Лекарство немецкое амантадин от усталости. Амантадин: инструкция по применению и цены

28.09.2020

Препарат Амантадин - противопаркинсоническое и противовирусное средство, трициклический симметричный адамантанамин.
Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы и тем самым снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточности допамина. Амантадин угнетает NMDA-рецепторы нейронов черной субстанции, уменьшает поступление в них Ca2+, что снижает возможность деструкции указанных нейронов. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию).
Ингибирует проникновение вируса гриппа A в клетку.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Амантадин являются:
- Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (ригидность, тремор, гипокинезия).
- Невралгия при опоясывающем лишае, вызванном вирусом Varicella zoster.
- Профилактика (в т.ч. в сочетании с вакцинацией) и лечение гриппа A.

Способ применения

Амантадин для приема внутрь разовая доза составляет 100-200 мг.
В/в в виде инфузий по 200 мг в течение 3 часов.
Частота и длительность применения зависят от показаний, реакции пациента на лечение, эпидемиологической ситуации.
Максимальная доза: при приеме внутрь - 600 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головные боли, депрессия, зрительные галлюцинации, двигательное или психическое возбуждение, судороги, раздражительность, головокружение, расстройства сна, тремор, психические расстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями, снижение остроты зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; редко - аритмия, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, тошнота, запоры, сухость во рту.
Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов с гиперплазией предстательной железы - затруднение мочеиспускания; полиурия, никтурия.
Дерматологические реакции: дерматоз, появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей (livedo reticularis).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Амантадин являются: печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, психозы (в т.ч. в анамнезе), тиреотоксикоз, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, состояние возбуждения, предделирий, делириозный психоз, I триместр беременности, период лактации, одновременный прием триамтерена и гидрохлоротиазида, повышенная чувствительность к амантадину.

Беременность

При беременности применение Амантадина возможно только по строгим показаниям и под наблюдением врача. Противопоказан в I триместре беременности.
В случае необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Амантадина возможно усиление побочного действия противопаркинсонических средств.
При одновременном применении с тиазидными диуретиками нельзя исключить возможность развития токсических эффектов амантадина (атаксии, возбуждения, галлюцинаций), вероятно, вследствие уменьшения его почечного клиренса.
Описан случай острой спутанности сознания у пациента пожилого возраста при одновременном применении с ко-тримоксазолом.
При одновременном применении с хинином, хинидином возможно уменьшение выведения амантадина с мочой.

Передозировка

Данные о передозировке Амантадином отсутствуют.

Формы выпуска:
Амантадин - таблетки покрытые оболочкой массой 100 мг.

Дополнительно

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при одновременном применении с другими противопаркинсоническими средствами, а также у лиц пожилого возраста. В таких случаях требуется коррекция режима дозирования амантадина. У пациентов с гиперрефлексией отмену лечения следует проводить постепенно.
Сведения об эффективности амантадина для уменьшения экстрапирамидных расстройств при лечении антипсихотическими средствами (лекарственный паркинсонизм) противоречивы.
Во время лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не следует заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Основные параметры

Название:	АМАНТАДИН

Амантадины представлены в качестве двух солей — сульфата и гидрохлорида. Фармацевтическая промышленность выпускает амантадина сульфат - ПК-Мерц, который с успехом, как показали многочисленные исследования, применяется в лечении ишемического инсульта. Амантадин сульфат и гидрохлорид очень похожи по фармакодинамике, однако различаются по фармакокинетике: амантадина сульфат наиболее стабильную концентрацию в плазме обеспечивает и в головном мозге, лучше переносится пациентом, вызывает меньше побочных эффектов (бессонница, галлюцинации, отеки, спутанность сознания и пр.).

Эффективность амантадина сульфат при лечении ишемического инсульта

ПК-Мерц считается единственным из амантадинов, который имеет инфузионную форму выпуска, а это делает его просто незаменимым для профилактики, а также лечения осложнений, которые возникают на фоне главной противопаркинсонической терапии. Как препарат, который обладает нейропротективным механизмом действия, амантадин сульфат эффективен при длительной терапии острых нарушений мозгового кровообращения, а также в периоде реабилитации.

Проводились многочисленные анализы для приведения доказательств эффективности данного препарата в лечении инсульта. Главная цель анализов являлась — определить, являются ли сведения о клинической эффективности ПК-Мерц достаточными для «выделения» его среди прочих амантадинов и других препаратов с нейропротективными свойствами при лечении инсульта. Если амантадин сульфат назначают на ранних сроках возникновения инсульта, то применение его может предупредить патофизиологические сдвиги, также улучшить исход состояния.

