Nifedipín* (Nifedipín*)

Farmakologická skupina

• Blokátor pomalých vápnikových kanálov [Blokátory vápnikových kanálov]

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

• I10 Esenciálna (primárna) hypertenzia
• I15 Sekundárna hypertenzia
• I20 Angina pectoris [angina pectoris]
• I20.1 Angina pectoris s dokumentovaným spazmom

Zlúčenina

Opis liekovej formy

Okrúhle, bikonvexné, žlté obalené tablety filmový plášť. Pohľad v lomu - homogénna hmota žltej farby.

farmakologický účinok

Farmakologický účinok - hypotenzívny, antianginózny.

Farmakodynamika

Selektívny BPC, derivát 1,4-dihydropyridínu. Má antianginózny a hypotenzívny účinok.

Znižuje prúd extracelulárneho Ca2+ vo vnútri kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva koronárnych a periférnych artérií; vo vysokých dávkach inhibuje uvoľňovanie Ca 2+ z intracelulárnych zásob. V terapeutických dávkach normalizuje transmembránový Ca 2+ prúd, narušený v rade patologických stavov najmä pri hypertenzii. Neovplyvňuje tón žíl.

Zlepšuje koronárny prietok krvi, zlepšuje prekrvenie ischemických oblastí myokardu bez rozvoja fenoménu „steal“, aktivuje fungovanie kolaterál. Rozšírením periférnych artérií znižuje periférny vaskulárny odpor, tonus myokardu, afterload a spotrebu kyslíka. Prakticky žiadny účinok na sinoatriálne a AV uzly, má slabú antiarytmickú aktivitu. Zvyšuje prietok krvi obličkami, spôsobuje miernu natriurézu. Negatívny chrono-, dromo- a inotropný účinok je blokovaný reflexnou aktiváciou sympatoadrenálneho systému a zvýšením srdcovej frekvencie ako odpoveď na periférnu vazodilatáciu.

Nástup klinického účinku je 20 minút, jeho trvanie je 12 hodín.

Farmakokinetika

Absorpcia je vysoká (viac ako 90 %). Biologická dostupnosť - 50-70%. Jedenie zvyšuje biologickú dostupnosť. Má efekt prvého prechodu pečeňou. S maximálnym obsahom nifedipínu v plazme po jednorazovej perorálnej dávke 1 tabuľky. (20 mg nifedipínu) sa dosiahne po 0,9-3,7 hodinách a priemerne 28,3 ng/ml. Preniká cez BBB a placentárnu bariéru, vylučuje sa s materské mlieko. Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy (albumínmi) - 95%. Kompletne metabolizovaný v pečeni.

Vylučuje sa obličkami ako inaktívny metabolit (60 – 80 % dávky) so žlčou (20 %). T 1/2 je 2-5 hodín.

Neexistuje žiadny kumulatívny účinok. Chronický zlyhanie obličiek hemodialýza a peritoneálna dialýza neovplyvňujú farmakokinetiku.

U pacientov s hepatálnou insuficienciou sa celkový klírens znižuje a T 1/2 zvyšuje.

O dlhodobé užívanie(2-3 mesiace) vyvinie toleranciu na pôsobenie lieku.

Indikácie pre Corinfar ® retard

chronická stabilná angina pectoris (angina pectoris);

vazospastická angína (Prinzmetalova angína, variantná angína);

arteriálnej hypertenzie.

Kontraindikácie

precitlivenosť na nifedipín a iné deriváty 1,4-dihydropyridínu alebo iné zložky lieku;

arteriálna hypotenzia (SBP pod 90 mm Hg);

kardiogénny šok, kolaps;

ťažká aortálna stenóza;

chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie;

nestabilná angína;

akútny infarkt myokardu (prvé 4 týždne);

tehotenstvo (I trimester);

obdobie laktácie;

súbežné podávanie s rifampicínom.

Opatrne: výrazná stenóza mitrálna chlopňa; hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia; ťažká bradykardia alebo tachykardia; syndróm chorého sínusu; malígna arteriálna hypertenzia; hypovolémia; závažné poruchy cerebrálnej cirkulácie; infarkt myokardu so zlyhaním ľavej komory; obštrukcia gastrointestinálneho traktu; zlyhanie obličiek a pečene; hemodialýza; tehotenstvo (II a III trimestre); vek do 18 rokov; súčasný príjem beta-blokátorov, digoxínu.

Vedľajšie účinky

Zo strany kardiovaskulárneho systému: tachykardia, arytmia, búšenie srdca, periférny edém (členky, chodidlá, nohy), prejav nadmernej vazodilatácie (asymptomatický pokles krvného tlaku, rozvoj alebo zhoršenie srdcového zlyhania, návaly horúčavy, návaly kože, pocit horúčavy), výrazný pokles krvi tlak (zriedkavo), synkopa . U niektorých pacientov, najmä na začiatku liečby alebo pri zvýšení dávky, sa môžu vyskytnúť záchvaty angíny pectoris a v ojedinelých prípadoch rozvoj infarktu myokardu, ktorý si vyžaduje vysadenie lieku.

Zo strany nervový systém: bolesť hlavy, závraty, celková slabosť, únava, ospalosť; pri dlhodobom užívaní lieku - parestézia končatín, tremor, extrapyramídové (parkinsonské) poruchy (ataxia, maskovitá tvár, šouravá chôdza, tras rúk a prstov, ťažkosti s prehĺtaním), depresia.

Zo strany zažívacie ústrojenstvo: dyspepsia (nevoľnosť, hnačka alebo zápcha), sucho v ústach, zvýšená chuť do jedla; zriedkavo - hyperplázia ďasien, úplne zmizne po vysadení lieku; pri dlhodobom používaní - zhoršená funkcia pečene (intrahepatálna cholestáza, zvýšená aktivita transamináz).

Z pohybového aparátu: artritída, myalgia, opuch kĺbov.

alergické reakcie: zriedkavo - svrbenie, žihľavka, exantém, autoimunitná hepatitída, fotodermatitída, anafylaktické reakcie, exfoliatívna dermatitída.

Zo strany hematopoetických orgánov: anémia, leukopénia, trombocytopénia, trombocytopenická purpura, agranulocytóza.

Z močového systému: zvýšenie dennej diurézy v prvých týždňoch prijatia, zhoršenie funkcie obličiek (u pacientov s renálnou insuficienciou).

Ostatné: zriedkavo - zhoršenie zraku (vrátane prechodnej slepoty pri maximálnej koncentrácii nifedipínu v plazme), gynekomastia (u starších pacientov úplne vymiznúca po vysadení), galaktorea, hyperglykémia, pľúcny edém, prírastok hmotnosti.

Interakcia

Pri súčasnom použití iných antihypertenzív, ako aj tricyklických antidepresív, nitrátov, cimetidínu, inhalačných anestetík, diuretík sa môže zvýšiť hypotenzný účinok nifedipínu.

CCB môžu ďalej zvyšovať negatívny inotropný účinok antiarytmík, ako je amiodarón a chinidín.

Pri kombinácii nifedipínu s nitrátmi sa zvyšuje tachykardia.

Diltiazem inhibuje metabolizmus nifedipínu v tele, čo môže vyžadovať pri predpisovaní týchto liekov zníženie dávky nifedipínu.

Znižuje koncentráciu chinidínu v plazme.

Zvyšuje koncentráciu digoxínu a teofylínu v plazme.

Rifampicín urýchľuje metabolizmus nifedipínu, súbežné podávanie sa neodporúča.

Pri súčasnom podávaní s cefalosporínmi (napríklad cefixímom) sa biologická dostupnosť cefalosporínov môže zvýšiť o 70 %.

Sympatomimetiká, NSAID (potlačenie syntézy prostaglandínov v obličkách a zadržiavanie sodíkových iónov a tekutín v tele), estrogény (zadržiavanie tekutín v tele) znižujú hypotenzný účinok.

Nifedipín môže z väzby na bielkoviny vytesniť lieky s vysokým stupňom väzby (vrátane nepriamych antikoagulancií – kumarínové a indandiónové deriváty, antikonvulzíva, NSAID, chinín, salicyláty, sulfinpyrazón), v dôsledku čoho sa môže zvýšiť ich koncentrácia v krvnej plazme.

