» »

Периндоприл аргинин и его фармацевтические аналоги. Периндоприл: лекарство от гипертонии в пожилом возрасте
19.04.2020

Периндоприл – это ингибитор АПФ. Он является по своей сути пролекарством, которое помогает образовываться в организме активному метаболиту периндоприлата.

В результате это всё приводит к уменьшению постнагрузки и преднагрузки, а также сопротивления в лёгочных сосудах, к повышению минутного объёма сердца и повышенной толерантности к нагрузке.

Препарат достигает максимального эффекта через 4-8 часов после применения, эффект затем действует около суток. Выводится препарат из организма почками.

Инструкция по применению

Изначально данный препарат принимается по 1-2 мг за один приём, единожды в сутки. Затем можно переходить к поддерживающим дозам, которые могут в два раза больше, если у пациента проявляется застойная сердечная недостаточность, либо в 4 раза больше, если у него имеется артериальная гипертензия. В любом случае, принимать препарат всё равно необходимо за один приём.

Форма выпуска и состав

Ключевой формой выпуска данного препарата являются типовые таблетки. В них содержится основное действующее вещество, аргинин периндоприла, в объёме 2,5 мг.

  • безводный коллоидный диоксид кремния;
  • стеарат магния;
  • аспартам;
  • ацесульфат калия;
  • сухая смесь крахмала и лактозы.

Полезные свойства

Препарат является достаточно эффективным при ряде различных проблем, связанных с сердцем и сосудами, но в первую очередь употребляется при следующих проблемах:

  • сердечная недостаточность хронического типа;
  • профилактика повторного инсульта – после, соответственно, инсульта, либо нарушения мозгового кровообращения транзисторной категории по ишемическому типу – но только в составе объединённой/комбинированной терапии.

Побочные действия

Препарат нечасто вызывает какие-то побочные действия, но это не означает, что они на сто процентов исключены. При первых же проявлениях отклонений подобного рода, необходимо оперативно на них отреагировать и скорректировать курс лечения, выбрав лучшее решение совместно с врачом.

Побочные эффекты сгруппированы по системе, на которую они в первую очередь воздействуют:

Сердечно-сосудистая система может возникнуть достаточно сильное понижение артериального давления, а также симптомы, которые с ним связаны.
Мочевыделительная система может развиться почечная недостаточность, либо усугубиться уже присутствующая.
Пищеварительная система может проявиться сухость во рту, запор, диарея, а также тошнота, рвота, боли во рту или изменение восприятия вкуса.
Органы дыхания достаточно часто может проявиться затруднение дыхания или сухой кашель, достаточно редко бывает бронхоспазм.
Нервная система повышенная утомляемость, головокружение , головная боль, ухудшение аппетита, проблемы со зрением, звон в ушах, парестезии, судороги, в более редких случаях может произойти снижение настроения и бессонница, ещё реже может произойти спутанность сознания.
Аллергические реакции могут начаться кожные высыпания или зуд, чуть реже возможен ангионевротический отёк, в том числе распространяющийся на ЖКТ, а также крапивница, исключительно редко возникает экссудативная мультиформная эритема.
Прочее может возникнуть протеинурия, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, гиперурикемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гипогемоглобинемия, понижения гематокрита, агранулоцитоз, увеличение активности у печёночных трансаминаз, панцитопения, анемия гемолитического типа или гипербилирубинемия.

Также ряд побочных действий может возникнуть при передозировке данным препаратом. В таком случае необходимо обратить внимание на снижение артериального давления, ступор, шок, брадикардию, нарушения электролитного типа, почечную недостаточность.

В таком случае необходимо оперативно промыть желудок, восстановить водно-электролитный баланс, ввести раствор 0,9% NACl внутривенно. Далее необходимо действовать по реакции организма.

Противопоказания

В некоторых ситуациях употребление данного препарата является противопоказанным и ни за что не рекомендуется – это теоретически может привести к нежелательным негативным последствиям.

К подобным ситуациям относятся:

  • гиперчувствительность к ключевому компоненту препарата, либо побочным компонентам;
  • беременность и период кормления;
  • общая гиперчувствительность к ингибиторам АПФ.

Есть ситуации, когда теоретически употребление данного препарата является допустимым, но крайне нежелательным. В таком случае необходимо проконсультироваться у врача, как вам следует поступить в вашей ситуации, чтобы эффективно минимизировать риски.

К подобным ситуациям, помимо прочих, относятся:

  • отёк ангионевротического типа в анамнезе на фоне терапии, осуществляемой при помощи ингибиторов АПФ, а также идиопатический или наследственный отёк ангионевротического типа;
  • стеноз почечных артерий двустороннего типа, а также стеноз артерии у единственной почки;
  • период после трансплантации почек;
  • почечная недостаточность хронического типа (в первую очередь та, что сопровождается гиперкалиемией);
  • диета, в рамках которой заметно ограничивается Na+;
  • аортальный стеноз;
  • церебро- и кардиоваскулярные заболевания, включая коронарную недостаточность, ишемическую болезнь сердца, недостаточность мозгового кровообращения и так далее;
  • тяжёлые системные заболевания соединительной ткани аутоиммунного типа – к ним относятся, помимо прочего, красная системная волчанка, склеродермия и так далее;
  • сахарный диабет – при нём может усилиться эффект от гипогликемических препаратов;
  • пожилой возраст;
  • молодой возраст – приблизительно до восемнадцати лет;
  • состояния, при которых понижается общий объём циркулирующей крови.

Это лишь часть подобных состояний, так что не будет лишним узнать у врача, насколько допустимо для вас в данный момент лечение при помощи подобного препарата.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат, при взаимодействии с другими лекарственными средствами, может влиять как на их эффект, так и менять свой собственный. Вот несколько наиболее характерных примеров данного явления.

Важно помнить, что эти примеры не являются единственными, так что при параллельном приёме других препаратов необходимо уточнить у врача, допустимо ли совместное применение их с Периндоприлом, или необходимо скорректировать курс лечения.

Таблица взаимодействия Периндоприла с другими препаратами:

С петлевыми и тиазидными диуретиками может усиливаться антигипертензивное действие препарата.
С миорелаксантами и средствами антигипертензивного типа также может заметно усилиться антигипертензивное действие препарата.
С нейролептиками и трициклическими депрессантами может возрасти вероятность развития постуральной гипотензии.
С индометацином
С инсулином и аналогичными средствами может развиться гипогликемия за счёт того, что толерантность к глюкозе может заметно возрасти.
С карбонатом лития возможно понижение уровня выведения лития из организма.
С калийсберегающими диуретиками может произойти задержка при выводе калия из организма, а также его вывод из организма может быть в немалой степени ограничен.
С симпатомиметиками понижается антигипертензивное действие у активного вещества Периндоприла.

Условия и сроки хранения

Хранить препарат необходимо в течение двух лет от момента производства. Детям допуск к препарату запрещён, необходимо хранить его в тёмном и сухом месте при температуре не выше примерно 25 градусов.

Препарат периндоприл назначается больным с гипертонией или сердечной недостаточностью. В некоторых случаях прописывается при ишемическом заболевание сердца. Класс препарата - ингибитор АПФ. Нередко медикамент назначается при диабете второго типа и при скачках давления у пожилых пациентов.

В оригинале медикамент имеет название - Престариум. Выпускается не менее эффективный аналог - Перинева. В обзоре рассмотрим противопоказания, назначения и дозировку препарата более подробно.

Описание медикамента

Производится периндоприл различными компаниями, но наиболее известны две: KRKA (Россия) и Servier (изготавливается в России по Французским технологиям). По составу препарат одинаковый, но отличается степенью очистки. Считается, что Французский медикамент имеет меньше добавок, поэтому более эффективен. Научно данная версия не подтверждена.