Пилотное исследования С.А. Румянцевой и ее соавторов у 39 пациентов с тяжелым инсультом (из них у 19 человек применялся препарат) отметило целесообразность включения данного препарата в программу терапии, причем, как можно в более ранние сроки с момента появления сосудистой катастрофы. Амантадин сульфат применялся в первые три часа болезни в виде инфузионного раствора (доза 1000 мл (400 мг) за сутки внутривенно капельно на протяжении 5 суток с момента поступления пациента в стационар). Результаты показали, что отмечено уменьшение уровня тяжести состояния больных по шкале SAPS. Снижение с 14,8 до 6,7 баллов в исследуемой группе к восьмым суткам недуга (в числе сравнения — с 14,9 до 8,8 баллов). Динамика дефицита неврологического по определенной шкале являлась более выраженной у пациентов, получавших ПК-Мерц, и убедительно он продолжал снижаться к 120-м суткам.

Таким образом, клиническая эффективность глутаматных рецепторов (амантадина сульфат) в терапии повреждений мозга сосудистого происхождения была подтверждена у большого количества пациентов, получавших данное средство в процессе проведения контролируемых исследований с применением контрольных лекарственных средств либо плацебо. Клинические результаты использования амантадина были лучше либо как не хуже таковых, которые были получены в контрольных группах, также превосходили результаты, которые получены в группах применения плацебо.

Включение данного лекарственного средства в комплекс при лечении острой церебральной недостаточности одновременно с биофлавоноидами, цитопротекторами и донаторами холина позволит уменьшить летальность, снизить количество осложнений, улучшить прогноз у пациентов с острой недостаточностью мозгового кровообращения.

Противопоказания к применению препарата

Противопоказаниями применения амантадина сульфат следующие:

тяжелая застойная сердечная недостаточность;
миокардит; кардиомиопатия;
гипокалиемия;
гипомагниемия;
AV-блокада I2-й и 3-й степени;
удлинение специального определенного интервала более чем 420 мс;
брадикардия (ЧСС менее 55 ударов в минуту).
желудочковая аритмия;
почечная недостаточность тяжелой степени;
одновременный прием со средствами, удлиняющими специальный интервал;
детский возраст;
беременность;
период грудного вскармливания;
фенилкетонурия.

Амантадина гидрохлорид — трициклический амин, который минимально метаболизируется и выделяется с мочой (при повышенном уровне креатинина у пациентов доза должна быть снижена). В желудочно-кишечном тракте амантадин хорошо всасывается. Максимальный уровень в крови наступает через 1-4 часа, продолжительность полураспада — 15 часов у здоровых пациентов, но может меняться в зависимости от возраста (14,7 — у лиц молодого возраста, 28,9 — старшего).

В начале использования механизм действия препарата был не до конца известен. Проведенные многочисленные клинические и нейрохимические исследования показали, что амантадин имеет пресинаптическое/ постсинаптическое действие, блокирует NMDA-рецепторы.

Воздействуя на пресинаптические мембраны, препарат усиливает высвобождение запасов катехоламинов интактных дофаминовых терминалей, повышает уровень экстравезикулярного интранейронального дофамина у пациентов, ранее леченных такими препаратами, как резерпин и тетрабензин, блокирующими пресинаптическую мембрану, а также ингибирует обратный захват дофамина пресинаптическими терминалями.

Постсинаптически амантадин активирует дофаминовые рецепторы и фиксирует их в высокочувствительной конфигурации (по типу агонистов). При проведении эксперимента препарат проявлял прямой дофаминагонистический и антихолинергический эффекты, в частности, наблюдалась стимуляция двигательной активности, уменьшение ригидности у истощенных катехоламином животных.

По последним данным, основной механизм действия амантадина заключается в его способности блокировать глутаматные, а именно, NMDA-рецепторы. Известно, что затяжная активация глутаматных рецепторов в полосатом теле, морском коньке и других структурах мозга приводит к длительной потенциации. Однако, в результате чрезмерной стимуляции глутаматных рецепторов, развивается патологический процесс глутаматной эксайтотоксичности, который лежит в основе патогенеза многих нейродегенеративных заболеваний головного мозга, в том числе и прогрессирующей дегенерации нейронов дофаминергических при БП и ГАМК-эргичность шиповидных нейронов при болезни Ганктингтона.