Nifedipín inhibuje metabolizmus prazosínu a iných alfa-blokátorov, čo môže viesť k zvýšeniu hypotenzného účinku.

V prípade potreby sa dávka vinkristínu zníži, pretože. nifedipín inhibuje jeho vylučovanie z tela, čo môže spôsobiť zvýšenie vedľajších účinkov.

Lítiové prípravky môžu zvýšiť toxické účinky (nevoľnosť, vracanie, hnačka, ataxia, tremor, tinitus).

Pri súčasnom vymenovaní prokaínamidu, chinidínu a iných liekov, ktoré spôsobujú predĺženie intervalu QT, riziko výrazného predĺženia intervalu QT zvyšuje.

Grapefruitová šťava inhibuje metabolizmus nifedipínu v tele, preto je počas liečby nifedipínom kontraindikovaná.

Nifedipín je metabolizovaný systémom cytochrómu P450 3A, preto súčasné užívanie liekov, ktoré inhibujú tento systém, môže viesť k interakcii tento liek a nifedipín: takže makrolidy, antivírusové lieky(napr. amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir alebo saquinavir) antimykotiká azolové skupiny (ketokonazol, itrakonazol alebo flukonazol) spôsobujú zvýšenie plazmatických koncentrácií nifedipínu.

Berúc do úvahy skúsenosti s používaním nimodipínu CCB, podobné interakcie s nifedipínom nemožno vylúčiť: karbamazepín, fenobarbital môžu spôsobiť zníženie koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme; A kyselina valproová- zvýšenie koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme.

Dávkovanie a podávanie

vnútri po jedle, bez žuvania a pitia veľkého množstva tekutín. Súčasný príjem potravy spomaľuje, ale neznižuje vstrebávanie účinnej látky z gastrointestinálneho traktu.

Dávku lieku vyberie lekár individuálne v súlade so závažnosťou ochorenia a citlivosťou pacienta na liek. U pacientov so súčasným závažným cerebrovaskulárnym ochorením a u starších pacientov sa má dávka znížiť.

Chronická stabilná a vazospastická angína:

Esenciálna hypertenzia: 20 mg (1 tab.) 2-krát denne. Pri nedostatočne výraznom klinickom účinku sa dávka lieku postupne zvyšuje na 40 mg (tabuľka 2) 2-krát denne. Maximálne denná dávka- 80 mg (4 tablety).

Pri 2-násobnom podávaní lieku denne by mal byť interval medzi dávkami v priemere 12 hodín.Minimálny interval medzi dávkami lieku je minimálne 4 hodiny.

Dĺžku priebehu liečby určuje ošetrujúci lekár.

V prípadoch, keď sa liek užíva vo veľkých dávkach a / alebo dlhodobo, liečba sa má ukončiť postupne, aby sa predišlo abstinenčnému syndrómu.

Predávkovanie

Symptómy: bolesť hlavy, sčervenanie kože tváre, dlhotrvajúci výrazný pokles krvného tlaku, inhibícia funkcie sínusového uzla, bradykardia / tachykardia, bradyarytmia. Pri ťažkej otrave - strata vedomia, kóma.

Liečba: symptomatická. V prípade ťažkej otravy (kolaps, potlačenie sínusového uzla) sa vykoná výplach žalúdka (v prípade potreby tenké črevo), vymenovať Aktívne uhlie. Protijedom sú kalciové prípravky, indikované je IV podanie 10% chloridu vápenatého alebo kalcium glukonátu s následným prechodom na dlhodobú infúziu.

Pri výraznom poklese krvného tlaku je indikované pomalé intravenózne podanie dopamínu, dobutamínu, adrenalínu alebo norepinefrínu. Odporúča sa sledovať obsah glukózy (môže sa znížiť uvoľňovanie inzulínu) a elektrolytov v krvi (K +, Ca 2+).

S rozvojom srdcového zlyhania - v / pri zavádzaní strofantínu.

Pri poruchách vedenia vzruchu atropín, izoprenalín alebo umelý kardiostimulátor.

Pri použití u pacientov s malígnym ochorením je potrebná opatrnosť arteriálnej hypertenzie a nezvratné zlyhanie obličiek na hemodialýze, tk. možno významný pokles krvného tlaku v dôsledku vazodilatácie.

špeciálne pokyny

Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa užívania etanolu.

Treba mať na pamäti, že angina pectoris sa môže objaviť na začiatku liečby, najmä po nedávnom náhlom vysadení betablokátorov (posledné sa majú vysadzovať postupne).

Súčasné vymenovanie beta-blokátorov sa má vykonávať za podmienok starostlivého lekárskeho dohľadu, pretože to môže spôsobiť nadmerné zníženie krvného tlaku av niektorých prípadoch aj zhoršenie príznakov srdcového zlyhania.

S ťažkým srdcovým zlyhaním sa liek dávkuje veľmi opatrne.

Diagnostické kritériá na predpisovanie lieku na vazospastickú angínu sú: klasické klinický obraz sprevádzané zväčšením ST segmentu, výskytom ergonovinou indukovanej angíny alebo spazmu koronárnych artérií, detekciou koronárneho spazmu pri angiografii alebo detekciou angiospastického komponentu bez potvrdenia (napríklad s iným prahom napätia alebo s nestabilná angína, keď údaje EKG naznačujú prechodný angiospazmus).

U pacientov s ťažkou obštrukčnou kardiomyopatiou existuje po užití nifedipínu riziko zvýšenia frekvencie, závažnosti prejavov a trvania záchvatov angíny pectoris; v tomto prípade je potrebné liek zrušiť.

U pacientov s ireverzibilným zlyhaním obličiek, ktorí sú na hemodialýze, ktorí majú vysoký krvný tlak a znížené celkové množstvo krvi, sa má liek používať s opatrnosťou, pretože. je možný prudký pokles krvného tlaku.

Pacienti s poruchou funkcie pečene sú starostlivo sledovaní; ak je to potrebné, znížte dávku lieku a / alebo použite iné dávkové formy nifedipín.

Ak je to nevyhnutné chirurgická intervencia pod celková anestézia je potrebné informovať anesteziológa o liečbe pacienta nifedipínom.

Pri oplodnení in vitro v niektorých prípadoch BCC spôsobil zmeny v hlavičke spermií, čo môže viesť k dysfunkcii spermií. V prípadoch, v ktorých sa opakované oplodnenie in vitro neuskutočnilo z dôvodu nejasný dôvod možno zvážiť použitie CCB vrátane nifedipínu možná príčina zlyhania.

Počas liečby je možné získať falošne pozitívny výsledok priameho Coombsovho testu a laboratórnych testov na antinukleárne protilátky.

Pri spektrofotometrickom stanovení kyseliny vanilylmandľovej v moči môže nifedipín spôsobiť falošne vysoké výsledky, avšak nifedipín neovplyvňuje výsledky testov vykonaných pomocou HPLC.

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 31,6 mg, zemiakový škrob - 31,4 mg, mikrokryštalická celulóza - 31 mg, povidón K25 - 5,4 mg, magnéziumstearát - 0,6 mg.

Zloženie obalu filmu: hypromelóza - 5,188 mg, makrogol 6000 - 0,861 mg, makrogol 35000 - 0,393 mg, farbivo chinolínová žltá (E104) - 0,143 mg, oxid titaničitý (E171) - 1,377 mg, mastenec - 1.