Оба производителя упаковывают таблетки в контурные ячейки и помещают в картонную коробку. В картонной коробке может находиться 90 или 60 шт. таблеток. Сверху пачка имеет контроль первого вскрытия. Дополнительная защита необходима, чтобы избежать пересортировки по сроку годности и подделок.

Хранить медикамент следует при обычной комнатной температуре. Срок годности таблеток указан на упаковке, стандартно это два года. По истечении срока годности эффективность препарата падает, принимать просроченные таблетки не стоит.

Фармакология

Медикамент относиться к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, сокращенно АПФ. В организме больного после приема из медикамента образуется метаболит периндоприлат. При воздействии на организм замедляется процесс преобразования ангиотензина первого во второй. Процесс обусловлен резким сжатием сосудов.

В плазме крови уменьшается содержание ангиотензина II и сосуды постепенно расширяются. Снижается нагрузка на сердечную мышцу и увеличивается минутный объем сердца. Снижение артериального давления наступает в течение первого часа после приема препарата.

Максимальное действие препарата наступает в течение 4–6 часов после приема, действует вещество в течение одних суток. Поэтому таблетки выпиваются один раз в сутки, а дозировка определяется индивидуально врачом.

Во время обменных процессов в организме пациента образуется 20% активного периндоприла и около 5% неактивных связей. Из организма препарат выводится через почки. При употреблении медикамента вместе с пищей, воздействие компонентов на организм замедляется.

У пациентов преклонного возраста, с сердечно сосудистой недостаточностью компоненты препарата выводятся из организма дольше. При медленном выводе компоненты все равно имеют накопительное действие.

Назначение

Препарат назначается больным, страдающим следующими недугами:

  • Гипертензия артериальная;
  • Ишемическое заболевание сердца;
  • Сердечная недостаточность в хронической форме;
  • В качестве профилактического средств пациентам после первого инсульта.

Препарат назначается в качестве быстрого и эффективного средства от повышенного артериального давления даже людям с больными почками.

Пациентам после инсульта или страдающих ишемическими атаками периндоприл назначается в комплексе с мочегонными препаратами. Регулярное применение по схеме, которую назначит врач, снижает на 75% вероятность возникновения второго инсульта.

Гипертонические кризы нередко возникают на фоне диабета второго или первого типа. Периндоприл безопасен при диабете любого типа, так как увеличивает восприимчивость к инсулину и ускоряет обменные процессы. Нередко назначается одновременно с различными медикаментами для поддержания работы сердечно-сосудистой системы.

А также медикамент снижает слабоумие у людей пожилого возраста. Пожилые люди, принимая периндоприл, дольше остаются в здравом уме, четком сознание и легче концентрируются на мелочах. Благодаря воздействию в течение 24 часов медикамент хорошо переносится ослабленным организмом.

Не стоит принимать препарат в качестве скорой помощи, когда нужно быстро сбросить высокое давление. Купировать гипертонический криз молниеносно при помощи периндоприла не получиться.

В каких случаях прием противопоказан

Основной компонент таблетки периндоприла эрбумин или аргинин. В качестве дополнительных ингредиентов в пилюлю входят: лактоза и крахмал в виде сухой смеси, магния стеарат, аспартам, ацесульфам калия. Компоненты редко вызывают негативную реакцию со стороны организма больного. Может появиться легкий сухой кашель, но со временем он исчезает.

Противопоказан прием периндоприла в следующих случаях:

  • Во время беременности;
  • Во время кормления грудью ребенка;
  • Возраст младше 18 лет;
  • Индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Не противопоказан прием больным сахарным диабетом, людям пожилого возраста, страдающим почечной недостаточностью. Но при приеме регулярно сдаются анализы. При проявлении ухудшений работы почек прием препарата прекращается, пациент немедленно обращается к врачу.

Особенно опасны компоненты медикамента для плода. Лучше прекратить прием еще на этапе планирования ребенка. Но если во время приема наступила беременность, то рекомендуется немедленно перестать принимать лекарство. Если во время беременности таблетка была случайно проглочена, то рекомендуется пройти УЗИ и оценить развитие ребенка: формирование костей, функциональность почек.

Компоненты препарата легко попадают в грудное молоко, поэтому вскармливание младенца на время приема стоит прекратить.

Побочные действия

По исследованиям ученых периндоприл редко вызывает побочные действия. Но у одного из ста пациентов возможно возникновение следующей симптоматики:

  1. Головокружение. Облегчить состояние возможно, медленно приняв сидячее положение на 5 –10 минут. Если симптом проявляется часто, то рекомендуется обратиться к врачу. Самостоятельно прекращать прием лекарства не следует;
  2. Частый сухой кашель. Облегчить состояние помогает полоскание горла раствором соды или морской соли. Если симптом учащается, прием лекарства немедленно прекращается. Специалист назначает аналог или другой препарат;
  3. Жидкий стул. Появление поноса может быть связано не только с ингредиентами препарата. Контролируйте меню, не нужно вводить в рацион новые блюда, острые специи и заправки. Облегчить состояние поможет меню. Допускается медикаментозное лечение при помощи угля активированного;
  4. Запоры. Если гипертония проявляется на фоне диабета второго типа и связана с излишней тучностью, то рекомендуется придерживаться легкой овощной диеты;
  5. Головные боли различного характера. Не стоит прекращать прием периндоприла при появлении продолжительных болей. Облегчить состояние можно при помощи спазмолитика: нурофена, спазмалгона. Не рекомендуется принимать цитрамон. При острой боли или ноющей продолжительного характера рекомендуется прекратить прием и немедленно обратиться к лечащему специалисту;
  6. Зрение ухудшается, в глазах появляется туман. Этот симптом связан с передозировкой периндоприла. Давление опускается ниже положенной нормы и человек ощущает слабость. Рекомендуется немедленно обратиться к врачу и отрегулировать дозировку препарата. На время приема стоит отказаться от вождения транспортного средства и выполнения работы, где необходима четкость действий и сосредоточенность на мелочах;
  7. Шум в ушах или мурашки. Связаны с перепадами давления. Облегчить состояние помогает отдых и покой. Прекращать прием таблеток не рекомендуется;
  8. Высыпание на коже, зуд. Симптом связан с аллергической реакцией. Вызван непереносимостюь больного одного из компонентов препарата. Прием лекарства прекращается. Облегчить состояние помогут антигистаминные средства: Фенкарол, Зиртек, Тавегил. При появлении отека рекомендуется немедленно вызвать скорую;
  9. Пожелтение белков глаз. Симптом связан с передозировкой препарата. Печень не справляется, и появляются признаки желтухи: желтеет белок глаза, моча имеет темную, почти коричневую окраску. При появлении симптомов желтухи следует немедленно обратиться к специалистам.

При появлении побочных симптомов врач обязательно проводит обследование пациента и назначит другой препарат. В некоторых случаях необходимо корректировать дозировку.

В каждом случае принимается индивидуальное решение, связанное с основным заболеванием пациента, сложностью побочных эффектов.

Дозировка лекарства

Дозировку медикамента назначает врач, учитывая особенности пациента:

  • Возраст;
  • Основное заболевание;
  • Сопутствующие симптомы: состояние почек, уровень артериального давления.

Фармакология предлагает периндоприл дозировкой 10, 8, 4 и 5 мг. В зависимости от дозировки в сутки больной выпивает 1 или ½ пилюли. Не стоит подбирать дозировку самостоятельно, лекарство назначается только специалистами.

Таблетка выпивается в одно и то же врем, чаще утром до еды. Первую неделю можно употреблять лекарство перед сном, так как возможны следующие проявления: сонливость, повышенная утомляемость. Но после нескольких дней употребления препарата организм пациента адаптируется и симптомы проходят.

При совместном приеме с другими препаратами в крови пациента может увеличиться уровень калия. Гиперкалиемия опасна для жизни и прием лекарства немедленно отменяется.

