebné sledovať činnosť obličiek, môže byť potrebné ďalšie použitie glukokortikosteroidov.

Ženy v reprodukčnom veku užívajúce liek by mali používať spoľahlivé metódy antikoncepcie.

Pri užívaní rifampicínu na profylaktické účely u bacilonosičov meningokoka je potrebné prísne sledovať stav pacienta, aby sa včas rozpoznali príznaky ochorenia v prípade vývoja rezistencie na činidlo.

Počas terapie nemožno použiť mikrobiologické metódy na stanovenie hladiny vitamínu B 12 a kyseliny listovej v krvnom sére.

lieková interakcia

Možné interakčné reakcie pri kombinácii rifampicínu s inými liekmi:

• Ketokonazol, inhibítory cholínesterázy, opiáty, antacidá (pri perorálnom užívaní) - biologická dostupnosť rifampicínu vo forme kapsúl klesá;
• Statíny - hladina ich obsahu v krvi klesá, čo pomáha znižovať ich hypocholesterolemické účinky;
• Pyrazinamid a / alebo izoniazid - zvyšuje sa riziko zvýšenia frekvencie a závažnosti prejavov funkčných porúch pečene u pacientov s predchádzajúcou léziou;
• Inhibítory HIV proteázy - ich koncentrácia v krvi klesá;
• Azatioprín, cyklosporín, itrakonazol, ketokonazol, chloramfenikol, teofylín, pohlavné hormóny, benzodiazepín, nortriptylín, hexobarbital, fenytoín, dapson, glukokortikosteroidy, antiarytmiká (tokainid, mexikolpyriletín, hormonálne lieky, dichinolpyriletín, ceptíva Tiva, nepriame antikoagulanciá, blokátory "pomalých" kalciových kanálov, beta-blokátory, cimetidín, enalapril, perorálne hypoglykemické látky - aktivita týchto liekov klesá.

Podmienky skladovania

Uchovávajte na mieste chránenom pred vlhkosťou a svetlom, mimo dosahu detí, pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Čas použiteľnosti - 2 roky.