10 kusov. - blistre (3) - kartónové balenia.
50 ks. - hnedé sklenené fľaše (1) - kartónové balenia.
100 kusov. - hnedé sklenené fľaše (1) - kartónové balenia.

farmakologický účinok

Selektívny blokátor pomalých kalciových kanálov (BCCC), derivát 1,4-dihydropyridínu. Má antianginózny a hypotenzívny účinok. Znižuje prúd extracelulárneho Ca2+ vo vnútri kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva koronárnych a periférnych artérií; vo vysokých dávkach inhibuje uvoľňovanie Ca 2+ z intracelulárnych zásob. V terapeutických dávkach normalizuje transmembránový prúd Ca 2+, ktorý je narušený pri rade patologických stavov, predovšetkým pri arteriálnej hypertenzii. Neovplyvňuje tón žíl. Zlepšuje koronárny prietok krvi, zlepšuje prekrvenie ischemických oblastí myokardu bez rozvoja fenoménu "steal", aktivuje fungovanie kolaterál. Rozšírením periférnych artérií znižuje celkový periférny vaskulárny odpor, tonus myokardu, afterload a potrebu kyslíka. Prakticky žiadny účinok na sinoatriálne a atrioventrikulárne uzliny, má antiarytmickú aktivitu. Zvyšuje prietok krvi obličkami, spôsobuje miernu natriurézu. Negatívny chrono-, dromo- a inotropný účinok je blokovaný reflexnou aktiváciou sympatoadrenálneho systému a zvýšením srdcovej frekvencie ako odpoveď na periférnu vazodilatáciu.

Čas nástupu klinického účinku je 20 minút, trvanie je 12 hodín.

Pri dlhodobom používaní (2-3 mesiace) vzniká tolerancia na pôsobenie lieku.

Farmakokinetika

Odsávanie a rozvod

Absorpcia je vysoká (viac ako 90 %). Biologická dostupnosť - 50-70%. Jedenie zvyšuje biologickú dostupnosť. Má efekt „prvého prechodu“ pečeňou. Cmax nifedipínu po jednorazovej dávke 1 tablety (20 mg nifedipínu) sa dosiahne po 0,9-3,7 hodinách a priemerne je 28,3 ng/ml.

Väzba na krvné bielkoviny (s albumínom) - 95%.

Preniká cez BBB a placentárnu bariéru, vylučuje sa do materského mlieka.

Metabolizmus a vylučovanie

Kompletne metabolizovaný v pečeni.

Vylučuje sa obličkami ako inaktívny metabolit (60 – 80 % podanej dávky). 20% - s žlčou. T 1/2 je 2-5 hodín.Neexistuje žiadny kumulatívny účinok.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Chronické zlyhanie obličiek, hemodialýza a peritoneálna dialýza neovplyvňujú farmakokinetiku. U pacientov s hepatálnou insuficienciou sa celkový klírens znižuje a T 1/2 zvyšuje.

Indikácie

• chronická stabilná angina pectoris (angina pectoris);
• vazospastická angína (Prinzmetalova angína, variantná angína);
• arteriálnej hypertenzie.

Kontraindikácie

• precitlivenosť na nifedipín a iné deriváty 1,4-dihydropyridínu alebo na iné zložky lieku;
• arteriálna hypotenzia (systolický tlak pod 90 mm Hg);
• kardiogénny šok, kolaps;
• ťažká aortálna stenóza;
• chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie;
• nestabilná angína;
• akútny infarkt myokardu (prvé 4 týždne);
• I trimester tehotenstva;
• obdobie laktácie;
• súbežné podávanie s rifampicínom.

Pozor:ťažká stenóza mitrálnej chlopne, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, ťažká bradykardia alebo tachykardia, SSS, malígna arteriálna hypotenzia, hypovolémia, ťažká cerebrovaskulárna príhoda, infarkt myokardu so zlyhaním ľavej komory, gastrointestinálna obštrukcia, zlyhanie obličiek a pečene, hemodialýza, II a III trimestre gravidity, deti A dospievania do 18 rokov, súčasné užívanie betablokátorov, digoxínu.

Dávkovanie

Vo vnútri, po jedle, bez žuvania a pitia veľkého množstva tekutín.

Dávku lieku vyberie lekár individuálne v súlade so závažnosťou ochorenia a citlivosťou pacienta na liek. U pacientov so súčasným závažným cerebrovaskulárnym ochorením a u starších pacientov sa má dávka znížiť.

Súčasné požitie potravy spomaľuje, ale neznižuje absorpciu účinná látka z gastrointestinálneho traktu.

Chronická stabilná a vazospastická angína

Esenciálna hypertenzia

Liečivo sa predpisuje 20 mg (1 tab.) 2-krát denne. Pri nedostatočne výraznom klinickom účinku sa dávka lieku postupne zvyšuje na 40 mg (2 tablety) 2-krát denne. Maximálna denná dávka je 80 mg (4 tablety/deň).

Pri 2-násobnom podávaní lieku denne by mal byť interval medzi dávkami v priemere 12 hodín.Minimálny interval medzi dávkami lieku je minimálne 4 hodiny.

Dĺžku priebehu liečby určuje ošetrujúci lekár.

V prípadoch, keď sa liek používa vo vysokých dávkach a/alebo dlhodobo, liečba sa má ukončiť postupne, aby sa predišlo abstinenčnému syndrómu.

Vedľajšie účinky

Zo strany kardiovaskulárneho systému: tachykardia, arytmie, palpitácie, periférny edém (členky, chodidlá, nohy), prejavy nadmernej vazodilatácie (asymptomatické zníženie krvného tlaku, rozvoj alebo zhoršenie srdcového zlyhania, návaly horúčavy, návaly kože na tvári, pocit teplo), výrazné zníženie krvného tlaku (zriedkavo), synkopa. U niektorých pacientov, najmä na začiatku liečby alebo pri zvýšení dávky, sa môžu vyskytnúť záchvaty angíny pectoris a v ojedinelých prípadoch rozvoj infarktu myokardu, ktorý si vyžaduje vysadenie lieku.

Z nervového systému: bolesť hlavy, závraty, celková slabosť, únava, ospalosť. Pri dlhodobom používaní lieku vo vysokých dávkach - parestézia končatín, tremor, extrapyramídové (parkinsonské) poruchy (ataxia, maskovitá tvár, šouravá chôdza, tremor rúk a prstov, ťažkosti s prehĺtaním), depresia.

Z tráviaceho systému: dyspepsia (nevoľnosť, hnačka alebo zápcha), sucho v ústach, plynatosť, zvýšená chuť do jedla; zriedkavo - hyperplázia ďasien, úplne zmizne po vysadení lieku. Pri dlhodobom používaní - abnormálna funkcia pečene (intrahepatálna cholestáza, zvýšená aktivita pečeňových transamináz).

Z pohybového aparátu: artritída, myalgia, opuch kĺbov.

Alergické reakcie: zriedkavo - svrbenie, žihľavka, exantém, autoimunitná hepatitída, fotodermatitída, anafylaktické reakcie, exfoliatívna dermatitída.

Z hematopoetického systému: anémia, leukopénia, trombocytopénia, trombocytopenická purpura, agranulocytóza.

Z močového systému: zvýšenie dennej diurézy v prvých týždňoch prijatia, zhoršenie funkcie obličiek (u pacientov s renálnou insuficienciou).

Ostatné: zriedkavo - poruchy videnia (vrátane prechodnej slepoty s C max nifedipínu v plazme), gynekomastia (u starších pacientov, úplne vymiznúca po vysadení lieku), galaktorea, hyperglykémia, pľúcny edém, prírastok hmotnosti.

Predávkovanie

Symptómy: bolesť hlavy, sčervenanie kože tváre, dlhotrvajúci výrazný pokles krvného tlaku, inhibícia funkcie sínusového uzla, bradykardia / tachykardia, bradyarytmia. Pri ťažkej otrave - strata vedomia, kóma.

Liečba: vedenie symptomatickej terapie.

V prípade ťažkej otravy (kolaps, potlačenie sínusového uzla) sa vykoná výplach žalúdka (v prípade potreby tenké črevo), ktorý je predpísaný. Protijedom sú kalciové prípravky, indikované je IV podanie 10% chloridu vápenatého alebo kalcium glukonátu s následným prechodom na dlhodobú infúziu.

Pri výraznom poklese krvného tlaku je indikované pomalé intravenózne podanie dopamínu, dobutamínu, adrenalínu alebo noradrenalínu. Odporúča sa sledovať obsah glukózy (môže sa znížiť uvoľňovanie inzulínu) a elektrolytov (K +, Ca 2+).

S rozvojom srdcového zlyhania - v / pri zavádzaní strofantínu.