В норме NMDA-рецепторы блокированы Mg 2+. Длительная стимуляция глутаматом приводит к выходу Mg 2+ из канала, что дает возможность потоку Са 2+ поступать в клетки в неконтролируемо большом количестве, что приводит к оксидантному стрессу, деградации белков, мембран и апоптозу клетки. Выявлено, что амантадин блокирует NMDA-рецепторы, подобно Mg 2+. Препарат входит в открытый NMDA-рецептор, прикрепляется блокирующей стороной глубоко в канале рецептора и находится там в течение длительного времени.

Амантадин путем блокирования NMDA-рецепторов вызывает закрытие их каналов для ионов Ca2 +.

В ряде исследований показан нейропротективный эффект амантадина при БП и паркинсоническом синдроме.

Антиглутаматергическое действие амантадина путем блокирования NMDA-рецепторов обострило теоретический и клинический интерес к препарату.

Побочное действие

Побочные эффекты амантадина преимущественно незначительные и не приводят к ограничению лечения.

Чаще всего наблюдаются сетчатое ливедо, отеки голеней, сухость во рту, затруднение концентрации, галлюцинации.

Все осложнения от приема препарата проходят после его отмены и не приводят к необратимым изменениям.

Итак, учитывая все вышесказанное, сделать можно следующие выводы.

Амантадин — эффективный препарат для лечения БП.
Лечебный эффект препарата наблюдается через 24 часа после начала приема.
Амантадин рекомендован для применения в качестве монотерапии на начальных стадиях заболевания, а также как препарат патогенетической терапии на более тяжелых стадиях болезни, особенно у пациентов с леводопа-индуцированными дискинезиями.
Переносится амантадин хорошо, побочные эффекты имеет незначительные.
Препарат имеет активирующее влияние на гиппокамп, подкорковые структуры и рекомендован для пациентов с брадифренией и когнитивной недостаточностью.
Механизм действия амантадина позволяет назначать его при пост и пресинаптическом паркинсонистическом синдроме, обусловленном различными факторами (токсичными, инфекционными, травматическими, дегенеративными).

Выводы:

Действительно ли вас устраивает жизнь с такой болезнью? С ее побочными результатами? Готовы ли вы терпеть зуд, скрывать ноги от других, мучаться от боли, терять ногти?

Ведь решение уже давно придумали, препарат, избавивший тысячи людей от подобных страданий - специальный гель "НоваСтеп"

Не ждите, пока болезнь заберет всё, что может. Избавьте себя и близких от ненужных болей, негатива и мучений -

> > Амантадин: инструкция по применению и цены

Брутто-формула

C 10 H 17 N

Фармакологическая группа вещества Амантадин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

768-94-5

Характеристика вещества Амантадин

Амантадина гидрохлорид — белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде (1:20), спирте, практически нерастворим в эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовирусное, противопаркинсоническое .

Стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо, повышает чувствительность дофаминовых рецепторов к медиатору. Противовирусное действие связано, возможно, со способностью амантадина блокировать проникновение вируса А в клетки.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ . C max в крови определяется через 4 ч после приема внутрь. Проходит через ГЭБ , плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. T 1/2 — около 15 ч. Выводится в основном почками в неизмененном виде.

Применение вещества Амантадин

Болезнь Паркинсона, паркинсонизм (ригидные и акинетические формы); экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков или другими препаратами; невралгия при опоясывающем лишае; потеря сознания в результате черепно-мозговой травмы; замедленный выход из наркоза; профилактика и лечение гриппа (вируса гриппа А).

Противопоказания

Гиперчувствительность, психоз (в т.ч. в анамнезе), эпилепсия, тиреотоксикоз, глаукома, гиперплазия предстательной железы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (особенно I триместр), грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Застойная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, заболевания печени и почек, аллергический дерматит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Амантадин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, инсомния, тревожность, раздражительность, снижение остроты зрения, возбуждение, тремор, судороги, зрительные галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны органов ЖКТ : анорексия, тошнота, сухость во рту, диспепсия.

Прочие: задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы, полиурия, никтурия, периферические отеки, дерматоз, появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей.

Взаимодействие

Усиливает эффект стимуляторов ЦНС . Совместим с центральными холинолитиками и другими противопаркинсоническими средствами.

Пути введения

Внутрь, после еды.