В группу риска попадает одновременный прием с периндоприлом следующих препаратов:

  • Гепариносодержащие;
  • Диуретики с калия содержащим составом;
  • Нестероидные вещества с антивоспалительным эффектом;
  • Вещества, в состав которых входит калий.

  1. Сократить употребление соли в 2-2,5 раза;
  2. Не стоит вместо соли использовать калийсодержащие аналоги;
  3. В составе некоторых БАДов содержится калий, поэтому сообщайте лечащему специалисту о приеме самых безопасных препаратов.

Более подробное взаимодействие с различными препаратами можно найти в инструкции по применению, которая находится в коробке вместе с таблетками.

Принимать препарат следует каждый день, даже если давление в норме и гипертония отступила. Усиливать или уменьшать дозировку самостоятельно не рекомендуется.

Прием комбинированных средств

Не всегда прием периндоприла в чистом виде дает нужную эффективность. Чтобы усилить воздействие назначаются комбинированные средства или одновременно прописывается прием индапамидома либо амлодипинома.

Эффективность комбинированного приема этих препаратов для снижения давление от 100/160 мм рт. столбца и выше доказана учеными в 200 году. Комбинированный прием подходит пациентам в преклонном возрасте и страдающим сахарным диабетом второго и первого типа.

Пациентам с осложнениями заболеваний сердечно-сосудистой системы и страдающих тяжелой гипертонией назначаются одновременно: , периндоприл и .

Чтобы облегчить прием нескольких средство фармакология предлагает комбинированные препараты:

  • Нолипрел. В составе индапамид и одновременно периндоприл. Цена пачки в среднем 900 рублей. Аналог Ко-Перинева по цене от 700 рублей;
  • Престанс. В составе периндоприл и амлодипин. Выпускается аналог с названием Дальнева, который имеет более приемлемую стоимость. Стоимость в аптечной сети от 570 рублей;
  • Перинева. В составе одновременно периндоприл и эрбумин. Средняя цена от 300 рублей.


Комбинированные препараты позволяют врачу безболезненно перевести пациента на прием сразу нескольких медикаментов и усилить лечение.

Различная и удобная дозировка дает возможность легко перейти на более сильные пилюли. При этом прием таблетки один раз в сутки сохраняется.

Первая помощь при передозировке

Передозировка периндоприлом характеризуется пониженным давлением. При этом у пациента появляются дополнительные симптомы:

  • Легкое головокружение;
  • Слабость;
  • Учащается сердцебиение;
  • Появляется тревожность;
  • Раздражение горла с сухим кашлем и хрипами.

При появлении первых признаков передозировки пациенту необходимо промывание желудка. Сделать процедуру в домашних условиях можно следующим образом:

  1. Развести 1 литр слабого раствора марганцовки;
  2. Дать выпить больному;
  3. Нажатием пальцев на корень языка вызвать рвотный эффект.

Процедура повторяется 1–2 раза. Затем рекомендуется выпить несколько таблеток активированного угля или Смекту. Чтобы кровь лучше циркулировала, пострадавшего рекомендуется положить на ровную поверхность, ноги приподнять при помощи валика. Это увеличит ток крови к мозгу и сердцу. После оказания первой помощи немедленно вызывается скорая помощь.

В стационаре удалить препарат из крови пациента можно при помощи диализа. Внутривенно назначаются уколы из натрия хлорида (0,9%), катехоламины.

Чем заменить дорогостоящий препарат?

Периндоприл имеет множество недорогих и наименее эффективных аналогов, которые несложно найти в аптечной сети любого города. В таблице ниже представлены несколько аналогов от различных производителей:


Аналоги не всегда имеют тот же эффект и в отличие от периндоприла могут не назначаться при диабете и лишнем весе. Поэтому самостоятельно заменять одно лекарство другим не рекомендуется.

Препараты, содержащие Периндоприл (Perindopril, код АТХ (ATC) C09AA04):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
таблетки 5мг 30 и 90 Франция, Сервье за 30 шт: 360- (средняя 418↘) -599;
за 90шт: 368- (средняя 388) -433 		1046↗
Престариум А (Prestarium A) - оригинал таблетки диспергир. 5мг 30 Ирландия, Сервье 367- (средняя 474) -664 191
Престариум А (Prestarium A) - оригинал таблетки 10мг 30 и 90 Франция, Сервье за 30 шт: 477- (средняя 621↘) -786;
за 90шт: 486- (средняя 589↗) - 691 		1032↗
Престариум А (Prestarium A) - оригинал таблетки диспергир. 10мг 30 Ирландия, Сервье 564- (средняя 656) -781 195
Перинева (Perineva) таблетки 4мг 30 Россия, КРКА-Рус за 30шт:175- (средняя 232) -497 ;
за 90шт: 444- (средняя 521) -824 		989↗
Перинева (Perineva) таблетки 8мг 30 и 90 Россия, КРКА-Рус за 30 шт:249- (средняя 339) -472;
за 90шт: 450- (средняя 819) -963 		965↗
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы
Веро-Периндоприл таблетки 4мг 30 Россия, Верофарм 96-206 13↗
Парнавел (Parnavel) таблетки 4мг 30 Россия, Озон 167- (средняя 231↘) -270 65↗
Периндоприл таблетки 4мг 30 Россия, Северная звезда 98-(средняя 130↘)-327 16↗
Периндоприл-Рихтер таблетки 8мг 30 Польша, Гедеон Рихтер 247-345 18↗
таблетки 4мг 14 Франция, Сервье нет нет
Престариум (Prestarium) - оригинал таблетки 8мг 30 Франция, Сервье 689 нет

Престариум - отзыв врача

Рядовой слабенький препарат; весьма часто назначаемый в России для лечения нетяжелых форм гипертонической болезни.

Уверенно работает сутки, что позволяет принимать его однократно.

При недостаточном эффекте суточная доза Престариума может быть увеличена до 15мг.

При появлении сухого кашля препарат нужно заменить на представителя другого класса (Антагонистов Рецепторов Ангиотензина).

Престариум - отзывы посетителей сайта:

Мнение посетителей может не совпадать с мнением автора сайта.

Автор - Lutiy, дата - 27 ноября 2012г.

Купленный по указанию врачей престариум А оказался полной 100 процентной пустышкой. Аналогичное моему мнение нашёл на одном из форумов и услышал от других гипертоников.

Несколько лет назад на Жака Сервье и его фирмы начались международные наезды в связи с массовой смертью людей после приёма препаратов их производства. Сейчас во Франции они под уголовным преследованием, судя по сообщениям СМИ.

Подозреваю, что препарат Престариум (без буквы А в названии), продажи которого прекратились в России в 2008 году, якобы в связи с продажей прав на формулу другой компании, вообще не был прилом, поскольку, при очевидно высокой его антигипертензивной эффективности, побочными эффектами, характерными для всех прилов он не обладал.

С чего бы вдруг Сервье продавать курицу, несущую золотые яйца? Да и не слышал, чтобы его кто-то продавал, пускай под другим наименованием. По разным оценкам контрафакт на рынке лекарств составляет до 90% и никаких реально действующих механизмов борьбы с ним нет.

Экспертиза обойдётся в астрономическую сумму по сравнению с ценой на упаковку лекарства, а самое главное, что жаловаться в России некому, к примеру представительство Лабораторий Сервье в России находится по тому же адресу, что и контролирующий его Росздравнадзор.

Престариум (оригинальный Периндоприл) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Ингибитор АнгиотензинПревращающего Фермента

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. АПФ, или кининаза, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида.

Подавление АПФ приводит к снижению содержания ангиотензина II в плазме крови, в результате этого повышается активность ренина плазмы (вследствие угнетения отрицательной обратной связи, которая препятствует высвобождению ренина) и снижается секреция альдостерона. Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом активируется система простагландинов. Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД. При этом периферический кровоток ускоряется, однако ЧСС не возрастает.

Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты препарата не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro.

Артериальная гипертензия

При артериальной гипертензии на фоне применения препарата отмечается снижение как систолического, так и диастолического АД в положении лежа и стоя. Снижение АД достигается достаточно быстро. У пациентов с положительным ответом на лечение нормализация АД наступает в течение месяца. При этом эффекта привыкания не наблюдается.

Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома отмены. Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка. Сопутствующее назначение тиазидных диуретиков усиливает гипотензивный эффект. Кроме этого, комбинирование ингибитора АПФ и тиазидного диуретика также приводит к снижению риска развития гипокалиемии на фоне приема диуретиков.

Сердечная недостаточность

Периндоприл нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, получавших периндоприл, было выявлено снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца; снижение ОПСС; повышение сердечного выброса и увеличение сердечного индекса. Исследование препарата по сравнению с плацебо показало, что изменения АД после первого приема препарата Престариум® А в дозе 2.5 мг у больных с сердечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести статистически достоверно не отличались от изменений АД, наблюдавшихся после приема плацебо.

Цереброваскулярные заболевания

В процессе международного мультицентрового исследования (ПРОГРЕСС) оценивалось влияние активной терапии периндоприлом (монотерапия или в комбинации с индапамидом) в течение 4 лет на риск развития повторного инсульта у пациентов, имеющих цереброваскулярные заболевания в анамнезе. После вводного периода применения периндоприла третбутиламина по 2 мг (эквивалент периндоприла аргинина 2.5 мг) 1 раз/ в течение 2 недель и затем по 4 мг (эквивалент периндоприла аргинина 5 мг) 1 раз/ в течение последующих двух недель, 6105 пациентов были рандомизированы на две группы: плацебо (n=3054) и периндоприл третбутиламин по 4 мг (соответствует 5 мг периндоприла аргинина) (монотерапия) или в комбинации с индапамидом (n=3051). Индапамид дополнительно назначался пациентам, не имеющим прямых показаний или противопоказаний для применения диуретиков. Данная терапия назначалась дополнительно к стандартной терапии инсульта и/или артериальной гипертензии или других патологических состояний. Все рандомизированные пациенты имели в анамнезе цереброваскулярные заболевания (инсульт или транзиторную ишемическую атаку) в течение последних 5 лет. Величина АД не являлась критерием включения: 2916 пациентов имели артериальную гипертензию и 3189 - нормальное АД. После 3.9 лет терапии величина АД (систолическое/диастолическое) снизилась в среднем на 9/4 мм рт.ст. Также было показано значительное снижение риска возникновения повторного инсульта (как ишемической, так и геморрагической природы) порядка 28% (95% CI (17; 38), р< 0.0001) по сравнению с плацебо (10.1% vs 13.8%). Дополнительно было показано значительное снижение риска фатальных или приводящих к инвалидности инсультов; основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом; деменции, связанной с инсультом; серьезных ухудшений когнитивных функций.

Данные терапевтические преимущества наблюдаются как у больных артериальной гипертензией, так и при нормальном АД, независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта.

Стабильная ИБС

В ходе международного мультицентрового рандомизированного, двойного слепого, плацебо контролируемого исследования EUROPA продолжительностью 4 года, была изучена эффективность периндоприла у пациентов со стабильной ИБС. В клиническом исследовании приняло участие 12218 пациентов старше 18 лет: 6110 пациентов принимали периндоприл третбутиламин по 8 мг (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) и 6108 пациентов - плацебо.

Основными критериями оценки были сердечно-сосудистая смертность, нефатальный инфаркт миокарда и/или остановка сердца с последующей успешной реанимацией. Для участия в исследовании были отобраны пациенты с ИБС с установленным инфарктом миокарда как минимум за 3 месяца до скрининга, прошедших коронарную реваскуляризацию как минимум за 6 месяцев до скрининга, ангиографически выявленный стеноз (как минимум 70% сужения одной или более основных коронарных артерий) или позитивный стресс тест при наличии в анамнезе болей в груди. Препарат назначали в дополнение к стандартной терапии, применяемой при гиперлипидемии, артериальной гипертензии и сахарном диабете.

Большинство пациентов принимали антиагреганты, гиполипидемические средства и бета-адреноблокаторы. К концу исследования соотношение количества пациентов, принимавших перечисленные группы препаратов, составляло 91%, 69% и 63% соответственно. Через 4.2 года результатом терапии периндоприлом третбутиламином в дозе 8 мг 1 раз/ было значительное уменьшение относительного риска на 20% (95% CI) развития предварительно определенных осложнений: у 488 (8%) пациентов из группы, принимающей периндоприл третбутиламин, и у 603 (9.9 %) пациентов из группы плацебо (р=0.0003).

Результат при этом не зависел от пола, возраста, АД и наличия инфаркта миокарда в анамнезе.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь периндоприл быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Приблизительно 27% общего количества абсорбированного периндоприла превращается в периндоприлат - активный метаболит. Кроме периндоприлата в процессе метаболизма образуется еще 5 метаболитов - все они являются неактивными веществами.

T1/2 периндоприла из плазмы составляет 1 ч. Cmax периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч.

Прием препарата во время еды сопровождается уменьшением превращения периндоприла в периндоприлат, соответственно уменьшая биодоступность препарата.

Распределение

Связывание периндоприлата с белками плазмы крови составляет 20%, в основном с АПФ, и носит дозозависимый характер. Vd свободного периндоприлата составляет приблизительно 0.2 л/кг.

Выведение

Периндоприлат выводится почками и общий T1/2 несвязанной фракции составляет 17 ч, что обеспечивает равновесное состояние в течение 4 суток

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Выведение периндоприлата замедлено в пожилом возрасте, а также у больных с сердечной и почечной недостаточностью. При почечной недостаточности коррекцию дозы препарата желательно проводить с учетом степени нарушения функции почек.

Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.

Показания к применению препарата ПРЕСТАРИУМ® А

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу;
  • стабильная ИБС: для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь 1 раз в сутки утром, перед приемом пищи.

При назначении ингибиторов АПФ пациентам с выраженной активированной РААС (при реноваскулярной артериальной гипертензии, нарушении водно-солевого баланса, терапии диуретиками, тяжелой артериальной гипертензии, сердечной декомпенсации) может отмечаться непредсказуемое резкое снижение АД, для профилактики которого рекомендуется прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до предполагаемого начала терапии препаратом Престариум® А.

При невозможности отменить диуретики, начальная доза препарата Престариум® А составляет 2.5 мг. При этом необходимо контролировать функции почек и содержание калия в сыворотке крови. В последующем, при необходимости, доза может быть повышена.

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с дозы 2.5 мг в сутки, и в дальнейшем, при необходимости, постепенно повышать ее вплоть до максимальной дозы 10 мг в сутки.

Сердечная недостаточность

Лечение препаратом Престариум® А в комбинации с некалийсберегающими диуретиками и/или дигоксином и/или бета-адреноблокаторами, рекомендуется начинать под тщательным медицинским наблюдением, назначая препарат в начальной дозе 2.5 мг 1 раз в сутки, утром. В последующем, в зависимости от переносимости и ответа на терапию, через 2 недели лечения доза препарата может быть повышена до 5 мг 1 раз в сутки.

У пациентов с высоким риском развития симптоматической артериальной гипотензии, например, со сниженным содержанием солей при наличии или без гипонатриемии, гиповолемии или приеме диуретиков, перед началом приема препарата Престариум® А, по возможности, перечисленные состояния должны быть скорректированы. Такие показатели как величина АД, функции почек и содержание калия в плазме крови следует контролировать как до начала, так и в процессе терапии.

Профилактика повторного инсульта

У пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, терапию препаратом Престариум® А следует начинать с дозы 2.5 мг в течение первых 2 недель до введения индапамида.