Pri poruchách vedenia vzruchu izoprenalín alebo umelý kardiostimulátor.

Opatrnosť je potrebná pri použití u pacientov s malígnou arteriálnou hypertenziou a nezvratným zlyhaním obličiek, ktorí sú na hemodialýze, tk. možno významný pokles krvného tlaku v dôsledku vazodilatácie.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití iných antihypertenzív, ako aj tricyklických antidepresív, nitrátov, cimetidínu, inhalačných anestetík, diuretík sa môže zvýšiť hypotenzný účinok nifedipínu.

Blokátory kalciových kanálov môžu ďalej zvyšovať negatívny inotropný účinok antiarytmík, ako je amiodarón a chinidín.

Pri kombinácii nifedipínu s nitrátmi sa zvyšuje tachykardia.

Diltiazem inhibuje metabolizmus nifedipínu v tele, čo môže vyžadovať zníženie dávky nifedipínu pri predpisovaní týchto liekov.

Znižuje koncentráciu chinidínu v plazme.

Zvyšuje koncentráciu digoxínu a teofylínu v plazme.

Rifampicín urýchľuje metabolizmus nifedipínu v tele, súbežné podávanie sa neodporúča.

Pri súčasnom podávaní s cefalosporínmi (napríklad cefixímom) sa biologická dostupnosť cefalosporínov môže zvýšiť o 70 %.

Sympatomimetiká, NSAID (potlačenie syntézy prostaglandínov v obličkách a zadržiavanie sodíkových iónov a tekutín v tele), estrogény (zadržiavanie tekutín v tele) znižujú hypotenzný účinok.

Nifedipín môže vytesňovať lieky s vysokým stupňom väzby z proteínov (vrátane nepriamych derivátov kumarínu a indandiónu, antikonvulzív, NSAID, chinínu, salicylátov, sulfinpyrazónu), v dôsledku čoho sa môže zvýšiť ich koncentrácia v krvnej plazme.

Nifedipín inhibuje metabolizmus prazosínu a iných alfa-blokátorov, čo môže viesť k zvýšeniu hypotenzného účinku.

V prípade potreby sa dávka vinkristínu zníži, pretože. nifedipín inhibuje jeho vylučovanie z tela, čo môže spôsobiť zvýšenie nežiaducich reakcií.

Lítiové prípravky môžu zvýšiť toxické účinky (nevoľnosť, vracanie, hnačka, ataxia, tremor, tinitus).

Pri súčasnom užívaní prokaínamidu, chinidínu a iných liekov, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu, sa zvyšuje riziko významného predĺženia QT intervalu.

Grapefruitová šťava inhibuje metabolizmus nifedipínu v tele, preto je počas liečby nifedipínom kontraindikovaná.

Nifedipín sa metabolizuje za účasti izoenzýmov systému cytochrómu P450 3A, v súvislosti s tým môže súčasné použitie liekov, ktoré inhibujú tento systém, viesť k interakcii tohto lieku a nifedipínu: napríklad makrolidy, antivírusové lieky (napr. amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir alebo saquinavir); azolové antimykotiká (ketokanazol, itrakonazol alebo flukonazol) spôsobujú zvýšenie plazmatických koncentrácií nifedipínu.

Berúc do úvahy skúsenosti s používaním nimodipínu BMCC, nemožno vylúčiť podobnú interakciu s nifedipínom: karbamazepín, fenobarbital môžu spôsobiť zníženie koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme; a zvýšenie koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme.

špeciálne pokyny

Počas obdobia liečby by sa pacienti mali zdržať užívania etanolu.

Treba mať na pamäti, že angina pectoris sa môže objaviť na začiatku liečby, najmä po nedávnom náhlom vysadení betablokátorov (posledné sa majú vysadzovať postupne).

Súčasné vymenovanie beta-blokátorov sa má vykonávať za podmienok starostlivého lekárskeho dohľadu, pretože to môže spôsobiť nadmerné zníženie krvného tlaku av niektorých prípadoch aj zhoršenie príznakov srdcového zlyhania.

S ťažkým srdcovým zlyhaním sa liek dávkuje veľmi opatrne.

Diagnostické kritériá na predpisovanie lieku na vazospastickú angínu pectoris sú: klasický klinický obraz sprevádzaný zväčšením ST segmentu, výskyt ergonovinou indukovanej angíny alebo spazmu koronárnych artérií, detekcia koronárneho spazmu pri angiografii alebo detekcia angiospastická zložka bez potvrdenia (napríklad s iným prahom napätia alebo s nestabilnou angínou, keď údaje z elektrokardiogramu naznačujú prechodný angiospazmus).

U pacientov s ťažkou obštrukčnou kardiomyopatiou existuje po užití nifedipínu riziko zvýšenia frekvencie, závažnosti prejavov a trvania záchvatov angíny pectoris; v tomto prípade je potrebné liek zrušiť.

U pacientov s ireverzibilným zlyhaním obličiek, ktorí sú na hemodialýze, s vysokým krvným tlakom a zníženým BCC, sa má liek používať s opatrnosťou, pretože. je možný prudký pokles krvného tlaku.

Pacienti s poruchou funkcie pečene vyžadujú starostlivé sledovanie; ak je to potrebné, dávka lieku sa zníži a / alebo sa použijú iné dávkové formy nifedipínu.

Ak je potrebná operácia v anestézii, je potrebné informovať anestéziológa o liečbe pacienta nifedipínom.

Počas oplodnenia in vitro v niektorých prípadoch spôsobil BMCC zmeny v hlavičke spermií, čo môže viesť k dysfunkcii spermií. V prípadoch, v ktorých z nejasného dôvodu nebolo uskutočnené oplodnenie in vitro, možno za možnú príčinu zlyhania považovať použitie CBCC vrátane nifedipínu.

Počas liečby je možné získať falošne pozitívny výsledok priameho Coombsovho testu a laboratórnych testov na antinukleárne protilátky.

Pri spektrofotometrickom stanovení kyseliny vanilyl-mandľovej v moči môže nifedipín spôsobiť falošne vysoké výsledky, avšak nifedipín neovplyvňuje výsledky HPLC testov.

S opatrnosťou sa má súbežná liečba nifedipínom, dizopyramidom a flekainamidom vykonávať kvôli možnému zvýšeniu inotropného účinku.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Počas obdobia liečby je potrebné dávať pozor na vedenie vozidiel a vykonávanie iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Tehotenstvo a laktácia

Používajte opatrne pri poruchách funkcie pečene, pri zlyhaní pečene.

Pacienti s poruchou funkcie pečene sú starostlivo sledovaní; ak je to potrebné, dávka lieku sa zníži a / alebo sa použijú iné dávkové formy nifedipínu.

Podmienky výdaja z lekární

Liek sa vydáva na lekársky predpis.

COR-SK-00002-DOK-PHARM

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí, chránený pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Čas použiteľnosti - 5 rokov.

Catad_pgroup Blokátory vápnikových kanálov

Corinfar Retard - návod na použitie

INŠTRUKCIE
Autor: lekárske využitie liek

Registračný certifikát:

Obchodné meno:

Corinfar® retard

Medzinárodný nechránený názov:

nifedipín

Dávková forma:

filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním

Zlúčenina

1 dlhodobo pôsobiaca filmom obalená tableta obsahuje: účinná látka: nifedipín 20,00 mg; Pomocné látky: monohydrát laktózy 31,60 mg, zemiakový škrob 31,40 mg, mikrokryštalická celulóza 31,00 mg, povidón K 25 5,40 mg, magnéziumstearát 0,60 mg; filmový obal: hypromelóza 5,188 mg, makrogol 6000 0,861 mg, makrogol 35000 0,393 mg, farbivo chinolínová žltá (E 104) 0,143 mg, oxid titaničitý (E 171) 1,377 mg, mastenec 1,038 mg.

Popis: okrúhle, bikonvexné, žlté filmom obalené tablety.
Pohľad na zlomeninu: homogénna hmota žltej farby.