Меры предосторожности вещества Амантадин

Следует избегать резкой отмены препарата. На фоне лечения противопоказан прием алкоголя. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Амантадин (торговое название Мидантан, Симметрел) – это противовирусный и антипаркинсонический препарат, который применяется при широком спектре неврологических заболеваний. Выпускается Амантадин в трех вариациях — сульфат, глюкуронид или гидрохлорид.

Последний представляет из себя кристаллический порошок белого оттенка, который растворяется в небольшом количестве спирта. Впервые данный препарат был применен еще в середине 20-го века в качестве противовирусного препарата, а через некоторое время было обнаружена его способность лечить .

Состав и форма выпуска торговых аналогов

Состав торговых препаратов (Мидантан, Симметрел, список всех в табличке), в которые входит амантадина сульфат:

Форма выпуска: таблетки и раствор.

Фармакологический профиль

Амантадин обладает противовирусным и противо-паркинсоническим действием. Препарат стимулирует:

выведение основного нейро-медиатора – дофамина из белковых депо нейронов;
повышает восприимчивость клеточных дофаминовых рецепторов к нейро-медиатору;
блокировку проникновения вирусов в клетки тканей человеческого организма.

При пероральном приеме препарат хорошо и быстро всасывается пищеварительным трактом. Максимальная концентрация медикамента отмечается спустя 4 часа после приема. Проходит препарат через гематоэнцефалические и плацентарные барьеры, проникая в материнское молоко, что исключает его применение во время беременности и лактации. Период полувыведения составляет 15 часов, выводится медикамент вместе с почками.

Применяется данный медицинский препарат внутрь и после приема он изначально оказывает противовоспалительное действие на человеческий организм.

Добиться подобного результата получается благодаря тому, что сразу после приема, медикамент быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте и выделяется активнодействующее вещество. Изменение плазмы крови можно наблюдать уже через 4 часа после приема таблетки.

Если, препарат использует женщина, то следует учесть, что Амантадин, разрушая барьеры плаценты, попадает в молочные железы и смешивается с молоком. Поэтому если, девушка кормит ребенка до 1 года грудным молоком, то перед тем, как начать курс лечения стоит проконсультироваться с лечащим врачом.

Показания к применению

Показания для приема Амантадина:

Кроме того, Амантадин используется в экстренных и нестандартных случаях. Например, в качестве профилактических мер от гепатита А либо если, пациента необходимо срочно вывести из наркоза (осложнение во время операции и тому подобное).

Противопоказания и ограничения

возникновении аллергических реакциях на одно из составляющих медикамента (перед началом приема лекарства рекомендуется пройти тест на возможные аллергены);
психологических и психических заболеваниях (шизофрения, необоснованная агрессия, страх и тому подобное);
если в анамнезе есть , глаукома, тиреотоксикоз и гиперплазия предстательной железы – это заболевания, при которых запрещён прием данного медикамента, так как он может только усугубить сложившую ситуацию со здоровьем пациента;
беременности и в период лактации , так как препарат проникает непосредственно в молочные железы и смешивается с молоком, что может негативно отразиться на здоровье ребенка.

Инструкция по применению: дозировка и схема приема

Препарат необходимо применять перорально после еды ежедневно.

Дозировка: в первую неделю приема лекарство применяется не больше 0.1 грамма в день (половина таблетки), через 7 дней по необходимости дозировка увеличивается до целой таблетки. Максимальная дозировка – 2 таблетки в сутки (0.4 грамма).

Схема приема: в зависимости от типа заболевания существует несколько способов приема данного медикамента. Так, при болезни Паркинсона назначается прием таблеток, а для лечения глазных инфекций используют раствор Амантадин.

Передозировка и побочные действия

острый психоз;
потеря координации;
нервно-мышечные нарушения;
и спазмы;
общее недомогание;
увеличение сердцебиения.

Как такового антидота для лечения этих симптомов нет. Необходимо вызвать любыми доступными способами рвоту, для того чтобы промыть желудок. Затем нужно принять активированный уголь и пить как можно больше воды. Если, наступили тяжелые осложнения, то незамедлительно следует обратиться к врачу.

Побочные действия выражены следующими симптомами:

Особые указания и состояния

Многие специалисты настаивают на том, чтобы при проявлении каких-либо из выше перечисленных побочных эффектов у пациента, прием препарата стоит прекращать постепенно, с каждым днем уменьшая употребляемую больным дозу, так как резкий отказ от лекарства может привести к нежелательным последствиям.

Препарат несовместим с алкоголем, так как одновременный их прием может сильно ухудшить состояние пациента.