Терапию следует начинать в любое (от 2 недель до нескольких лет) время после перенесенного инсульта.

Снижение риска сердечно-сосудистых осложнений

При стабильной ИБС терапию препаратом Престариум® А следует начинать с дозы 5 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель. Затем суточная доза должна быть увеличена до 10 мг 1 раз в сутки (в зависимости от функции почек).

Пациентам пожилого возраста следует начинать терапию с дозы 2.5 мг 1 раз в сутки в течение одной недели, затем по 5 мг 1 раз в сутки в течение следующей недели перед увеличением дозы до 10 мг 1 раз в сутки (в зависимости от функции почек).

При нарушении функции почек дозу препарата Престариум® А следует подбирать с учетом степени почечной недостаточности и под регулярным контролем содержания калия и КК.

* диализный клиренс периндоприлата: 70 мл/мин

При назначении препарата пациентам с нарушением функции печени, изменений дозы не требуется.

Побочное действие

Побочное действие Часто (>1/100, < 1/10) Редко (> 1/1000, < 1/100) Крайне редко (< 1/10 000)
Мочевыделительная система - Снижение функции почек Острая почечная недостаточность
Дыхательная система Кашель, затруднение дыхания Бронхоспазм, ангионевротический отек Эозинофильная пневмония, ринит
Пищеварительная система Тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, диарея, запор, снижение аппетита Сухость во рту Холестатическая или цитолитическая желтуха, панкреатит
Аллергические реакции Кожная сыпь, кожный зуд Крапивница Многоформная эритема
Нервная система Головная боль, астения, головокружение, звон в ушах, нарушения зрения, мышечные судороги, парестезии Снижение настроения, нарушения сна Спутанность сознания
Прочие - Потливость, нарушение сексуальной функции -

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД и связанные с ним симптомы; крайне редко - аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт; у пациентов группы риска возможно развитие вторичной выраженной артериальной гипотензии.

Со стороны лабораторных показателей: крайне редко - снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, единичные случаи агранулоцитоза или панцитопении; вероятность развития гемолитической анемии на фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; редко - повышение содержания мочевины и креатинина плазмы крови, проходящая гиперкалиемия, особенно на фоне почечной недостаточности, повышение активности печеночных ферментов и билирубина печени.

Противопоказания к применению препарата ПРЕСТАРИУМ® А

  • ангионевротический отек в анамнезе (врожденная/идиопатическая или связанная с предшествующим лечением ингибитором АПФ реакция);
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ;
  • лактазная недостаточность, галактоземия, синдром глюкозной/галактозной мальабсорбции (в связи с тем, что в состав вспомогательных веществ препарата входит лактозы моногидрат).

С осторожностью применять при снижении ОЦК (прием диуретиков, бессолевая диета, рвота, диарея, гемодиализ), гипонатриемии, цереброваскулярных заболеваниях, стенокардии - риск резкого снижения АД; при реноваскулярной гипертензии, двусторонний стеноз почечных артерий или наличии только одной функционирующей почки - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности; при хронической почечной недостаточности; при системных заболеваниях соединительной ткани (СКВ, склеродермия) и терапии иммунодепрессантами - риск развития агранулоцитоза и нейтропении; при гиперкалиемии; при стенозе аортального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; во время процедуры гемодиализа с использованием высокопроточных полиакрилнитриловых мембран; перед процедурой афереза ЛПНП; у пациентов после трансплантации почек (отсутствует опыт клинического применения); одновременно с проведением десенсибилизирующей терапии аллергенами; хирургическом вмешательстве (общая анестезия); у пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства или инсулин (рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови); у пациентов в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучены).

Применение препарата ПРЕСТАРИУМ® А при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применение препарата Престариум® А в I триместре беременности. При планировании или подтверждении беременности необходимо перейти на альтернативную терапию. Адекватных строго контролируемых клинических исследований по изучению действия ингибиторов АПФ в I триместре беременности не проводилось. В ограниченном количестве случаев применения ингибиторов АПФ в I триместре беременности не наблюдалось каких-либо пороков развития, связанных с фетотоксичностью.

Периндоприл противопоказан во II и III триместрах беременности, т.к. имеются данные о проявлении фетотоксичности (снижение функции почек, олигогидрамнион (выраженное уменьшение объема околоплодной жидкости), задержка формирования костей черепа) и неонатальной токсичности (нарушение функции почек, гипотензия, гиперкалиемия). Если терапия периндоприлом проводилась во II и/или III триместрах беременности, необходимо провести ультразвуковое исследование функции почек и черепа плода.

Неизвестно, выделяется ли периндоприл с грудным молоком у человека, поэтому не рекомендуется применение препарата в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

У больных с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается наполовину. Тем не менее, количество образующегося периндоприлата не уменьшается и изменений дозы препарата не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять препарат двустороннем стенозе почечных артерий или наличии только одной функционирующей почки - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности; при хронической почечной недостаточности; во время процедуры гемодиализа с использованием высокопроточных полиакрилнитриловых мембран.

Особые указания

У пациентов со стабильной ИБС в случае возникновения эпизода нестабильной стенокардии (значительного или нет) в период первого месяца терапии Престариумом А, следует оценить преимущества и риск до продолжения лечения.

Ингибиторы АПФ могут вызывать резкое снижение АД. Симптоматическая артериальная гипотензия редко развивается у больных без сопутствующих заболеваний. Риск чрезмерного снижения АД повышен у больных со сниженным ОЦК, что может отмечаться на фоне терапии диуретическими средствами, при соблюдении строгой бессолевой диеты, гемодиализе, а также при рвоте и диарее. В большинстве случаев эпизоды выраженного снижения АД отмечаются у больных с тяжелой сердечной недостаточностью как при наличии сопутствующей почечной недостаточности, так и при се отсутствии. Наиболее часто этот побочный эффект отмечается у пациентов, получающих "петлевые" диуретики в высоких дозах, а также на фоне гипонатриемии или при нарушениях функции почек. У таких пациентов лечение должно начинаться под тщательным медицинским контролем, желательно в условиях стационара. При этом препарат назначается в малых дозах, с последующим тщательным титрованием дозы. По возможности, следует временно прекратить терапию диуретическими средствами. Подобный подход также применяется у больных со стенокардией или с цереброваскулярными заболеваниями, у которых выраженная артериальная гипотензия может привести к развитию инфаркта миокарда или цереброваскулярных осложнений.

Перед назначением препарата Престариум® А, как и других ингибиторов АПФ, и во время его приема следует тщательно контролировать уровень АД, показатели функции почек и концентрацию ионов калия в сыворотке крови.

С целью уменьшения вероятности развития симптоматической артериальной гипотензии у больных, получающих терапию диуретиками в высоких дозах, дозу диуретиков, по возможности, следует уменьшить за несколько дней до начала применения препарата Престариум® А.

В случае развития артериальной гипотензии пациент должен быть переведен в положении лежа на спине. При необходимости следует произвести восполнение ОЦК при помощи в/в введения физиологического раствора. Выраженное снижение АД при первом приеме препарата не является препятствием для дальнейшего назначения препарата. После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено при условии тщательного подбора дозы препарата.

У пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью артериальная гипотензия, развивающаяся в начальном периоде терапии ингибиторами АПФ, может привести к ухудшению функции почек. Иногда развивающаяся при этом острая почечная недостаточность носит, как правило, обратимый характер.

У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки (особенно при наличии почечной недостаточности) на фоне терапии ингибиторами АПФ могут повышаться концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Применение ингибиторов АПФ у больных с реноваскулярной артериальной гипертензией сопровождается повышением риска развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Лечение таких больных начинают под тщательным медицинским наблюдением с назначением препарата в малых дозах и дальнейшим адекватным подбором дозы. В течение первых нескольких недель терапии необходимо временно прекратить лечение диуретическими средствами и контролировать функцию почек.