Farmakoterapeutická skupina:

blokátory „pomalých“ vápnikových kanálov

ATX kód: C08CA05

farmakologický účinok

Farmakodynamika
Selektívny blokátor „pomalých“ vápnikových kanálov (BMCC), derivát 1,4-dihydropyridínu. Má antianginózny a hypotenzívny účinok. Znižuje prúd extracelulárneho Ca2+ vo vnútri kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva koronárnych a periférnych artérií; vo vysokých dávkach inhibuje uvoľňovanie Ca2+ z intracelulárnych zásob. V terapeutických dávkach normalizuje transmembránový prúd Ca 2+, ktorý je narušený pri rade patologických stavov, predovšetkým pri arteriálnej hypertenzii. Neovplyvňuje tón žíl. Zlepšuje koronárny prietok krvi, zlepšuje prekrvenie ischemických oblastí myokardu bez rozvoja fenoménu "steal", aktivuje fungovanie kolaterál. Rozšírením periférnych artérií znižuje celkový periférny vaskulárny odpor, tonus myokardu, afterload a potrebu kyslíka. Prakticky neovplyvňuje sinoatriálne a atrioventrikulárne uzliny, má slabú antiarytmickú aktivitu. Zvyšuje prietok krvi obličkami, spôsobuje miernu natriurézu. Negatívne chrono-, dromo- a inotropné účinky sú blokované reflexnou aktiváciou sympatoadrenálneho systému a zvýšením srdcovej frekvencie ako odpoveď na periférnu vazodilatáciu.
Čas nástupu klinického účinku je 20 minút. a jeho trvanie je 12 hodín.

Farmakokinetika
Absorpcia je vysoká (viac ako 90 %). Biologická dostupnosť - 50-70%. Jedenie zvyšuje biologickú dostupnosť. Má efekt „prvého prechodu“ pečeňou. Maximálna koncentrácia nifedipínu v plazme po jednorazovej dávke 1 tablety (20 mg nifedipínu) sa dosiahne po 0,9-3,7 hodinách a jej hodnota je v priemere 28,3 ng/ml. Preniká cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru, vylučuje sa do materského mlieka. Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy (albumínmi) - 95%. Kompletne metabolizovaný v pečeni.
Vylučuje sa obličkami ako inaktívny metabolit (60 – 80 % podanej dávky). 20% - s žlčou. Polčas (T1/2) je 2-5 hodín.
Neexistuje žiadny kumulatívny účinok. Chronické zlyhanie obličiek, hemodialýza a peritoneálna dialýza neovplyvňujú farmakokinetiku. U pacientov s hepatálnou insuficienciou sa celkový klírens znižuje a T1/2 sa zvyšuje.
Pri dlhodobom používaní (2-3 mesiace) vzniká tolerancia na pôsobenie lieku.

Indikácie na použitie.

• chronická stabilná angina pectoris (angina pectoris),
• vazospastická angína (Prinzmetalova angína, variantná angína), arteriálna hypertenzia.

Kontraindikácie.

• precitlivenosť na nifedipín a iné deriváty 1,4-dihydropyridínu alebo na iné zložky lieku;
• arteriálna hypotenzia (systolický tlak pod 90 mm Hg);
• kardiogénny šok, kolaps;
• ťažká aortálna stenóza;
• chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie;
• nestabilná angína;
• akútny infarkt myokardu (prvé 4 týždne);
• tehotenstvo (1 trimester);
• obdobie laktácie;
• súbežné podávanie s rifampicínom.

Opatrne: ťažká stenóza mitrálnej chlopne, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, ťažká bradykardia alebo tachykardia, syndróm chorého sínusu, malígna arteriálna hypertenzia, hypovolémia, ťažká cerebrovaskulárna príhoda, infarkt myokardu so zlyhaním ľavej komory, obštrukcia gastrointestinálny trakt, renálna a hepatálna insuficiencia, hemodialýza, gravidita (2. a 3. trimester), vek do 18 rokov, súčasné užívanie betablokátorov, digoxín.

Dávkovanie a podávanie

Vnútri po jedle, bez žuvania a pitia veľkého množstva tekutín. Dávku lieku vyberie lekár individuálne v súlade so závažnosťou ochorenia a citlivosťou pacienta na liek. U pacientov so súčasným závažným cerebrovaskulárnym ochorením a u starších pacientov sa má dávka znížiť.
Súčasný príjem potravy spomaľuje, ale neznižuje vstrebávanie účinnej látky z gastrointestinálneho traktu.
Odporúčaný dávkovací režim pre dospelých:
Chronická stabilná a vazospastická angína:
Liečivo sa predpisuje 20 mg (1 tableta) 2-krát denne. Pri nedostatočne výraznom klinickom účinku sa dávka lieku postupne zvyšuje na 40 mg (2 tablety) 2-krát denne. Maximálna denná dávka je 80 mg (4 tablety denne).
Esenciálna hypertenzia:
Liečivo sa predpisuje 20 mg (1 tableta) 2-krát denne. Pri nedostatočne výraznom klinickom účinku sa dávka lieku postupne zvyšuje na 40 mg (2 tablety) 2-krát denne. Maximálna denná dávka je 80 mg (4 tablety denne). Pri 2-násobnom podávaní lieku denne by interval medzi dávkami mal byť v priemere 12 hodín. Minimálny interval medzi dávkami lieku je najmenej 4 hodiny.
Dĺžku priebehu liečby určuje ošetrujúci lekár.
V prípadoch, keď sa liek užíva vo veľkých dávkach a / alebo dlhodobo, liečba sa má ukončiť postupne, aby sa predišlo abstinenčnému syndrómu.

Vedľajší účinok

Zo strany kardiovaskulárneho systému: tachykardia, arytmie, palpitácie, periférny edém (členky, chodidlá, nohy), prejavy nadmernej vazodilatácie (asymptomatické zníženie krvný tlak, rozvoj alebo zhoršenie srdcového zlyhania, sčervenanie kože tváre, sčervenanie kože, pocit tepla), výrazný pokles krvného tlaku (zriedkavo), synkopa. U niektorých pacientov, najmä na začiatku liečby alebo pri zvýšení dávky, sa môžu vyskytnúť záchvaty angíny pectoris a v ojedinelých prípadoch rozvoj infarktu myokardu, ktorý si vyžaduje vysadenie lieku.
Z nervového systému: bolesť hlavy, závraty, celková slabosť, únava, ospalosť. Pri dlhodobom používaní lieku vo vysokých dávkach - parestézia končatín, tremor, extrapyramídové (parkinsonské) poruchy (ataxia, maskovitá tvár, šouravá chôdza, tremor rúk a prstov, ťažkosti s prehĺtaním), depresia.
Z tráviaceho systému: dyspepsia (nevoľnosť, hnačka alebo zápcha), sucho v ústach, plynatosť, zvýšená chuť do jedla. Zriedkavo - hyperplázia ďasien, úplne zmizne po vysadení lieku. Pri dlhodobom používaní - abnormálna funkcia pečene (intrahepatálna cholestáza, zvýšená aktivita transamináz).
Z pohybového aparátu: artritída, myalgia, opuch kĺbov Alergické reakcie: zriedkavo - svrbenie, žihľavka, exantém, autoimunitná hepatitída, fotodermatitída, anafylaktické reakcie, exfoliatívna dermatitída.
Zo strany hematopoetických orgánov: anémia, leukopénia, trombocytopénia, trombocytopenická purpura, agranulocytóza.
Z močového systému: zvýšenie dennej diurézy v prvých týždňoch prijatia, zhoršenie funkcie obličiek (u pacientov s renálnou insuficienciou).
Ostatné: zriedkavo - zhoršenie zraku (t.j. prechodná slepota pri maximálnej koncentrácii nifedipínu v plazme), gynekomastia (u starších pacientov úplne vymiznúca po vysadení), galaktorea, hyperglykémia, pľúcny edém, prírastok hmotnosti.

Predávkovanie

Symptómy: bolesť hlavy, sčervenanie kože tváre, dlhotrvajúci výrazný pokles krvného tlaku, inhibícia funkcie sínusového uzla, bradykardia / tachykardia, bradyarytmia. Pri ťažkej otrave - strata vedomia, kóma.
Liečba: symptomatická.
V prípade ťažkej otravy (kolaps, potlačenie sínusového uzla) sa žalúdok umyje (v prípade potreby tenké črevo), predpíše sa aktívne uhlie. Protijedom sú kalciové prípravky, indikované je IV podanie 10% chloridu vápenatého alebo kalcium glukonátu s následným prechodom na dlhodobú infúziu. Pri výraznom poklese krvného tlaku je indikované pomalé intravenózne podanie dopamínu, dobutamínu, adrenalínu alebo norepinefrínu. Odporúča sa kontrolovať obsah glukózy (môže sa znížiť uvoľňovanie inzulínu) a elektrolytov v krvi (K +, Ca 2+).
S rozvojom srdcového zlyhania - v / pri zavádzaní strofantínu.
Pri poruchách vedenia vzruchu atropín, izoprenalín alebo umelý kardiostimulátor.
Hemodialýza nie je účinná, odporúča sa plazmaferéza.
Opatrnosť je potrebná pri použití u pacientov s malígnou arteriálnou hypertenziou a nezvratným zlyhaním obličiek, ktorí sú na hemodialýze, pretože je možný významný pokles krvného tlaku v dôsledku vazodilatácie.

Interakcia s inými liekmi

• Pri súčasnom použití iných antihypertenzív, ako aj tricyklických antidepresív, nitrátov, cimetidínových inhalačných anestetík, diuretík sa môže zvýšiť hypotenzný účinok nifedipínu.
• Blokátory „pomalých“ vápnikových kanálov môžu ďalej zosilňovať negatívny inotropný účinok takých antiarytmík, ako je amiodarón a chinidín.
• Pri kombinácii nifedipínu s nitrátmi sa zvyšuje tachykardia.
• Diltiazem inhibuje metabolizmus nifedipínu v tele, čo môže vyžadovať zníženie dávky nifedipínu pri predpisovaní týchto liekov.
• Znižuje koncentráciu chinidínu v plazme.
• Zvyšuje koncentráciu digoxínu a teofylínu v plazme.
• Rifampicín urýchľuje metabolizmus nifedipínu, súbežné podávanie sa neodporúča.
• Pri súčasnom podávaní s cefalosporínmi (napríklad cefixímom) sa biologická dostupnosť cefalosporínov môže zvýšiť o 70 %.
• Sympatomimetiká, nesteroidné antiflogistiká (potlačenie syntézy prostaglandínov v obličkách a zadržiavanie sodíkových iónov a tekutín v tele), estrogény (zadržiavanie tekutín v organizme) znižujú hypotenzný účinok.
• Nifedipín môže z väzby na bielkoviny vytesňovať lieky s vysokým stupňom väzby (vrátane nepriamych antikoagulancií – kumarínové a indandiónové deriváty, antikonvulzíva, nesteroidné protizápalové lieky, chinín, salicyláty, sulfinpyrazón), v dôsledku čoho je ich koncentrácia v krvnej plazme sa môže zvýšiť.
• Nifedipín inhibuje metabolizmus prazosínu a iných alfa-blokátorov, čo môže viesť k zvýšenému hypotenznému účinku.
• V prípade potreby sa dávka vinkristínu zníži, pretože. nifedipín inhibuje jeho vylučovanie z tela, čo môže spôsobiť zvýšenie vedľajších účinkov.
• Lítiové prípravky môžu zvýšiť toxické účinky (nevoľnosť, vracanie, hnačka, ataxia, tremor, tinitus).
• Pri súčasnom užívaní prokaínamidu, chinidínu a iných liekov, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu, sa zvyšuje riziko významného predĺženia QT intervalu.
• Grapefruitová šťava inhibuje metabolizmus nifedipínu v tele, preto je počas liečby nifedipínom kontraindikovaná.
• Nifedipín je metabolizovaný systémom cytochrómu P450 3A, preto súčasné použitie liekov, ktoré inhibujú tento systém, môže viesť k interakcii tohto lieku a nifedipínu: napríklad makrolidy, antivírusové lieky (napríklad amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir alebo saquinavir); azolové antimykotiká (ketokonazol, itrakonazol alebo flukonazol) spôsobujú zvýšenie plazmatických koncentrácií nifedipínu.
• Berúc do úvahy skúsenosti s používaním nimodipínu BMCC, podobné interakcie s nifedipínom nemožno vylúčiť: karbamazepín, fenobarbital môžu spôsobiť zníženie koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme; a kyselina valproová - zvýšenie koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme.

špeciálne pokyny

Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa užívania etanolu. Liečbu liekom sa odporúča ukončiť postupne.
Treba mať na pamäti, že angina pectoris sa môže objaviť na začiatku liečby, najmä po nedávnom náhlom vysadení betablokátorov (posledné sa majú vysadzovať postupne).
Súčasné vymenovanie beta-blokátorov sa má vykonávať za podmienok starostlivého lekárskeho dohľadu, pretože to môže spôsobiť nadmerné zníženie krvného tlaku av niektorých prípadoch aj zhoršenie príznakov srdcového zlyhania.
S ťažkým srdcovým zlyhaním sa liek dávkuje veľmi opatrne.
Diagnostické kritériá na predpisovanie lieku na vazospastickú angínu pectoris sú: klasický klinický obraz sprevádzaný zväčšením ST segmentu, výskyt ergonovinou indukovanej angíny alebo spazmu koronárnych artérií, detekcia koronárneho spazmu pri angiografii alebo detekcia angiospastická zložka bez potvrdenia (napríklad s iným prahom napätia alebo s nestabilnou angínou, keď údaje z elektrokardiogramu naznačujú prechodný angiospazmus). U pacientov s ťažkou obštrukčnou kardiomyopatiou existuje po užití nifedipínu riziko zvýšenia frekvencie, závažnosti prejavov a trvania záchvatov angíny pectoris; v tomto prípade je potrebné liek zrušiť.
U pacientov s nezvratným zlyhaním obličiek, ktorí sú na hemodialýze, ktorí majú vysoký krvný tlak a znížené celkové množstvo krvi, sa má liek používať s opatrnosťou, pretože je možný prudký pokles krvného tlaku.
Pacienti s poruchou funkcie pečene sú starostlivo sledovaní; ak je to potrebné, dávka lieku sa zníži a / alebo sa použijú iné dávkové formy nifedipínu.
Ak je potrebná operácia v celkovej anestézii, je potrebné informovať anestéziológa o liečbe pacienta nifedipínom. Počas oplodnenia in vitro v niektorých prípadoch spôsobil BMCC zmeny v hlavičke spermií, čo môže viesť k dysfunkcii spermií. V prípadoch, v ktorých z nejasného dôvodu nebolo uskutočnené oplodnenie in vitro, možno za možnú príčinu zlyhania považovať použitie CBCC vrátane nifedipínu.
Počas liečby je možné získať falošne pozitívny výsledok priameho Coombsovho testu a laboratórnych testov na antinukleárne protilátky. Pri spektrofotometrickom stanovení kyseliny vanilyl-mandľovej v moči môže nifedipín spôsobiť falošne vysoké výsledky, avšak nifedipín neovplyvňuje výsledky HPLC testov.
S opatrnosťou sa má súbežná liečba nifedipínom, dizopyramidom a flekainamidom vykonávať kvôli možnému zvýšeniu inotropného účinku.

Vplyv na schopnosť riadiť auto a iné mechanizmy

Počas obdobia liečby je potrebné dávať pozor na vedenie vozidiel a vykonávanie iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Formulár na uvoľnenie

Tablety s dlhodobým účinkom 20 mg, filmom obalené. 10 tabliet v blistri (PVC/hliník).
3 blistre v kartónovej škatuľke spolu s návodom na použitie.
Alebo
50 alebo 100 tabliet v hnedej sklenenej fľaši s korkovou zátkou biela farba Vyrobené z PE s nízkou hustotou s vyrazeným nápisom „AWD“.
1 fľaša v kartónovej krabici spolu s návodom na použitie.

Podmienky skladovania

Zoznam B.
Na mieste chránenom pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 25°C.
Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti.