У некоторых больных, страдающих артериальной гипертензией, при наличии ранее не выявленной почечной недостаточности, особенно при сопутствующем назначении диуретических средств, может повышаться концентрация мочевины и креатинина в сыворотке крови. Данные изменения обычно выражены незначительно и носят обратимый характер. В этом случае рекомендуется снижение дозы препарата Престариум® А и/или отмена диуретика.

У больных, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран, было отмечено несколько случаев развития стойких, угрожающих жизни анафилактических реакций. Следует избегать назначения ингибиторов АПФ при использовании подобного типа мембран.

Данные о применении препарата Престариум® А при трансплантации почек отсутствуют.

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани может развиваться у больных, получающих ингибиторы АПФ, особенно в течение первых нескольких недель терапии. В редких случаях тяжелый ангионевротический отек может возникать на фоне продолжительного применения ингибитора АПФ. В подобных случаях лечение ингибитором АПФ должно быть немедленно прекращено, в качестве замены следует назначить препараты другой фармакотерапевтической группы.

Ангионевротический отек языка, голосовой щели или гортани может привести к летальному исходу. При его развитии экстренная терапия включает в себя, помимо других назначений, немедленное п/к введение раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 (1 мг/мл) 0.3-0.5 мл или медленное в/в его введение (в соответствии с инструкцией по приготовлению инфузионного раствора) под контролем ЭКГ и АД. Пациент должен быть госпитализирован для лечения и наблюдения не менее чем на 12-24 ч и до полного исчезновения симптомов данной реакции.

При проведении процедуры афереза ЛПНП с помощью декстран-сульфатной абсорбции, при назначении ингибиторов АПФ у пациентов могут развиться анафилактические реакции.

Имеются отдельные сообщения о развитии угрожающих жизни анафилактических реакций у больных, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии пчелиным ядом (пчелы, осы). Ингибиторы АПФ необходимо с осторожностью применять у пациентов с предрасположенностью к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать назначения ингибиторов АПФ пациентам, получающим иммунотерапию пчелиным ядом. Тем не менее, данной реакции можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ до начала процедуры.

Прием ингибиторов АПФ иногда ассоциируется с синдромом, начинающимся с развития холестатической желтухи, прогрессирующей в фульминантный некроз печени, и (иногда) с летальным исходом. Механизм развития данного синдрома не ясен. При появлении симптомов желтухи или повышении активности ферментов печени у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, следует прекратить терапию препаратом и провести соответствующее обследование.

Нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия могут развиться на фоне терапии ингибиторами АПФ. При нормальной функции почек и отсутствии других осложнений нейтропения возникает редко. Ингибиторы АПФ назначаются только в экстренных случаях при наличии системных васкулитов, проведении иммунодепрессивной терапии, приеме аллопуринола или прокаинамида, а также при комбинировании всех перечисленных факторов, особенно на фоне предшествующей почечной недостаточности. Имеется риск развития тяжелых инфекционных заболеваний, резистентных к интенсивной антибиотикотерапии. При проведении терапии периндоприлом у пациентов с вышеперечисленными факторами необходимо регулярно контролировать количество лейкоцитов и предупредить больного о необходимости информировать лечащего врача о появлении любых симптомов инфекции.

Следует учитывать, что у пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отека более высок. Как и другие ингибиторы АПФ, периндоприл менее эффективен в качестве антигипертензивного средства у пациентов негроидной расы. Данный эффект возможно связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.

На фоне терапии ингибитором АПФ может возникать сухой непродуктивный кашель, который прекращается после отмены препарата.

Применение ингибиторов АПФ у пациентов, состояние которых требует хирургического вмешательства и/или при необходимости общей анестезии, может привести к развитию артериальной гипотензии или коллапсу, что обусловлено резким усилением антигипертензивного действия. Прием периндоприла следует прекратить за сутки до хирургического вмешательства. При развитии артериальной гипотензии необходимо поддерживать АД путем восполнения ОЦК.

На фоне терапии ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии, особенно при наличии у пациента почечной и/или сердечной недостаточности, неконтролируемом сахарном диабете. Обычно не рекомендуется назначать препараты калия, калийсберегающие диуретики и другие препараты, ассоциированные с риском повышения содержания калия (например, гепарин) из-за возможности возникновения выраженной гиперкалиемии. Если совместный прием указанных препаратов является необходимым, то терапия должна сопровождаться регулярным контролем содержания калия в сыворотке крови.

У пациентов, принимающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца терапии ингибиторами АПФ необходимо тщательно контролировать содержание глюкозы в крови.

В связи с тем, что в состав вспомогательных веществ препарата входит лактозы моногидрат, Престариум® А противопоказан больным с лактазной недостаточностью, галактоземией или синдромом глюкозной/галактозной мальабсорбции. В таблетках препарата Престариум® А по 2.5 мг, 5 мг и 10 мг содержится 36.29 мг, 72.58 мг и 145.16 мг лактозы моногидрата соответственно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Ингибиторы АПФ следует с осторожностью назначать пациентам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, шок, нарушения электролитного баланса (такие как повышение концентрации ионов калия, снижение натрия); почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, головокружение, брадикардия, беспокойство и кашель.

Лечение: при значительном снижении АД следует перевести больного в положение лежа и немедленно произвести восполнение ОЦК, по возможности, провести инфузию ангиотензина II и/или ввести в/в катехоламины. При развитии устойчивой выраженной брадикардии может потребоваться использование искусственного водителя ритма. Необходим постоянный мониторинг жизненно важных функций организма, электролитов сыворотки крови и КК. Периндоприл может быть удален из системного кровотока методом гемодиализа. При диализе необходимо избегать использования высокопроточных полиакрилнитриловых мембран.

Лекарственное взаимодействие

В начальном периоде лечения у некоторых пациентов на фоне терапии диуретиками, особенно при избыточном выведении жидкости и/или солей, может наблюдаться чрезмерное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретика, введения повышенного количества воды и/или хлорида натрия, а также назначая ингибитор АПФ в более низких дозах. Дальнейшее повышение дозы периндоприла следует проводить с осторожностью.

На фоне терапии ингибиторами АПФ, как правило, содержание калия в сыворотке крови остается в пределах нормы, но иногда может развиваться гиперкалиемия. Комбинированное применение ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен и амилорид) и препаратов калия, калийсодержащих продуктов и пищевых добавок может приводить к существенному повышению концентрации калия в сыворотке крови. В связи с этим их совместное назначение с ингибиторами АПФ не рекомендуется. Эти комбинации следует применять только в случае гипокалиемии, соблюдая меры предосторожности и постоянно контролируя содержание калия в сыворотке крови.

Совместное назначение ингибиторов АПФ и препаратов лития может приводить к обратимому повышению концентрации лития в сыворотке крови и развитию литиевой токсичности. Дополнительное назначение тиазидных диуретиков на фоне сочетанного применения лития и ингибиторов АПФ увеличивает уже существующий риск развития литиевой токсичности. Совместный прием ингибиторов АПФ и лития не рекомендуется. Если данной комбинации избежать невозможно, то необходимо проводить регулярный контроль содержания лития в сыворотке крови.

Назначение НПВС может сопровождаться ослаблением антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ. Более того, установлено, что НПВС и ингибиторы АПФ обладают аддитивным эффектом в отношении увеличения содержания калия в сыворотке крови, при этом возможно также ухудшение функции почек. Как правило, эти эффекты носят обратимый характер. В редких случаях может развиваться острая почечная недостаточность, возникающая, как правило, при уже существующем нарушении функции почек у пациентов пожилого возраста или на фоне обезвоживания организма.