5 rokov. Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky výdaja z lekární

Na predpis.

Právnická osoba, na meno ktorej je RZ vydané:

Teva Farmaceutické podniky Ltd., Izrael

Výrobca:
Pliva Hrvatska d.o.o.,
Barun Filipovića 25, 10000 Záhreb, Chorvátska republika

Adresa reklamácie:
119049, Moskva, ul. Šabolovka, 10, budova 1

Jedna tableta obsahuje

účinná látka - nifedipín 20 mg,

pomocné látky: monohydrát laktózy, zemiakový škrob, mikrokryštalická celulóza, polyvidón K 25, magnéziumstearát, metylhydroxypropylcelulóza, makrogol 6000, makrogol 35000, farbivo chinolínová žltá (E 104), oxid titaničitý (E 171), mastenec

Popis

Tabletky okrúhly tvar, s bikonvexným povrchom, pokrytý žltou škrupinou.

Farmakoterapeutická skupina

Blokátory "pomalých" vápnikových kanálov. Blokátory „pomalých“ vápnikových kanálov sú selektívne. deriváty dihydropyridínu. nifedipín.

ATX kód C08CA05

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní nalačno sa účinná látka nifedipín rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Nifedipín podlieha aktívnemu metabolizmu počas prvého prechodu pečeňou, takže systémová biologická dostupnosť je 50 – 70 %. Maximálne plazmatické alebo sérové ​​koncentrácie sa dosiahnu približne za 0,9-3,7 hodiny a priemerne 28,3 ng/ml. Preniká cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru, vylučuje sa do materského mlieka. Približne 95 % nifedipínu podaného do tela sa viaže na plazmatické proteíny (albumíny). Vo forme metabolitov sa nifedipín vylučuje z tela hlavne obličkami. Zároveň je hlavným metabolitom M-1, tvorí 60 – 80 % podanej dávky nifedipínu. Zvyšok lieku sa vylučuje vo forme metabolitov stolicou. V moči sa nachádzajú len stopy účinnej látky v nezmenenej forme (menej ako 0,1 %). Polčas rozpadu je 2-5 hodín. Akumulácia liečiva v tele počas dlhodobej liečby terapeutickými dávkami nebola popísaná. Pri zníženej funkcii pečene je zreteľné predĺženie polčasu liečiva a zníženie celkového plazmatického klírensu. Chronické zlyhanie obličiek, hemodialýza a peritoneálna dialýza neovplyvňujú farmakokinetiku

Farmakodynamika

Corinfar retard je predstaviteľom antagonistov vápnika zo skupiny derivátov 1,4-dihydropyridínu. Antagonisty vápnika vo vysoko špecifickej forme reagujú s napäťovo riadenými vápnikovými kanálmi a blokujú vstup vápnikových iónov cez vápnikové kanály typu L do bunky. Dochádza k poklesu koncentrácie vápnika vo vnútri buniek a tým k inhibícii vnútrobunkového prenosu vzruchov. Corinfar retard primárne ovplyvňuje bunky hladkého svalstva koronárnych artérií a periférnych ciev. Dôsledkom toho je rozšírenie koronárnych a periférnych arteriálnych ciev. Pri použití v terapeutických dávkach nemá Corinfar retard prakticky žiadny priamy účinok na myokard. V srdci Corinfar retard znižuje svalový tonus koronárnych ciev, v dôsledku čoho sa rozširujú a zvyšuje sa koronárny prietok krvi. V dôsledku rozšírenia arteriálnych ciev Corinfar retard súčasne znižuje periférnu vaskulárnu rezistenciu. Na začiatku liečby sa môže reflexne zvýšiť srdcová frekvencia a srdcový výdaj. Toto zvýšenie nie je dostatočne silné na to, aby kompenzovalo vazodilatáciu. V dôsledku toho klesá krvný tlak. O dlhodobá liečba Zvýšená minútová hlasitosť Corinfar retard sa opäť vráti na pôvodnú úroveň. Obzvlášť prudký pokles krvný tlak pri liečbe Corinfar retard pozorovaný u pacientov s hypertenziou.

Indikácie na použitie

stabilná angína(angina pectoris)

Vasospastická angína (Prinzmetalova angína, variantná angína)

Arteriálna esenciálna hypertenzia

Dávkovanie a podávanie

Dávky lieku vyberá lekár individuálne v súlade so závažnosťou ochorenia a citlivosťou pacienta na liek.

1. Stabilná a vazospastická angína

Pri nedostatočnej závažnosti klinického účinku je možné postupné zvyšovanie dennej dávky lieku na 80 mg, frekvencia podávania je 2 tablety (20 mg) 2-krát denne.

2. Esenciálna hypertenzia

Priemerná denná dávka je 40 mg, frekvencia podávania je 1 tableta (20 mg) 2-krát denne.

Pri nedostatočnej závažnosti klinického účinku je možné postupné zvyšovanie dennej dávky lieku na 80 mg, frekvencia podávania je 2 tablety 2-krát denne.

Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 80 mg.

Tablety Corinfar retard sa užívajú perorálne po jedle, bez žuvania a pitia veľkého množstva tekutiny. Interval medzi užitím dvoch jednotlivých dávok Corinfar retard nemá byť kratší ako 4 hodiny. Odporúčaný interval medzi užívaním retard tabliet je približne 12 hodín (ráno a večer). Náhle prerušenie liečby môže viesť k prudkému zhoršeniu ochorenia, preto sa terapia, najmä pri vysokých dávkach a/alebo dlhodobo, ukončuje postupným znižovaním dávky po predchádzajúcej konzultácii s lekárom.

Pre ľudí starších ako 60 rokov je liek predpísaný s veľkou opatrnosťou.

Vedľajšie účinky"type="checkbox">

Vedľajšie účinky

Kritériá pre stupeň frekvencie detekcie nežiaducich reakcií:

často (≥1/100 až< 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до < 1/1000), неизвестно.

Bolesť hlavy, závraty, nevoľnosť;

Edém, rozšírenie krvných ciev;

Alergická reakcia, alergický / angioedém (vrátane laryngeálneho edému);

Úzkostné reakcie, poruchy spánku, vertigo, migréna, tremor, parestézia, dysestézia, poruchy videnia;

Tachykardia, palpitácie, hypotenzia, triaška, mdloby;

Upchatý nos, krvácanie z nosa;

gastrointestinálne poruchy, bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, dyspepsia, nadúvanie, sucho v ústach;

Krátkodobé zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov;

artritída, svalové kŕče;

Polyúria, dyzúria;

erektilnej dysfunkcie

Bolesť

Svrbenie, žihľavka,

Hyperplázia sliznice ďasien

Neznáme:

Agranulocytóza, leukopénia, anafylaktické reakcie;

hyperglykémia

Ospalosť

Bolesť v očiach

Bolesť v oblasti srdca

Gastroezofageálny reflux, vracanie, žltačka

Toxická epidermálna nekrolýza

Fotodermatóza

Artralgia, myalgia

Kontraindikácie

Kardiogénny šok

Ťažká aortálna stenóza

Nestabilná angína

Akútne obdobie infarktu myokardu (počas prvých 4 týždňov)

Počas liečby rifampicínom

Precitlivenosť na nifedipín

Tehotenstvo a laktácia

Dekompenzované zlyhanie pečene, obličiek a srdca

Arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak pod 90 mm Hg)

Deti a dospievajúci do 18 rokov

Dedičná intolerancia fruktózy, lapónsky deficit laktázy, glukózo-galaktózová malabsorpcia

Liekové interakcie

Hypotenzívny účinok Corinfaru sa môže zvýšiť pri súčasnom použití iných antihypertenzív, ako aj tricyklických antidepresív.

Pri súčasnom použití Corinfaru a beta-blokátorov sú pacienti starostlivo monitorovaní, tk. v tomto prípade môže dôjsť k prudkému poklesu krvného tlaku, navyše boli pozorované prípady oslabenia srdcovej činnosti.

Niektoré blokátory vápnikových kanálov môžu ďalej zvyšovať negatívne inotropné (znižujúce srdcovú kontrakciu) účinky antiarytmických liekov (lieky používané na poruchy srdcového rytmu), ako sú amiodarón a chinidín.

Corinfar retard môže spôsobiť zvýšenie hladiny digoxínu (srdcový glykozid) a teofylínu (liek proti astme), preto je potrebné monitorovať ich plazmatické hladiny.

Cimetidín a v menšej miere ranitidín môžu zvýšiť účinok Corinfar retard.

špeciálne pokyny

Pacientom s poruchou funkcie pečene sa má Corinfar predpisovať pod prísnym dohľadom.

Používajte opatrne u pacientov s hypertrofickou obštrukčnou kardiomyopatiou, ťažkou bradykardiou alebo tachykardiou, syndrómom chorého sínusu, srdcovým zlyhaním, miernou alebo stredne ťažkou arteriálnou hypertenziou, ťažkou cerebrovaskulárnou príhodou, obštrukciou gastrointestinálneho traktu.

U pacientov s vysokým krvným tlakom alebo koronárnou chorobou srdca sa po náhlom vysadení lieku môže rozvinúť „abstinenčný fenomén“, ktorý sa prejavuje prudkým zvýšením krvného tlaku (hypertenzná kríza) alebo znížením zásobovania krvou. srdcového svalu (ischémia myokardu), preto sa má liek vysadzovať postupne.

Blokátory kalciových kanálov dihydropyridínovej skupiny.

Zlúčenina

Liečivo je nifedipín.

Výrobcovia

AVD.pharma GmbH & Co. KG (Nemecko), Menarini-Von Heyden GmbH (Nemecko), Pliva Hrvatska d.o.o. (Chorvátsko)

farmakologický účinok

Antianginózne, hypotenzívne.

Blokuje vápnikové kanály, inhibuje transmembránový vstup iónov vápnika do buniek hladkého svalstva arteriálnych ciev a kardiomyocytov.

Rozširuje periférne, hlavne arteriálne cievy, vr. koronárne, znižuje krvný tlak, znižuje celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu a afterload srdca.

Zvyšuje koronárny prietok krvi, znižuje silu srdcových kontrakcií, prácu srdca a spotrebu kyslíka myokardu.

Zlepšuje funkciu myokardu a pomáha zmenšiť veľkosť srdca pri chronickom zlyhaní srdca.

Znižuje tlak v pľúcnej tepne, má pozitívny vplyv na mozgovú hemodynamiku.

Inhibuje agregáciu krvných doštičiek, má antiaterogénne vlastnosti, zlepšuje poststenotickú cirkuláciu pri ateroskleróze.

Zvyšuje vylučovanie sodíka a vody, znižuje tonus myometria.

Pri perorálnom podaní sa rýchlo a úplne vstrebáva.

Biologická dostupnosť všetkých liekových foriem je 40 – 60 %.

Asi 90 % podanej dávky sa viaže na plazmatické bielkoviny.

Po perorálnom podaní sa maximálna plazmatická koncentrácia vytvorí po 30 minútach, polčas je 2-4 hodiny.

Vylučuje sa obličkami vo forme neaktívnych metabolitov a stolicou.

V malom množstve prechádza cez BBB a placentárnu bariéru, preniká do materského mlieka.

Nevykazuje mutagénne a karcinogénne účinky.

Vedľajší účinok

Zo strany kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza:

• hyperémia tváre s pocitom tepla,
• tlkot srdca,
• tachykardia,
• hypotenzia (až do mdloby,
• podobná angíne pectoris,
• veľmi zriedkavo - anémia,
• leukopénia,
• trombocytopénia,
• trombocytopenická purpura.

Z nervového systému a zmyslových orgánov:

• závrat,
• bolesť hlavy,
• hluchota,
• zmena vizuálneho vnímania
• strata citlivosti v rukách a nohách.

Z tráviaceho traktu:

• zapo,
• nevoľnosť,
• hnačka,
• hyperplázia ďasien (pri dlhodobej liečbe,
• zvýšená aktivita pečeňových transamináz.

Z dýchacieho systému:

• bronchospazmus.

Z pohybového aparátu:

• myalgi,
• chvenie.

Alergické reakcie:

• úle,
• exantém,
• exfoliatívna dermatitída.

Ostatné:

• opuch a začervenanie rúk a
• fotodermatitída,
• hyperglykémia,
• gynekomastia (u starších pacientov,
• pocit pálenia v mieste vpichu (pri intravenóznom podaní).

Indikácie na použitie

Arteriálna hypertenzia vrátane hypertenznej krízy, prevencia záchvatov anginy pectoris (vrátane Prinzmetalovej angíny), hypertrofická kardiomyopatia (obštrukčná atď.), Raynaudova choroba, pľúcna hypertenzia, broncho-obštrukčný syndróm.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, akútne obdobie infarktu myokardu (prvých 8 dní), kardiogénny šok, ťažká aortálna stenóza, srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie, ťažká arteriálna hypotenzia, tachykardia, tehotenstvo, dojčenie.

Obmedzenia aplikácie:

• Mali by ste sa zdržať používania lieku v pediatrickej praxi,
• pretože bezpečnosť a účinnosť jeho použitia u detí nebola stanovená.

Spôsob aplikácie a dávkovanie

Vnútri po jedle, bez žuvania a pitia dostatočného množstva tekutiny, s odstupom medzi jednotlivými dávkami minimálne 4 hodiny, s dvojnásobnou dávkou 12 hodín (ráno a večer).Chronická stabilná a vazospastická angína, esenciálna hypertenzia:

• 20 mg 2-krát denne;
• pri nedostatočnej závažnosti klinického účinku je možné postupné zvyšovanie dávky na 40 mg 2-krát denne.

Maximálna denná dávka je 80 mg.

Predávkovanie

Symptómy:

• ostrá bradykardia,
• bradyarytmie,
• arteriálna hypotenzia,
• v závažných prípadoch - kolaps,
• spomalenie vedenia.

Pri užívaní veľkého množstva retardovaných tabliet sa príznaky intoxikácie objavia najskôr po 3-4 hodinách a môžu sa navyše prejaviť stratou vedomia až kómou, kardiogénnym šokom, kŕčmi, hyperglykémiou, metabolickou acidózou, hypoxiou.

Liečba:

• výplach žalúdka,
• príjem aktívneho uhlia,
• podávanie norepinefrínu,
• chlorid vápenatý alebo glukonát vápenatý v roztoku atropínu intravenózne.

Hemodialýza je neúčinná.

Interakcia

Zvýšte hypotenzívny účinok - nitráty, diuretiká, beta-blokátory, tricyklické antidepresíva, fentanyl, alkohol.

Zvyšuje aktivitu teofylínu, znižuje renálny klírens digoxínu.

Zosilňuje vedľajšie účinky vinkristínu (znižuje vylučovanie).

Zvyšuje biologickú dostupnosť cefalosporínov (cefixím).

Cimetidín a ranitidín zvyšujú plazmatické hladiny.

Diltiazem spomaľuje metabolizmus (nevyhnutné zníženie dávky nifedipínu).

Nekompatibilné s rifampicínom (urýchľuje biotransformáciu a neumožňuje vytváranie účinných koncentrácií).

Grapefruitová šťava (veľké množstvo) zvyšuje biologickú dostupnosť.

Zvyšuje koncentráciu srdcových glykozidov v krvi.

špeciálne pokyny

Používajte opatrne pri práci vodičov vozidiel a ľudí, ktorých povolanie je spojené so zvýšenou koncentráciou pozornosti.

Liek sa má vysadiť postupne.

U pacientov so stabilnou angínou na začiatku liečby môže dôjsť k paradoxnému zvýšeniu anginóznej bolesti, s ťažkou koronárnou sklerózou a nestabilnou angínou, zhoršením ischémie myokardu.

Neodporúča sa používať krátkodobo pôsobiace lieky na dlhodobú liečbu anginy pectoris alebo arteriálnej hypertenzie, pretože. je možný rozvoj nepredvídateľných zmien krvného tlaku a reflexnej angíny.

Podmienky skladovania

Skladujte pri izbovej teplote, na chladnom suchom mieste, mimo dosahu detí.