Антигипертензивный эффект препаратов может усиливаться на фоне сочетанного применения с ингибиторами АПФ. Применение нитроглицерина и/или других сосудорасширяющих средств может привести к дополнительному гипотензивному эффекту.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ аллопуринола, иммунодепрессантов, в т.ч. цитостатических средств и системных ГКС, прокаинамида возможно повышение риска развития лейкопении.

Назначение ингибиторов АПФ может усилить гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств вплоть до развития гипогликемии. Как правило, данный феномен наблюдается в первые недели сочетанного применения этих препаратов и у пациентов с почечной недостаточностью.

Совместное назначение с ингибиторами АПФ трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств (нейролептиков), средств для общей анестезии может приводить к усилению гипотензивного эффекта.

Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. При назначении такой комбинации следует регулярно оценивать эффективность ингибиторов АПФ.

Антацидные средства уменьшают биодоступность ингибиторов АПФ.

Периндоприл можно назначать совместно с ацетилсалициловой кислотой (в качестве тромболитика), тромболитическими средствами, бета-адреноблокаторами и/или нитратами.

Этанол усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Специальных условий для хранения препарата не требуется. Срок годности - 3 года. Не применять по окончании срока годности, указанного на упаковке.

Таблетки 2 мг, 4 мг и 8 мг, в том числе с индапамидом, амлодипином Периндоприл инструкция по применению относит к группе ингибиторов АПФ. Лекарство назначают пациентам с различными заболеваниями сердца и артериальной гипертензией. При каком давлении принимать это лекарство, можно узнать из отзывов кардиологов.

Форма выпуска и состав

Периндоприл выпускается в форме таблеток, предназначенных для перорального использования. Таблетки упакованы в блистеры по 30 штук в упаковку, к препарату прилагается подробная инструкция с описанием.

В состав каждой таблетки входит активное действующее вещество – Периндоприл 4 мг или 8 мг, а также ряд дополнительных вспомогательных веществ, включая лактозы моногидрат, о чем следует информировать пациентов с врожденной непереносимостью данного компонента.

Показания к применению

От чего помогает Периндоприл? Показания к применению являются узкопрофильными для терапевтического стационара благодаря специфичности лечебного действия таблеток Периндоприл:

  • профилактика повторного инсульта или инсульта после транзиторной ишемической атаки;
  • стабильная ишемическая болезнь сердца;
  • артериальная гипертензия;
  • гипертония реноваскулярной этиологии;
  • хроническая сердечная недостаточность.

Инструкция по применению

Периндоприл используют в начальной дозе — 1-2 мг в сутки в 1 прием. Поддерживающие дозы — 2-4 мг в сутки при застойной сердечной недостаточности, 4 мг (реже — 8 мг) — при артериальной гипертензии в 1 прием. При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

Читайте также: как принимать от давления — аналог .

Фармакологическое действие

Периндоприл — ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина 1 в ангиотензин 2, являющийся мощным сосудосуживающим веществом.

В результате уменьшения концентрации ангиотензина 2 происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Гипотензивный эффект развивается в течение первого часа после приема периндоприла, достигает максимума к 4-8-у часу и продолжается в течение 24 ч.

Противопоказания

Перед началом терапии пациенту необходимо внимательно изучить прилагающуюся инструкцию, так как таблетки имеют ряд ограничений и противопоказаний. К ним относятся:

  • Индивидуальная непереносимость.
  • Имеющиеся тяжелые аллергические реакции в анамнезе, в частности отек Квинке.
  • Беременность и период грудного вскармливания.
  • Возраст до 18 лет ввиду отсутствия опыта применения и не доказанной безопасности.

Побочные явления

Perindopril является крайне активным фармацевтическим препаратом о чем, помимо терапевтических эффектов, свидетельствует частота проявления нежелательных реакций во время лечения. Она составляет 1-10 процентов от всех случаев консервативной терапии. Побочное действие составляющих компонентов может проявляться в виде нарушения различных систем организма:

  • Органы дыхания: «сухой» кашель, ринореи, затруднение свободного вдоха и выдоха, эозинофильная пневмония, бронхоспазм.
  • Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, несварение, сухость во рту, диарея, снижение аппетита, холестатическая желтуха, воспаление поджелудочной железы, интестинальный отек.
  • Со стороны других систем: повышенное потоотделение, нарушение сексуальной функции.
  • Изменение лабораторных показателей – гиперкреатининемия, гипогемоглобинемия, тромбоцитопения, протеинурия, гиперкалиемия, гиперурикемия, нейтропения, лейкопения (агранулоцитоз), панцитопения, повышение процентного соотношения и активности ферментов печени, гемолитическая анемия на фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
  • Со стороны мочевыделительной системы: снижение функциональной способности почек, острая почечная недостаточность.
  • Со стороны центральной нервной системы: головная боль, астения, головокружение, повышенная утомляемость, дисбаланс режима сна и бодрствования, снижение настроения, периодический звон в ушах, нарушения зрительного аппарата, мышечные судороги и парестезии.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение артериального давления с развитием ортостатической гипотензии, аритмия, стенокардия, инсульт и инфаркт миокарда.
  • Аллергические реакции: кожный зуд или сыпь, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Периндоприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Противопоказан в детском возрасте.

Особые указания

Данное лекарственное средство не используется в педиатрической практике из-за отсутствия опыта применения и не доказанной безопасности.

Пациентам с заболеваниями почек и печени требуется индивидуальная коррекция дозы, перед началом терапии необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

Так как во время лечения препаратом у пациентов могут возникать головокружения и вялость, следует воздерживаться от вождения автомобилем и управления сложной техникой, требующей повышенной концентрации внимания.

Пациентам с признаками обезвоживания перед началом лечения следует обязательно проверить уровень электролитов в крови.

Лекарственное взаимодействие

Периндоприл является крайне активным фармацевтическим препаратом (по этому параметру даже занесен в список Б Международного реестра лекарственных средств), следовательно, он обладает длинным списком взаимодействий разного характера. Прежде всего, следует отметить продукцию, которая усиливает гипотензивный эффект ингибитора АПФ (чрезмерное понижение артериального давления может приводить к ортостатической гипотензии или острой недостаточности мозгового кровообращения):

  • группа антипсихотических лекарственных средств;
  • неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов;
  • органические нитраты;
  • анти гипертензивные препараты любого механизма действия;
  • трициклические антидепрессанты;
  • петлевые и тиазидные диуретики;
  • средства, которые используется для анестезии;
  • миорелаксанты.

Противоположное влияние, то есть уменьшение гипотензивного эффекта, может оказывать Индометацин.

Аналоги лекарства Периндоприл

По структуре определяют аналоги (в том числе в комбинации с другими элементами):

  1. Престанс.
  2. Престариум.
  3. Нолипрел форте.
  4. Периндоприл плюс Индапамид.
  5. Дальнева.
  6. Периндоприл Индапамид Рихтер.
  7. Ко Перинева.
  8. Перинпресс.
  9. Периндоприла аргинин.
  10. Периндид.
  11. Периндоприл Пфайзер.
  12. Периндоприла эрбумин.
  13. Пиристар.
  14. Арентопрес.
  15. Нолипрел А.
  16. Престариум А.
  17. Нолипрел.
  18. Гиперник.
  19. Стопресс.
  20. Парнавел.
  21. Периндоприл Рихтер.
  22. Коверекс.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Периндоприл (таблетки 8 мг №30) в Москве составляет 315 рублей. Отпускается по рецепту врача.

Хранить в сухом, недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Срок годности — 2 года.

Post Views: 687

Периндоприл – надежное средство лечения гипертонии и сбоев сердечной деятельности, спровоцированных различными причинами, включая почечные недуги.

Применяется при ишемии сердца, прописывается гипертоникам пожилого возраста и страдающим сахарным диабетом II типа. Он относится к группе ингибиторов АПФ, является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат, и назначается пациентам с различными заболеваниями сердца и артериальной гипертензией.

Периндоприл снижает артериальное давление, сохраняет эффективность на протяжении дня и легко переносится. У страдающих излишними килограммами и диабетом он благотворно влияет на метаболизм. Препарат достигает максимального эффекта через 4-8 часов после применения, эффект затем действует около суток. Выводится препарат из организма почками.

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор АПФ.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Периндоприл в аптеках? Средняя цена находится на уровне 100 рублей.

Форма выпуска и состав

Препарат Периндоприл выпускается в форме таблеток, предназначенных для перорального использования. Таблетки упакованы в блистеры по 30 штук в упаковку, к препарату прилагается подробная инструкция с описанием.

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: эрбумин периндоприла – 2, 4 или 8 мг (периндоприл – 1,669; 3,338 или 6,675 мг);
  • дополнительные компоненты (2/4/8 мг): стеарат магния – 1/1/1,5 мг; частично прежелатинизированный кукурузный крахмал – 43,1/42,2/62,3 мг; тальк – 2/2/3 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 13/12,7/18,8 мг; кроскармеллоза натрия – 5/5/7,5 мг; моногидрат лактозы (молочный сахар) – 33,9/33,1/48,9 мг.

Фармакологический эффект

Периндоприл входит в группу ингибиторов АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Под действием препарата замедляется превращение ангиотензина-I в ангиотензин-II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом.

Сосудорасширяющее действие - за счет того, что уменьшается концентрация ангиотензина-II в плазме крови. Повышается минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Артериальное давление понижается уже через час после приема лекарства. Эффект достигает максимума к 4-8 часу и продолжается в течение суток.

Показания к применению

От чего помогает Периндоприл? Показаниями по применению таблеток являются следующие заболевания или состояния:

  • гипертония реноваскулярной этиологии;
  • стабильная ишемическая болезнь сердца;
  • профилактика повторного инсульта или инсульта после транзиторной ишемической атаки;

Противопоказания

В число противопоказаний к применению Периндоприла входят:

  • повышенная индивидуальная чувствительность, приобретенная или наследственная непереносимость к составным компонентам фармацевтического препарата или всей группе ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента;
  • период беременности;
  • лактация или грудное вскармливание;
  • ангионевротический отек наследственного или идиопатического происхождения;
  • лекарственное средство не используется в педиатрической практике (до достижения возраста в 18 лет).

Отдельно стоит заметить, что существует целый ряд патологических состояний, когда применение препарата Perindopril не является полностью безопасным и требует постоянного диагностического контроля за всевозможными показателями организма с условиях лечебного стационара. Список состоит из таких заболеваний:

  • аортальный или митральный стеноз;
  • констриктивный перикардит;
  • лейкопения;
  • тяжелые аутоиммунные нозологические единицы соединительной ткани (в частности системная красная волчанка или склеродермия);
  • гипонатриемия;
  • наличие пересаженной донорской почки;
  • гипертрофические кардиомиопатии;
  • тромбоцитопения;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • облитерирующий атеросклероз или сужение просвета сосудов другого происхождения (особенно русла, питающего сердечную мышцу);
  • двусторонний стеноз приносящих артериол почек;
  • гиперкалиемия;
  • умеренная или тяжелая стадия почечной недостаточности;
  • дегидратация и эксикоз.

Использование при беременности и лактации

Не известно насколько безопасно препарат может воздействовать на внутриутробное развитие плода, поэтому таблетки Периндоприл не назначаются для лечения беременных женщин. Если пациентка принимала препарат и у нее наступила беременность, следует немедленно прекратить применение таблеток и обратиться к врачу.

Так как активное действующее вещество препарата может выделяться с грудным молоком, то таблетки Периндоприл не назначаются кормящим матерям. При необходимости курса терапии женщине следует прекратить лактацию.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что таблетки Периндоприл следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая необходимым количеством воды.

Дозировка лекарства определяется врачом в индивидуальном порядке для каждого отдельного пациента, согласно инструкции суточная доза на начальном этапе терапии составляет 2 мг. Если терапевтический эффект отсутствует или выражен слабо, то пациенту повышают дозу, однако не ранее, чем через 2 недели. Как правило, лекарство принимают 1 раз в сутки, продолжительность терапии зависит от показаний и особенностей организма.

Пациентам с нарушениями работы почек требуется индивидуальная коррекция разовой и суточной дозы.

Побочные эффекты

Прием рассматриваемого медикамента, как и любого другого препарата, не исключает возможности развития нежелательных реакций.

Для таблеток Периндоприл побочные действия по частоте встречаемости можно представить таким образом:

  • часто - до 10% случаев приема: чрезмерное падение АД; астеноневротический синдром, сухой надсадный кашель, затруднение дыхания; шум в ушах и нарушение зрения; диспепсические проявления, нарушение стула, изменение вкусовых ощущений; аллергические проявления; судорожное подергивание мышц;
  • редко - до 1%: нарушение сна, перепады настроения; бронхоспазм; сухость слизистых оболочек; отек Квинке, ухудшение работы почек, усиленное потоотделение, импотенция;
  • крайне редко - менее чем в 0,1%: нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы в виде нарушения ритма, болей в груди по типу стенокардии, острого инфаркта миокарда; воспаление легких с эозинофильной инфильтрацией; ринит; изменение анализа крови; нарушение работы печени и поджелудочной железы; спутанность сознания, экссудативная эритема.

Можно сказать, что этот медикамент переносится лучше, чем некоторые иные представители группы иАПФ. Для препарата Периндоприл побочные эффекты можно свести к минимуму за счет назначения минимальных доз.

Передозировка

Употребление периндоприла в дозировке, превышающей назначенную, провоцирует резкое снижение давления. Характерные сигналы передозировки - шоковое состояние, сильное сердцебиение, тревожное чувство, кашель и головокружение.

Облегчат симптомы таблетки активированного угля и промывание желудка. Для активизации притока крови к мозгу и сердцу человека нужно уложить на спину и приподнять ему ноги. Последующий вызов экстренной врачебной помощи обязателен!

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

  1. Перед началом лечения периндоприлом всем больным рекомендуется исследование функции почек.
  2. Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у предрасположенных пациентов, особенно при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые влияют на РААС. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется.
  3. Во время лечения периндоприлом следует регулярно контролировать функцию почек, активность печеночных ферментов в крови, проводить анализы периферической крови (особенно у больных с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у больных, которые получают иммунодепрессивные средства, аллопуринол). Пациентам с дефицитом натрия и жидкости перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений.

С осторожностью следует применять периндоприл при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки; почечной недостаточности; системных заболеваниях соединительной ткани; одновременно с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями пищевой соли, с препаратами лития; при гиперкалиемии; хирургическом вмешательстве/общей анестезии; гемодиализе с использованием высокопроточных мембран, терапии иммуносупрессорами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза); сниженном ОЦК (прием диуретиков, диета с ограничением соли, рвота, диарея); стенокардии; цереброваскулярных заболеваниях; реноваскулярной гипертензии; сахарном диабете; хронической сердечной недостаточности IV функционального класса по классификации NYHA; десенсибилизирующей терапии; аферезе ЛПНП; состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе/митральном стенозе/гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; у пациентов негроидной расы.

Лекарственное взаимодействие

Некоторые лекарства, если принимать их вместе с периндоприлом, могут чрезмерно повысить уровень калия в крови. Это называется гиперкалиемия, и может быть смертельно опасно. Рискованные лекарства - антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестеродиные противовоспалительные средства, гепарин, калийсберегающие диуретики. Не принимайте лекарства, содержащие калий. Не ешьте заменители соли, содержащие калий. Сообщите врачу обо всех лекарствах, травах и БАДах, которые вы принимаете.

Подробное описание лекарственного взаимодействия периндоприла - читайте инструкцию по применению, которая находится в коробке с лекарством.

Похожие статьи:
Категории
Популярное